Inosert-50 Điều trị Bệnh trầm cảm; Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh; Sợ hãi, có hay không có chứng sợ khoảng rộng.
1. Thuốc Inosert-50 là thuốc gì?
Inosert-50 là thuốc hướng tâm thần điều trị các bệnh trầm cảm; rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh; sợ hãi, có hay không có chứng sợ khoảng rộng; bị stress sau chấn thương; Rối loạn tâm tính tiền mãn kinh; lo âu về xã hội.
2. Thành phần thuốc Inosert-50
Thành phần công thức thuốc:
- Sertraline hydrochloride (tương đương Sertraline): ...................50 mg
Tá dược: calci hydrogen phosphate, cellulose vi tinh thể (Avicel PH 102), hydroxypropyl cellulose, natri starch glycolate, magnesi stearat, HPMC (Methocel E5 premium), titan dioxid, PEG 400, Tween 80.,... vừa đủ.
3. Dạng bào chế
Thuốc Inosert-50 được bào chế dưới dạng viên nén bao phim.
4. Chỉ định
Thuốc Inosert-50 được chỉ định để điều trị:
- Bệnh trầm cảm
- Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh
- Sợ hãi, có hay không có chứng sợ khoảng rộng
- Bị stress sau chấn thương
- Rối loạn tâm tính tiền mãn kinh
- Lo âu về xã hội.
5. Cách dùng & Liều dùng
Cách dùng:
- Thuốc Inosert-50 dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sỹ điều trị.
- Chỉ dùng Inosert-50 1 lần/ngày vào buổi sáng hoặc buổi chiều.
Liều dùng
- Điều trị khởi đầu:
Liều dùng cho người lớn:
a. Bệnh nhân trầm cảm và rối loạn xung lực cưỡng bức ẩm ảnh: Điều trị bằng sertraline nên bắt đầu ở liều 50 mg x 1 lần/ngày.
b. Sự sợ hãi, bi stress sau phẫu thuật, lo lắng về xã hội:
- Điều trị bằng sertraline nên bắt đầu ở liều 25mg x 1 lần/ngày. Sau một tuần, liều dùng có thể tăng lên 50mg x 1 lần/ngày. Các bệnh nhân không đáp ứng với liễu 50mg có thể hiệu quả khi tăng đến liều tối đa 200mg/ngày.
- Khoảng liều dùng khuyến nghị là 50-200mg/ngày.
c. Rối loạn tâm tính tiền mãn kinh:
- Điều trị bằng sertraline nên bắt đầu liều 50mg x 1 lần/ngày, có thể dùng trong suốt chu kì kinh nguyệt, hoặc dùng giới hạn ở giai đoạn hoàng thể của chu kì, tùy thuộc vào đánh giá của thầy thuốc.
- Bệnh nhân dùng trong khoảng liều từ 50-150mg/ngày, tăng liều mỗi khi bắt đầu một chu kì kinh nguyệt mới. Bệnh nhân không đáp ứng ở liều 50mg/ngày có thể có hiệu quả khi tăng liều (mỗi lần tăng 50mg cho mỗi chu kì kinh nguyệt) lên đến 150mg/ ngày dùng suốt trong chu kì kinh nguyệt, hoặc dùng 100mg/ngày trong giai đoạn hoàng thể của chu kì kinh nguyệt. Nếu dùng liều 100mg/ngày trong giai đoạn hoàng thể, thì nên bắt đầu mỗi giai đoạn hoàng thể của chu ki.
Liều dùng cho bệnh nhỉ (trẻ em và thiếu niên): Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh: Điều trị bằng sertraline nên bắt đầu ở lieu 25mg x 1 lần/ngày ở trẻ em từ 6-12 tuổi và liều 50mg x 1 lần/ngày ở thiếu niên từ 13 đến 17 tuổi. Bệnh nhân không đáp ứng ở liễu khởi đầu 25 hoặc 50mg/ngày có thể có hiệu quả khi tăng liều lên đến tối đa 200mg/ngày. Đối với trẻ em bị rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh, cần so sánh thể trọng với người lớn để điều chỉnh liều dùng, tránh dùng quá liễu. Sertraline có thời gian bán thải 24 giờ, không nên điều chỉnh thay đổi về liều dùng ở khoảng cách dưới 1 tuần.
- Điều trị duy trì/tiếp tục/mở rộng:
Bệnh trầm cảm: Đánh giá một cách hệ thống về sertraline đã chứng minh hiệu quả chống trầm cảm duy trì đến 44 tuần sau 8 tuần điều trị khởi đầu ở liều dùng 50 -200 mg/ngày (liều trung bình là 70mg/ngày). Không biết là liễu dùng để điều trị duy trì có giống như liều dùng để đạt được đáp ứng khởi đầu hay không. Bệnh nhân nên được tái đánh giá định kì để xác sự cần thiết của việc điều trị duy trì.
Bị stress sau chấn thương: Hiệu quả của sertraline đối với stress sau chấn thương được duy trì đến 28 tuần sau 24 tuần điều trị ở liễu 50-200mg/ngày (liều trung bình là 70mg/ngày). Không biết là liều dùng sertraline để điều trị duy trì có phải tái đánh giá định kì để xác định sự cần thiết của điều trị duy trì hay không.
Chứng lo sợ và rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh: Sự đánh giá một cách hệ thống về việc tiếp tục dùng sertraline trong thời gian lên đến 28 tuần cho bệnh nhân bị chứng lo sợ và rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh, những người đã đáp ứng khi dùng sertraline trong giai đoạn điều trị khởi đầu từ 24 đến 52 tuần ở liều 50-200mg/ngày đã chứng minh được lợi ích của sự điều trị duy trì này. Nhưng không biết liều dùng của sertraline để điều trị duy trì có giống với liễu dùng cần thiết để có đáp ứng khởi đầu hay không. Tuy nhiên, nên tái đánh giá bệnh nhân định kì để xác định sự cần thiết của điều trị duy trì.
Rối loạn tâm tính tiền mãn kinh: Hiệu quả của sertraline khi sử dụng lâu dài trên 3 chu kì kinh nguyệt, chưa được đánh giá một cách hệ thống trong các thử nghiệm có kiểm soát. Tuy nhiên, vì các phụ nữ thường báo cáo rằng các triệu chứng trở nên xấu hơn theo tuổi tác, cho đến lúc bắt đầu mãn kinh. Điều đó hợp lí để cân nhắc dùng tiếp ở các bệnh nhân có đáp ứng. Có thể cần thiết để điều chỉnh liều dùng, có thể bao gồm những thay đổi giữa các chế độ liều dùng (như là dùng hàng ngày trong suốt chu kì kinh nguyệt so với dùng trong giai đoạn hoàng thể của chu kì) để duy trì ở liều dùng thấp nhất có hiệu quả, và nên tái đánh giá bệnh nhân định kì để xác định sự cần thiết của việc tiếp tục điều trị.
Lo lắng về xã hội: Các đánh giá một cách hệ thống về sertraline đã chứng minh rằng hiệu quả trong chứng lo lắng về xã hội được duy trì đến 24 tuần, sau 20 tuần điều trị ở liều 50-200mg/ngày. Điều chỉnh liễu dùng để duy trì ở liều dùng thấp nhất có hiệu quả và nên được đánh giá định kì để xác định nhu cầu điều trị kéo dài.
- Chuyển đổi từ thuốc ức chế MAO hoặc ngược lại:
Cần tối thiểu 14 ngày ngưng thuốc khi chấm dứt điều trị bằng thuốc ức chế MAO và bắt đầu điều trị bằng sertraline. Thêm vào đó, cần tối thiểu 14 ngày ngưng thuốc khi chấm dứt điều trị bằng sertraline và bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế MAO.
- Liều dùng cho bệnh nhân suy gan:
Nên cẩn thận khi sử dụng sertraline ở bệnh nhân bệnh gan.
- Liều dùng cho bệnh nhân suy thận:
Sertraline được chuyển hóa rộng rãi, sự bài tiết thuốc ở dạng không đổi qua nước tiểu rất giới hạn. Dược động học và gắn kết protein của sertraline không bị ảnh hưởng bởi suy thận. Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận. Vì trạng thái ổn định của dược động học sertraline chưa được nghiên cứu đầy đủ ổ nhóm bệnh nhân này, nên thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân suy thận.
- Ngưng điều trị bằng sertraline:
Nên kiểm soát các triệu chứng này khi ngưng điều trị.Khuyến cáo nếu có thể được thực hiện nên giảm liều dần dần, tốt hơn là ngừng đột ngột. Nếu có các triệu chứng không dung nạp sertraline sau khi giảm liều hoặc ngưng điều trị, có thể cân nhắc dừng lại liều dùng đã kê đơn lúc trước. Sau đó thầy thuốc có thể tiếp tục giảm liều, nhưng với tốc độ chậm hơn.
6. Chống chỉ định
- Inosert-50 có chống chỉ định ở các bệnh nhân mẫn cảm với sertraline hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Chống chỉ định sử dụng đồng thời với các chất ức chế MAO hoặc pimozide.
7. Tác dụng phụ
- Hệ thần kinh thực vật: Giãn đồng tử, cương đau dương vật, khô mồm, nhiều mô hôi.
- Toàn thân: Phẫn ứng dị ứng, dị ứng, suy nhược, mệt mỏi, sốt và bừng mặt.
- Hệ tim mạch: Đau ngực, tăng huyết áp, đánh trống ngực, phù quanh hốc mắt, ngất và tim
nhanh.
- Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Hôn mê, co giật, đau đầu, đau nửa đầu, rối loạn vận động (bao gồm các triệu chứng ngoại tháp như tăng vận động, tăng trương lực cơ, nghiến răng hay dáng đi bất thường), dị cắm, chóng mặt và run rẩy.
- Các dấu hiệu và triệu chứng có liên quan đến hội chứng ngộ độc serotonin cõng được báo cáo ở vài trường hợp sử dụng đồng thời với các thuốc cường hệ serotonergic, bao gém kích động, lú lẫn, toát mồ hôi, Ïa chảy, sốt, tăng huyết áp, co cứng và nhịp tim nhanh.
- Hệ nội tiết: Tăng tiết sữa, tăng prolactin huyết và cường giáp trạng.
- Hệ tiêu hoá: đi ngoài/phân lỏng, khó tiêu hoá, đau bụng, viêm tụy, buồn nôn, nôn.
- Hệ tạo máu: Thay đổi chức năng tiểu cầu, chảy máu bất thường (như chảy máu cam, xuất
huyệt tiêu hoá, đi tiểu ra máu).
- Hệ gan mật: Các bệnh gan nặng (bao gồm viêm gan, vàng da và suy gan) và tăng không có triệu chứng transaminase huyết tương (SGOT và SGPT).
- Hệ dinh dưỡng và chuyển hoá: Hạ natri huyết, tăng cholesterol huyết tương.
- Tâm thần: Kích động, phan tng thái quá, lo lắng, các triệu chứng u uất, ảo giác, loạn tâm thần, chán ăn, mất ngủ và ngủ gà.
- Hệ sinh sản: Rối loạn chức năng sinh dục (chủ yếu làm chậm xuất tinh ở nam), kinh nguyệt không đều.
- Hỗ hấp: Co thắt phế quản.
- Da: rụng lông tóc, phù mạch va ban da (bao gồm, hiếm gặp các trường hợp viêm da tróc vẩy nặng).
- Hệ tiết niệu: Phù mặt, bí tiểu.
- Các triệu chứng khác: Các triệu chứng xuất hiện khi ngừng điều trị với sertraline đã được báo cáo bao gồm kích động, lo lắng, chóng mặt, đau đầu và dị cảm.
8. Cảnh báo và thận trọng
Cảnh báo
- Thuốc này chỉ sử dụng theo đơn của bác sỹ.
- Không dùng thuốc quá liều chỉ định.
- Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
- Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.
- Xin thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
- Không sử dụng thuốc đã quá hạn dùng.
- Để thuốc ngoài tầm với của trẻ.
Thận trọng
Các thuốc ức chế men monoamine oxidase (IMAO):
- Các trường hợp có phần ứng nghiêm trọng đôi khi dẫn đến tử vong đã được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng sertraline phối hợp với IMAO, bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc men monoamine oxidase, nhu selegiline va cdc thuốc ức chế có hồi phục men monoamine oxidase như moclobemide. Vài trường hợp được mô tả với các đặc tính tương tự như hội chứng ngộ độc serotonin với các triệu chứng bao gồm: tăng thân nhiệt, cứng đơ, rung giật cơ, mất ổn định hệ thần kinh thực vật kèm theo biến đổi nhanh chóng các dấu hiệu quan trọng của sự sống, các thay đổi về trạng thái tâm thần bao gồm lú lẫn, dễ bị kích thích và quá kích động dẫn tới hôn mê. Do đó sertraline không được sử dụng phối hợp cùng với IMAO hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị với các thuốc này. Tương tự, phải dừng điều trị với sertraline tối thiểu 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị với IMAO.
Các thuốc gây cường hệ serotonergic khác:
- Dùng đồng thời sertraline với các thuốc khác, mà làm tăng cường tác dụng dẫn truyền thần kinh trên hệ serotonergic, như là tryptophan hay fenfluramine hoặc các chất chủ vận trên thụ thể 5-HT, nên được tiến hành cẩn thận và nên tránh bất cứ khi nào có thể được, do có nguy cơ tương tác về dược lý học.
Chuyển đổi giữa các thuốc ức chế chọn lọc sự thu hồi serotonin (SSRIs), cdc thud chống trầm cảm hoặc các thuốc chống ám ảnh:
- Có rất ít các nghiên cứu có kiểm chứng về thời gian tối ưu cho việc chuyển đổi điều trị từ các thuốc ức chế chọn lọc sự thu hồi serotonin (SSRIS), các thuốc chống trầm cảm hoặc các thuốc chống ám ảnh khác sang sertraline. Nên theo dõi và có các đánh giá thận trọng khi chuyển đổi, đặc biệt là từ các thuốc có tác dụng kéo đài như fluoxetine. Khoảng thời gian cần thiết để làm sạch thuốc ra khỏi cơ thể trước khi chuyển đối từ một thuốc ức chế chọn lọc sự thu hồi serotonin (SSRIs) sang một thuốc khác vẫn chưa được thiết lập.
Tăng hưng cảm/giảm hưng cảm:
- Chứng giảm hưng cắm hoặc tăng hưng cảm xuất hiện ở khoảng 0,4 % bệnh nhân điều trị bằng sertraline. Tăng hưng cảm/ giảm hưng cảm cũng được báo cáo ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân bị rối loạn tình cảm nặng, được điều trị bằng các thuốc chống trầm cảm và các thuốc chống ám ảnh khác trên thị trường.
Cơn động kinh:
- Các cơn động kinh là nguy cơ tiềm tàng với việc sử dụng các thuốc chống trầm cảm và các thuốc chống ám ảnh. Cơn động kinh được báo cáo ở khoảng 0,08% các bệnh nhân điều trị với sertraline trong chương trình phát triển dành cho bệnh nhân trầm cắm. Không có trường hợp lên cơn động kinh nào được báo cáo ở các bệnh nhân được điều trị với sertraline trong chương trình phát triển dành cho bệnh nhân bị chứng rối loạn hoảng loạn. Có 4 trong khoảng 1800 bệnh nhân (0,2%) sử dụng sertraline trong chương trình phát triển dành cho bệnh nhân bị rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD) bị lên cơn động kinh. Ba trong số các bệnh nhân này là thanh niên, hai trong số họ bị chứng rối loạn cơn động kinh và một người có tiền sử gia đình bị chứng rối loạn cơn động kinh, trong chương trình đó không ai trong số họ đang sử dụng các thuốc chống co giật. Ở tất cả các trường hợp này mối liên hệ giữa các cơn động kinh và sertraline là chưa rõ ràng. Tuy nhiên do sertraline chưa được đánh giá ở các bệnh nhân bị chứng rối loạn cơn động kinh nên tránh sử dụng nó cho các bệnh nhân bị bệnh động kinh không ổn định, đối với các bệnh nhân động kinh đã được kiểm soát nên được theo dõi cẩn thận. Nên ngừng sử dụng sertraline ở bất kỳ bệnh nhân nào có phát triển cơn động kinh.
Tự tử:
- Do khả năng bệnh nhân muốn tự tử gắn liền với các bệnh nhân trầm cảm và có thể tồn tại cho đến khi có được sự thuyên giảm đáng kể, nên cần giám sát chặt chẽ các bệnh nhân trong giai đoạn khởi đầu điều trị.
Sử dụng ở bệnh nhân suy gan:
- Trong cơ thể, sertraline được chuyển hoá phần lớn tại gan. Một nghiên cứu về dược động học sử dụng đa liễu ở các đối tượng bị xơ gan nhẹ và ổn định đã cho thấy thời gian bán thải bị kéo dài và diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) bị tăng lên khoảng gấp 3 lần so với các đối tượng bình thường. Không có sự khác biệt đáng kể về sự gắn kết protein huyết tương được quan sát giữa hai nhóm. Nên khởi đầu thận trọng khi sử dụng sertraline ở các bệnh nhân bị bệnh gan. Nên sử dụng liễu thấp hơn hoặc tăng khoảng cách giữa các liều ở các bệnh nhân bị suy gan.
Sử dụng ở các bệnh nhân suy thận:
- Phần lớn sertraline bị chuyển hoá trong cơ thể, chỉ một lượng nhỏ ở dạng chưa biến đổi được thải trừ qua nước tiểu. Trong các nghiên cứu ở các bệnh nhân có mức độ suy thận từ nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinine 30-60ml/phút) hoặc từ vừa tới nặng (độ thanh thải creatinin 10-29ml/phút), các thông số dược động học khi sử dụng đa liều sertraline không khác biệt đáng kể so với nhóm chứng. Thời gian bán thải tương tự và không có sự khác biệt về mức độ gắn kết với protein huyết tương ở tất cả các nhóm nghiên cứu. Nghiên cứu này chỉ ra rằng, do sertraline ít được thải trừ qua thận, nên không bắt buộc phải điều chỉnh liều dùng theo các mức độ suy thận.
9. Tương tác, tương kỵ của thuốc
Các thuốc ức chế men monoamine oxidase (IMAO).
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương và rượu:
- Dùng đồng thời sertraline 200mg/ngày không làm tăng tác dụng của rượu, carbamazepine, haloperidol hoặc phenytoin trên khả năng nhận thức và hoạt động tâm thần ở các đối tượng
tình nguyện khoẻ mạnh, tuy nhiên không khuyến cáo dùng đồng thời sertraline và rượu.
Lithium:
- Trong các nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược ở các người tình nguyện bình thường, dùng đồng thời sertraline với lithium không làm thay đổi đáng kể dược động học của lithium, nhưng gây tăng tỷ lệ bệnh nhân bị run rẩy so với nhóm dùng placebo, cho thấy rằng có khả năng có tương tác về mặt dược lực học giữa hai thuốc này. Nên có các biện pháp theo dõi thích hợp khi sử dụng đồng thời sertraline với các thuốc như lithium, chất này có thể có tác dụng thông qua cơ chế hoạt hoá hệ serotonergic.
Phenytoin:
- Một nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược ở những người tình nguyện bình thường gợi ý rằng sử dụng lâu dài sertraline 200mg/ngày không gây ức chế một cách có ý nghĩa lâm sàng chuyển hóa của phenytoin. Tuy nhiên, người ta khuyến cáo nên theo dõi nồng độ của phenytoin trong huyết tương khi khởi đầu điều trị với sertraline và điều chỉnh liễu của phenytoin cho phù hợp.
Sumatriptan:
- Hiện có rất ít các báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường, mô tả các bệnh nhân bị yếu, tăng phần xạ, mất khả năng điều phối, lú lẫn, lo lắng và kích động sau khi sử dụng sertraline và sumatriptan. Cần có các biện pháp theo dõi bệnh nhân thích hợp nếu trên lâm sàng bắt buộc phải điều trị phối hợp sertraline va sumatriptan.
Các thuốc gây cường hệ serotonergic:
- Dùng đồng thời sertraline với các thuốc gây tăng cường tác dụng dẫn truyền thần kinh trên hệ serotonergic, như là tryptophan hay fenfluramine hoặc các chất chủ vận trên thụ thể 5-HT, nên được tiến hành cẩn thận và nên tránh bất cứ khi nào có thể được, do có nguy cơ tương tác về dược lý học.
Các thuốc có gắn kết với protein huyết tương:
- Do sertraline gắn kết với protein huyết tương nên cần ghi nhớ có nguy cơ tiềm ẩn của sự tương tác giữa sertraline và các thuốc gắn kết với protein huyết tương khác. Tuy nhiên, trong 3 nghiên cứu chính thức về tương tác với từng thuốc riêng rẽ diazepam, tolbutamide và warfarin, sertraline đã được chứng minh là không có ảnh hưởng đáng kể lên sự gắn kết với protein huyết tương của các chất trên.
Warfarin:
- Việc dùng đồng thời sertraline 200mg hàng ngày với warfarin gây tăng một chút nhưng có ý nghĩa thống kê về thời gian prothrombin, ý nghĩa lâm sàng của tác dụng này vẫn chưa được biết. Theo đó, thời gian prothrombin nên được theo dõi cẩn thận khi bắt đầu hay kết thúc điều tri vi sertraline.
Các tương tác thuốc khác:
- Các nghiên cứu tương tác thuốc chính thức đã được tiến hành với sertraline. Sử dụng đồng thời sertraline 200mg/ngày với diazepam hay tolbutamide gây biến đổi một chút nhưng có ý nghĩa thống kê về vài thông số dược động học. Dùng đồng thời sertraline với cimetidin gây giảm đáng kể độ thanh thải của sertraline. Sertraline không có ảnh hưởng lên khả năng ức chế thụ thể beta-adrenergic của atenolol. Không thấy có tương tác giữa sertraline liều 200mg hàng ngày với glibenclamide hay digoxin.
Sản phẩm liên quan
