AgiFovir-E hỗ trợ điều trị nhiễm HIV -1

1. Thuốc AgiFovir-E là thuốc gì?

Thuốc kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1.

Sự khẳng định lợi ích của thuốc phối hợp emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat trong điều trị kháng retrovirus dựa chủ yếu vào các nghiên cứu thực hiện trên bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó.

2. Thành phần thuốc AgiFovir-E 

Công thức cho 1 viên:

Tenofovir disoproxil fumarat.........300 mg 

Emtricitabin...................................200 mg 

Tá dược vđ.....................................1 viên.

(DC Lactose, Croscarmellose natri, Natri starch glycolat, Microcrystallin cellulose 112, Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose 606, Talc, Titan

dioxid, Phẩm màu indigo carmin lake, Polyethylen glycol 6000, Polysorbat 80).

3. Dạng bào chế

Viên nén dài, bao phim màu xanh, một mặt có hình logo công ty, một mặt có vạch, kích thước 9,5 mm x 21 mm.

4. Chỉ định 

Thuốc kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn bị nhiễm HIV-1.

Sự khẳng định lợi ích của thuốc phối hợp emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat trong điều trị kháng retrovirus dựa chủ yếu vào các nghiên cứu thực hiện trên bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó.

5. Liều dùng

Liều dùng

- Người lớn: Liều khuyến cáo là uống 01 viên/lần/ngày.

Khi cần phải ngừng điều trị một trong hai thành phần của viên kết hợp hoặc khi cần điều chỉnh liều, nên sử dụng các chế phẩm có chứa riêng từng thành phần emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat.

- Trẻ em và vị thành niên: Tính an toàn và hiệu quả của viên kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat chưa được khẳng định ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Do đó, không nên dùng viên kết hợp cho trẻ em và thiếu niên.

- Người già: Không có đủ dữ liệu để đưa ra khuyến cáo về liều dùng cho bệnh nhân trên 65 tuổi.

Tuy nhiên, không cần thiết phải điều chỉnh liều khuyến cáo cho người lớn trừ khi có bằng chứng của tình trạng suy thận.

- Suy chức năng thận: Các thông số hấp thu của emtricitabin và tenofovir có thể tăng đáng kể khi thuốc emtricitabin/tenofovir disoproxil fumarat được dùng cho các bệnh nhân bị suy thận vừa đến nghiêm trọng do emtricitabin and tenofovir được loại bỏ chủ yếu qua sự bài tiết ở thận.

- Cần điều chỉnh khoảng cách giữa các liều của thuốc emtricitabin/tenofovir disoproxil fumarat theo bảng dưới đây:

Cách dùng:

Nên uống thuốc cùng với thức ăn vì thức ăn làm tăng sự hấp thu của tenofovir từ viên kết hợp.

Nếu bệnh nhân khó nuốt, có thể phân tán viên thuốc trong khoảng 100ml nước, nước cam hoặc nước nho và uống ngay sau khi pha.

6. Chống chỉ định

- Bệnh nhân mẫn cảm với tenofovir, emtricitabin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Bệnh thận nặng.

7. Tác dụng phụ

Thường gặp nhất (ADR>1/10):

- Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ.

- Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn.

- Cơ xương và mô liên kết: Tăng creatin kinase.

Thường gặp (1/100< ADR < 1/10):

- Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính.

- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng triglycerid máu, tăng đường huyết, thiếu bạch cầu trung

tính, nhiễm acid lactic thường kèm theo nhiễm mỡ gan. Giảm phosphat huyết cũng thường xảy ra.

- Tiêu hóa: Tăng amylase tuyến tụy, tăng lipase huyết thanh.

- Gan: Tăng bilirubin máu, tăng AST và/hoặc tăng ALT.

- Da và mô dưới da: Phản ứng dị ứng, mày đay, ban da, ban mụn mủ, ban dát sần, ngứa, đổi màu da (tăng sắc tố da).

- Rối loạn toàn thân: Suy nhược, đau cơ, rối loạn việc phân bố mỡ, bệnh lý ở thần kinh ngoại biên, viêm tụy.

Ít gặp (1/1000< ADR < 1/100):

- Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.

- Tổn thương thận: Có thể gây tổn thương thận nhưng ít gây suy thận. Phải theo dõi chức năng thận chặt chẽ trên bệnh nhân sử dụng thuốc.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn bạn gặp phải khi sử dụng thuốc.

8. Tương tác thuốc

Tenofovir:

- Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi men gan: Tương tác dược động của với các thuốc ức chế hoặc chất nền của các men gan chưa rõ. Tenofovir và các tiền chất không phải là chất nền của CYP4so, không ức chế các CYP đồng phân 3A4, 2D6, 2C9, hoặc 2E1 nhưng hơi ức chế nhẹ trên 1A.

- Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận: Tenofovir tương tác với các thuốc làm

giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (ví dụ: Acyclovir, cidofovir,

ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir huyết tương hoặc các

thuốc dùng chung.

- Thuốc ức chế protease HIV: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các chất ức chế protease HIV nhu amprenavir, atazanavir, indinavir, ritonavir, saquinavir.

- Thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid như delavirdin, efavirenz, nevirapin.

- Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa

tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid như abacavir, didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, zalcitabin, zidovudin.

- Các thuốc tránh thai đường uống: Tương tác dược động không rõ với các thuốc tránh thai

đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestimate.

Emtricitabin:

Emtricitabin không phải chất ức chế CYP450. Vì vậy khả năng CYP450 là trung gian trong sự tương tác giữa emtricitabin với các thuốc khác là rất thấp.

- Không có tương tác ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng đồng thời emtricitabin với indinavir,

zidovudin, stavudin, famciclovir hoặc tenofovir disoproxil fumarat.

- Emtricitabin được bài tiết chủ yếu ở dạng còn hoạt tính qua thận. Ngoại trừ famciclovir và

tenofovir disoproxil fumarat, ảnh hưởng của việc sử dụng đồng thời emtricitabin với các

thuốc được bài tiết qua thận hay các thuốc gây ảnh hưởng tới chức năng thận chưa được đánh giá. Phối hợp emtricitabin với các thuốc được bài tiết ở dạng còn hoạt tính qua ống thận có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của emtricitabin hoặc thuốc sử dụng đồng thời do xảy ra cạnh tranh bài tiết.

- Hiện chưa có thông báo lâm sàng về sự phối hợp các chất tương tự cytidin. Khuyên không

nên phối hợp emtricitabin với lamivudin hoặc zalcitabin cho điều trị nhiễm HIV.

9. Thận trọng khi sử dụng

Các tình trạng cần thận trọng:

Không nên dùng viên kết hợp này đồng thời với các thuốc khác có chứa emtricitabin, tenofovir disoproxil (dưới dạng fumarat) hoặc các đồng đẳng cytidin khác, như lamivudin và zalcitabin.

Liệu pháp kết hợp 3 nucleosid: 

Đã có báo cáo về tỷ lệ thất bại cao trong điều trị kháng virus và xuất hiện chủng kháng thuốc vào giai đoạn sớm khi tenofovir disoproxil fumarat được kết hợp với lamivudin và abacavir cũng như với lamivudin và didanosin trong phác đồ ngày một lần.

Lamivudin và emtricitabin có cấu trúc rất giống nhau và hai chất này cũng có sự giống nhau về dược động học và dược lực học. Do đó, có thể xuất hiện những vấn đề giống nhau khi dùng viên kết hợp đồng thời với một thuốc tương tự nucleosid thứ ba.

Thuốc này có chứa lactose. Vì vậy, những bệnh nhân bị các vấn đề di truyền hiếm gặp như bất dung nạp galactose, thiếu men lapp-lactase, hoặc kém hấp thu gluco-galactose không nên dùng thuốc này.

Suy thận: 

Emtricitabin và tenofovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng cách lọc ở cầu thận kết hợp với bài tiết chủ động qua ống thận. Các thông số hấp thu của emtricitabin và tenofovir có thể tăng đáng kể ở những bệnh nhân bị suy thận mức độ từ trung bình đến nặng. Do đó, cần phải điều chỉnh khoảng cách giữa các lần uống thuốc đối với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30 đến 49 ml/phút. Không nên dùng viên kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30ml/phút hoặc những bệnh nhân cần phải thẩm tách máu, vì không thể giảm liều viên kết hợp cho phù hợp với yêu cầu điều trị.

- Nếu phosphat huyết thanh < 1,5 mg/dl (0,48 mmol/l) hoặc độ thanh thải creatinin bị giảm

xuống < 50 ml/phút, chức năng thận cần được đánh giá lại trong vòng 1 tuần, bao gồm cả đo nồng độ glucose máu, kali máu và glucose nước tiểu, và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc cần được điều chỉnh. Cũng nên cân nhắc ngừng điều trị với những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50ml/phút hoặc phosphat huyết thanh giảm xuống < 1,0 mg/dl (0,32 mmol/l).

Nên tránh dùng viên kết hợp khi đang dùng hoặc mới dùng trước đó không lâu một thuốc gây độc thận.

- Nên tránh dùng viên kết hợp với các bệnh nhân đã điều trị kháng retrovirus trước đó mà

nhiễm HIV-1 có mang đột biến K65R.

Bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và virus viêm gan B hoặc viêm gan C: 

Bệnh nhân bị viêm gan B hoặc C mạn tính, khi điều trị bằng phác đồ kháng retrovirus phối hợp sẽ có nguy cơ cao bị biến chứng nặng ở gan và có thể tử vong.

- Bộc phát viêm gan đã xảy ra sau khi ngừng điều trị emtricitabin hoặc tenofovir disoprofil

fumarat.

- Bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và HBV phải được giám sát chặt chẽ cả về lâm sàng và xét nghiệm trong thời gian ít nhất vài tháng sau khi ngừng điều trị bằng thuốc kết hợp.

Bệnh gan: 

Tính an toàn và hiệu quả của viên kết hợp liều cố định emtricitabin và tenofovir

disoproxil fumarat chưa được xác định ở những bệnh nhân có các rối loạn nặng ở gan. Dược động học của thuốc kết hợp và của emtricitabin chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy gan. Dược động học của tenofovir đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan và không thấy cần thiết phải điều chỉnh liều cho những bệnh nhẫn này. Dựa trên việc emtricitabin chỉ chuyển hóa phần nhỏ ở gan và đường thải trừ chủ yếu là qua thận, dường như không cần phải điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy gan.

Nhiễm acid lactic: 

Đã gặp các trường hợp nhiễm acid lactic, thường kèm theo gan nhiễm mỡ, khi sử dụng các chất tương tự nucleosid. Các dấu hiệu sớm (tăng lactat máu triệu chứng) bao gồm các triệu chứng tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn và đau bụng), mệt mỏi không đặc hiệu, ăn kém ngon, giảm cân, các triệu chứng hô hấp (thở chậm và/hoặc sâu) hoặc các triệu chứng thần kinh (kể cả yếu vận động). Nhiễm acid lactic có tỷ lệ tử vong cao và thường kèm theo viêm tụy, suy gan hoặc suy thận. Nhiễm acid lactic thường xuất hiện sau một vài hoặc nhiều tháng điều trị.

Nên ngừng điều trị bằng các chất tương tự nucleosid khi có các dấu hiệu tăng lactat máu và

nhiễm acid lactic/chuyển hóa, phì đại gan tiến triển, hoặc men gan tăng nhanh. Cần thận trọng khi dùng các chất tương tự nucleosid cho bất kỳ bệnh nhân nào (đặc biệt là phụ nữ béo phì) bị phì đại gan, viêm gan hoặc có các yếu tố nguy cơ bị bệnh gan đã biết và gan nhiễm mỡ (kể cả một số thuốc nhất định và cồn). Các bệnh nhân đồng thời nhiễm viêm gan C và được điều trị bằng alpha interferon và ribavirin có thể có nguy cơ đặc biệt.

Loạn dưỡng mỡ: 

Phác đồ điều trị phối hợp thuốc chống retrovirus thường gây ra tái phân bố mỡ trong cơ thể (loạn dưỡng mỡ) ở bệnh nhân nhiễm HIV. Nguy cơ cao của loạn dưỡng mỡ có liên quan tới những yếu tố có tính chất cá nhân như tuổi cao, và những yếu tố liên quan tới thuốc như thời gian điều trị thuốc kháng retrovirus kéo dài và liên quan tới những rối loạn chuyển hoá. Nên làm xét nghiệm lipid huyết thanh và glucose máu. Rối loạn lipid cũng nên được điều trị một cách phù hợp theo lâm sàng. Tenofovir có liên quan về cấu trúc với các thuốc tương tự nucleosid do đó thể không loại trừ nguy cơ loạn dưỡng mỡ. Tuy nhiên, nguy cơ của loạn dưỡng mỡ với tenofovir disoproxil fumarat là thấp hơn so với stavudin khi dùng kết hợp với lamivudin và efavirenz.

Rối loạn chức năng ty thể: 

Các chất tương tự nucleosid và nucleotid đã được chứng minh in

vitro và in vivo là gây huỷ hoại ty thể ở nhiều mức độ khác nhau. Các tác dụng bất lợi chính là các rối loạn huyết học (thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính), các rối loạn chuyển hóa (tăng lactat máu, tăng lipid máu). Những tác dụng có hại này thường là nhất thời. Một số rối loạn thần kinh khởi phát muộn (tăng trương lực, co giật, rối loạn hành vi).

Hội chứng phục hồi miễn dịch: 

Bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nặng tại thời điểm sử dụng phác đồ phối hợp thuốc chống retrovirus (CART), phản ứng viêm không triệu chứng hoặc các nhiễm trùng cơ hội sẽ có thể xuất hiện và gây nên tình trạng lâm sàng trầm trọng hoặc làm các triệu chứng bị nặng lên. Các phản ứng như trên thường xuất hiện trong vài tuần hoặc vài tháng đầu tiên từ khi bắt đầu liệu pháp chống retrovirus phối hợp. Các biểu hiện liên quan là viêm võng mạc do Cytomegalovirus.

10. Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ có thai:

- Chưa có thông tin về việc sử dụng emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat trong thời kỳ

mang thai. Chỉ nên dùng emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat khi lợi ích được chứng minh nhiều hơn nguy cơ đối với bào thai.

- Tuy nhiên, do nguy cơ nguy hiểm đối với sự phát triển của bào thai chưa được biết nên việc sử dụng emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat ở những phụ nữ độ tuổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Thời kỳ cho con bú:

- Chưa có thông tin về sự bài tiết của emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat qua sữa mẹ.

- Vì thế, không dùng emtricitabin và tenofovir ở phụ nữ cho con bú. Theo khuyến cáo chung,

phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây truyền HIV cho trẻ.

11. Ảnh hưởng của thuốc AgiFovir-E lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây chóng mặt khi điều trị bằng emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat.

12. Quá liều 

Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa có ghi nhận.

Cách xử trí:

Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản. Emtricitabin và tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu:

- Tenofovir: Với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, có khoảng 10% liều dùng

tenofovir loại trừ trong một kỳ thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.

- Emtricitabin: Thẩm phân máu trên 3 giờ có thể loại trừ khoảng 30% liều emtricitabin trong

1,5 giờ đầu (tốc độ dòng máu 400 ml/phút, tốc độ dòng chất thẩm phân 600ml/phút). Chưa rõ emtricitabin có được loại trừ qua thẩm phân màng bụng hay không.

13. Bảo quản

Bảo quản thuốc AgiFovir-E ở nhiệt độ dưới 30 độ C ở nơi khô ráo, tránh ẩm.

Không để thuốc tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Không dùng thuốc AgiFovir-E quá hạn ghi trên bao bì.

14. Mua thuốc AgiFovir-E ở đâu?

Hiện nay, AgiFovir-E là thuốc kê đơn, vì vậy bạn cần nói rõ các triệu chứng của bệnh nhân để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ. Thuốc có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn. 

Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.

Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 - 0387651168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình. 

15. Giá bán

Giá bán thuốc AgiFovir-E trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng         tùy từng địa chỉ mua hàng và giá có thể giao động tùy thời điểm. Mọi người có thể tham khảo giá tại các nhà thuốc khác nhau để mua được thuốc đảm bảo chất lượng và giá thành hợp lý nhất.

“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”