Flotral 10mg trị phì đại tuyến tiền liệt

1. Thuốc Flotral là thuốc gì?

Thuốc Flotral được sản xuất bởi Sun Pharmaceutical Industries Ltd. với hoạt chất chính là Alfuzosin Hydrochloride Ph. Eur 10 mg. Thuốc chỉ định điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH), bệnh cao huyết áp.

2. Thành phần thuốc Flotral

Viên nén FLOTRAL

Mỗi viên nén phóng thích chậm chứa:

Alfuzosin Hydrochloride Ph. Eur 10 mg

Tá dược: Lactose khan, Povidone (PVP K 30), Colloidal Anhydrous Silica, Talc tinh khiết, Magnesium stearate, Hypromellose (Methocel K 100M CR), Hydroxypropyl Cellulose.

3. Dạng bào chế

Viên nén phóng thích chậm.

Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) chứa alfuzosin hydroclorid, là chất đối kháng có chọn lọc α1-adrenoreceptor sau synap, định vị trong tuyến tiền liệt, đáy bàng quang, cổ bàng quang, màng bao tuyến tiền liệt và niệu đạo tuyến tiền liệt. Tên khoa học của Alfuzosin hydrochloride là (RS)-A/-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)(methyl)amino]propyl]tetrahydrofuran-2-carboxamide hydrochloride. Công thức phân tử của alfuzosin hydrochloride is C18H28CIN504 và khối lượng phân tử là 425.9.

4. Chỉ định 

Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) được chỉ định để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH).

Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) không được chỉ định để điều trị bệnh cao huyết áp.

5. Liều dùng

Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) nên được uống nguyên viên.

Liều khuyến cáo: 1 viên FLOTRAL 10mg (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid), dùng 1 lần trong ngày sau bữa ăn.

6. Chống chỉ định

Không nên dùng viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) cho những bệnh nhân bị suy gan vừa và nặng (điểm số Childs-Pugh là B và thuộc loại C) vì nồng độ alfuzosin trong máu tăng ở những bệnh nhân này.

Không nên dùng viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) chung với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol, và ritonavir, vì làm tăng nồng độ alfuzosin trong máu.

Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) chống chỉ định cho các bệnh nhân quá mẫn với alfuzosin hydroclorid hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em

Viên nén FLOTRAL (viên nén phóng thích chậm Alfuzosin hydroclorid) không được dùng cho trẻ em.

Người già

48% đối tượng tham gia trong các nghiên cứu lâm sàng về alfuzosin có độ tuổi từ 65 trở lên, trong số đó 11% có độ tuổi từ 75 trở lên. Không có sự khác biệt về tính an toàn và hiệu quả giữa những đối tượng này với những người trẻ tuổi.

7. Tác dụng phụ

Tần suất tác dụng phụ xảy ra khi điều trị được xác định từ 3 nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát với giả dược, gồm 1.608 đàn ông dùng liều 10 và 15 mg alfuzosin. Trong 3 nghiên cứu này, 473 đàn ông dùng viên nén phóng thích chậm alfuzosin hydroclorid 10 mg, 4% bệnh nhân trong số này rút khỏi nghiên cứu do tác dụng phụ, so với 3% trong nhóm dùng giả dược. Các tác dụng phụ sau được ghi nhận ở ≥ 2% bệnh nhân dùng alfuzosin:

Bảng. Tác dụng phụ ghi nhận được trên ≥ 2% bệnh nhân dùng Alfuzosin hydroclorid

Các tác dụng phụ sau được ghi nhận ở 1 % và 2% bệnh nhân dùng alfuzosin và xảy ra thường xuyên hơn so với nhóm dùng giả dược, được liệt kê theo tần suất giảm dần:

Toàn thân: đau

Hệ tiêu hoá: đau bụng, khó tiêu, táo bón, và buồn nôn.

Hệ sinh sản: bất lực.

Hệ hô hấp: viêm phế quản, viêm xoang, và viêm họng.

Những tác dụng phụ sau được ghi nhận trong quá trình lưu hành thuốc: ban, nhịp tim nhanh, đau ngực và cương dương vật.

Dấu hiệu và triệu chứng của tư thế đứng trong các nghiên cứu lâm sàng: Các tác dụng phụ liên quan đến tư thế được ghi nhận trong các nghiên cứu mù đôi giai đoạn 3 với liều alfuzosin 10mg được liệt kê trong bảng dưới đây. Khoảng 20% đến 30% bệnh nhân trong các nghiên cứu này đang dùng thuốc điều trị tăng huyết áp.

Bảng. Số bệnh nhân (%) có các triệu chứng liên quan đến tư thế trong một nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát với giả dược, kéo dài 3 tháng.

Những thử nghiệm về thay đổi của huyết áp hoặc hạ huyết áp thế đứng được thực hiện trong 3 nghiên cứu có kiểm soát, có lịch trình thăm khám lâm sàng (ngày 14, 28, 56 và 84). Những bệnh nhân giảm huyết áp tâm thu > 20 mmHg sau 2 phút đổi từ tư thế nằm sang đứng bị loại khỏi 3 nghiên cứu này. Những thử nghiệm này được xem là dương tính về việc giảm huyết áp nếu (1) huyết áp tâm thu tư thế nằm là ≤ 90 mmHg, giảm ≥ 20 mmHg so với ban đầu, và/hoặc (2) huyết áp tâm trương tư thế nằm là ≤ 50 mmHg, giảm ≥ 15 mmHg so với ban đầu. Các thử nghiệm được xem là dương tính đối với hạ huyết áp thế đứng nếu huyết áp tâm thu giảm ≥ 20 mmHg khi chuyển từ tư thế nằm sang tư thế đứng trong suốt các thử nghiệm về tư thế. Theo những định nghĩa này, giảm huyết áp tâm thu không ghi nhận được trong số 674 bệnh nhân dùng giả dược và 1 bệnh nhân (0,2%) trong số 469 bệnh nhân dùng alfuzosin 10 mg. Giảm huyết áp tâm trương xảy ra ở 3 (0,4%) bệnh nhân trong nhóm bệnh nhân dùng giả dược và 4 (0,9%) bệnh nhân trong nhóm dùng alfuzosin 10 mg. Thử nghiệm tư thế dương tính ở 52 (7,7%) bệnh nhân trong nhóm dùng giả dược và 31 (6,6%) bệnh nhân trong nhóm dùng alfuzosin 10 mg. Không có phép đo dấu hiệu sống còn sau khi dùng liều đầu tiên trong các nghiên cứu pha 3, ngoại trừ một nhóm nhỏ bệnh nhân trong nghiên cứu 1 có đo huyết áp 12-16 giờ sau khi dùng liều đầu tiên để đánh giá nguy cơ làm giảm huyết áp thế đứng. Không có bệnh nhân nào trong số 35 bệnh nhân được điều trị bằng alfuzosin 10mg có thử nghiệm dương tính với thay đổi huyết áp tâm thu, tâm trương và huyết áp thế đứng.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn bạn gặp phải khi sử dụng thuốc.

8. Tương tác thuốc

Tương tác chuyển hóa

CYP3A4 là dạng men chủ yếu ở gan tham gia vào quá trình chuyển hoá alfuzosin.

Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4

Dùng liều lặp lại 400mg ketoconazol, là một thuốc ức chế mạnh CYP3A4, đồng thời với liều duy nhất 10mg alfuzosin thì nồng độ tối đa (Cmax) của alfuzosin tăng lên 2,3 lần và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng lên 3,2 lần. Vì thế không nên dùng alfuzosin chung với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, itraconazole, hoặc ritonavir) vì mức độ tiếp xúc cơ thể sẽ tăng.

Các thuốc ức chế trung bình CYP3A4

Diltiazem: Dùng diltiazem, một thuốc ức chế nhẹ CYP3A4, ở liều lặp lại 240mg/ngày với 7,5 mg/ ngày (2,5 mg, 3 lần mỗi ngày) alfuzosin (tương đương với mức độ tiếp xúc với alfuzosin 10mg), Cmax và AUC0-24 của alfuzosin tăng tương ứng 1,5 và 1,3 lần. Alfuzosin làm Cmax và AUC0-12 của diltiazem tăng 1,4 lần. Mặc dù không nhận thấy bất kỳ thay đổi nào về huyết áp trong nghiên cứu này, diltiazem là một thuốc điều trị tăng huyết áp và việc dùng đồng thời alfuzosin với các thuốc điều trị tăng huyết áp có khả năng gây hạ huyết áp ở một số bệnh nhân.

Trong microsome gan người, ở các nồng độ thuốc của liều điều trị, alfuzosin không ức chế các isoenzyme CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4. Trong môi trường nuôi cấy cơ bản của tế bào gan người, alfuzosin không làm giảm các enzym CYP1A, 2A6 hay 3A4.

Các dạng tương tác khác

Warfarin: liều lặp lại viên nén phóng thích chậm alfuzosin 5 mg, 2 lần/ngày, dùng trong 6 ngày ở 6 người đàn ông tình nguyện khoẻ mạnh không ảnh hưởng đến đáp ứng dược lý học của liều uống duy nhất 25 mg warfarin.

Digoxin: dùng đồng thời alfuzosin 10mg và digoxin 0,25 mg/ ngày trong 7 ngày không ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của từng thuốc.

Cimetidin: liều lặp lại cimetidin 1g/ngày làm tăng 20% các giá trị Cmax và AUC của alfuzosin.

Atenolol: liều duy nhất atenolol 100mg với liều duy nhất alfuzosin viên nén phóng thích chậm ờ 8 người đàn ông tình nguyện khỏe mạnh, nhận thấy các giá trị Cmax và AUC của alfuzosin tăng tương ứng 28% và 21%. Alfuzosin làm tăng 26% Cmax và 14% AUC của atenolol. Trong nghiên cứu này, việc dùng phối hợp alfuzosin và atenolol làm giảm đáng kể huyết áp trung bình và nhịp tim trung bình.

Hydrochlorothiazid: liều duy nhất hydrochlorothiazid 25 mg không làm thay đổi các thông số dược động học của alfuzosin. Không có bằng chứng về tương tác dược lực học giữa alfuzosin và hydrochlorothiazid ở 8 bệnh nhân trong nghiên cứu này.

Điện sinh học

Tác động của alfuzosin 10mg và 40 mg trên khoảng QT được đánh giá trong một nghiên cứu dùng liều đơn, bắt chéo 4 chiều, có kiểm soát tích cực (moxifloxacin 400 mg), so sánh với giả dược, ngẫu nhiên và mù đôi ở 45 đàn ông da trắng khoẻ mạnh ở độ tuổi từ 19 đến 45. Khoảng QT được đo tại thời điểm alfuzosin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Liều 40 mg alfuzosin được chọn vì liều này đạt nồng độ trong máu cao hơn so với nồng độ đạt được khi dùng đồng thời alfuzosin và ketoconazol 400 mg. Thay đổi bình quân của nhịp tim có liên quan đến liều alfuzosin 10mg trong nghiên cứu này là 5,2 nhịp/phút và 5,8 nhịp/phút với liều 40 mg alfuzosin. Thay đổi nhịp tim do moxifloxacin là 2,8 nhịp/phút. Tác động của khoảng QT ở liều 40 mg alfuzosin lớn hơn so với liều 10 mg. Tác động của liều alfuzosin cao nhất (gấp 4 lần liều điều trị) không mạnh bằng tác động của moxifloxacin ở liều điều trị. Tuy nhiên, nghiên cứu này không được thiết kế để so sánh thống kê trực tiếp giữa các thuốc hoặc giữa các liều dùng với nhau. Kinh nghiệm trong quá trình lưu hành thuốc alfuzosin không thấy có dấu hiệu xoắn đỉnh.

9. Thận trọng khi sử dụng

Ung thư tuyến tiền liệt: Ung thư tuyến tiền liệt và tăng sản lành tính tuyến tiền liệt có nhiều triệu chứng giống nhau. Hai bệnh này thường xảy ra đồng thời. Vì thế, bệnh nhân nghi ngờ có tăng sản lành tính tuyến tiền liệt nên đi khám bác sỹ trước khi bắt đầu điều trị bằng alfuzosin để loại trừ sự hiện diện của ung thư tuyến tiền liệt.

Tương tác thuốc-thuốc: Chưa xác định được sự tương tác dược động học và dược lực học giữa alfuzosin và các thuốc ức chế alpha khác. Tuy nhiên, tương tác này có thể xảy ra, và do đó không nên dùng alfuzosin chung với các thuốc ức chế alpha khác.

Suy mạch vành: Nếu các triệu chứng đau thắt ngực mới xuất hiện hoặc xấu đi, nên ngưng sử dụng alfuzosin.

Suy gan: Không nên dùng alfuzosin cho những bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Chưa có nghiên cứu về dược động học của alfuzosin trên những bệnh nhân suy gan nhẹ.

Suy thận: Mức độ tiếp xúc toàn thân tăng khoảng 50% trong các nghiên cứu giai đoạn 3 về dược động học ở những bệnh nhân suy thận nhẹ, vừa và nặng, tính an toàn đối với những bệnh nhân suy thận vừa và nhẹ tương tự với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường trong những nghiên cứu này. Dữ liệu về tính an toàn chỉ giới hạn trên một số các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút; do đó, nên thận trọng khi dùng alfuzosin cho những bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân có khoảng QT kéo dài bẩm sinh hoặc mắc phải: trong một nghiên cứu về ảnh hưởng của QT được thực hiện trên 45 người đàn ông khỏe mạnh cho thấy ảnh hưởng của khoảng QT ít hơn khi dùng liều 10 mg so với liều 40 mg và ảnh hưởng của alfuzosin 40 mg dường như không lớn hơn ảnh hưởng của moxifloxacin ở liều điều trị. Nên lưu ý đến phát hiện này khi quyết định chỉ định dùng alfuzosin cho những bệnh nhân có tiền sử đoạn QT kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng các thuốc khác làm kéo dài khoảng QT mặc dù chưa phát hiện có các dấu hiệu xoắn đỉnh trong những kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc. Chưa có nghiên cứu dược động học/dược lực học về ảnh hưởng của các thuốc ức chế alpha khác trên sự tái phân cực tim.

Cảnh báo

Hạ huyết áp tư thế có hoặc không có triệu chứng (như chóng mặt) có thể xảy ra trong vòng vài giờ sau khi dùng viên nén alfuzosin hydroclorid. Cũng giống như các thuốc ức chế alpha, thuốc này có khả năng làm cho bệnh nhân bị ngất. Bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ này và nên tránh các trạng thái có thể xảy ra cơn ngất. Thận trọng khi dùng alfuzosin hydroclorid cho những bệnh nhân bị hạ huyết áp triệu chứng hoặc những bệnh nhân bị hạ huyết áp do các thuốc khác.

10. Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Quái thai, có thai và cho con bú. Alfuzosin không được chỉ định cho phụ nữ. Không có bằng chứng về khả năng gây quái thai hoặc độc tính trên phôi thai ở chuột mẹ (dùng đường uống bằng ống đưa vào dạ dày) ở liều 250 mg/kg thể trọng/ngày, tương ứng với mức độ tiếp xúc toàn thân cao gấp 1200 lần ở người, ở thỏ, mặc dù dùng liều lên đến 100 mg/kg thể trọng/ngày (gấp khoảng 3 lần liều lâm sàng theo diện tích bề mặt cơ thể) đường uống (bằng ống đưa vào dạ dày) vẫn không có bằng chứng về độc tính trên bào thai hoặc sinh quái thai.

Thai kỳ hơi kéo dài ở chuột khi dùng liều > 5 mg/kg thể trọng/ngày (dùng đường uống bằng ống đưa vào dạ dày), tương ứng với mức độ tiếp xúc toàn thân cao gấp 12 lần ở người (dựa trên diện tích dưới đường cong của thuốc dạng tự do) nhưng sự sinh sản vẫn bình thường.

Phụ nữ cho con bú

Alfuzosin không được dùng cho phụ nữ.

11. Ảnh hưởng của thuốc Flotral lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không nên sử dụng thuốc Flotral khi lái xe và vận hành máy móc.

12. Quá liều 

Quá liều Alfuzosin hydroclorid dẫn đến hạ huyết áp, điều quan trọng đầu tiên là phải hỗ trợ tim mạch. Đặt bệnh nhân ở tư thế nằm để phục hồi huyết áp và bình thường hoá nhịp tim. Nếu biện pháp này chưa đủ thì nên xem xét đến việc truyền dịch. Nếu cần thiết nên sử dụng các thuốc co mạch, theo dõi và hỗ trợ chức năng thận nếu cần. 82% - 90% Alfuzosin gắn kết với protein, vì thế việc thẩm tách không có lợi.

13. Bảo quản

Bảo quản thuốc Flotral ở nhiệt độ dưới 30 độ C ở nơi khô ráo, tránh ẩm.

Không để thuốc tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Không dùng thuốc Flotral quá hạn ghi trên bao bì.

14. Mua thuốc Flotral ở đâu?

Hiện nay, Flotral là thuốc kê đơn, vì vậy bạn cần nói rõ các triệu chứng của bệnh nhân để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ. Thuốc có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn. 

Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.

Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 - 0387651168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình. 

15. Giá bán

Giá bán thuốc Flotral trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng         tùy từng địa chỉ mua hàng và giá có thể giao động tùy thời điểm. Mọi người có thể tham khảo giá tại các nhà thuốc khác nhau để mua được thuốc đảm bảo chất lượng và giá thành hợp lý nhất.

“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”