Restasis điều trị viêm mắt liên quan đến khô kết-giác mạc

Restasis làm tăng sản sinh nước mắt ở những bệnh nhân được xem là mất khả năng sản sinh nước mắt do viêm mắt liên quan đến khô kết-giác mạc.

1. Thuốc Restasis là thuốc gì? 

Thuốc Restasis là một loại thuốc nhỏ mắt, với thành phần chính trong là Cyclosporine với hàm lượng 0.05%.

Cyclosporine là hoạt chất có nguồn gốc từ thiên nhiên, thuộc nhóm thuốc ức chế miễn dịch. Hoạt chất này hoạt động dựa trên khả năng gắn với cyclophilin tạo ra phức hợp có tác dụng ức chế hoạt tính phosphatase của calcineurin, qua đó làm giảm hoạt động chức năng của các tế bào Lympho T, dẫn tới làm giảm quá trình sản sinh các cytokine gây viêm giúp chống viêm, chống dị ứng.

Thuốc Restasis được chỉ định cho một số trường hợp người bệnh có tình trạng suy giảm hoặc mất khả năng tiết nước mắt do tổn thương ở mắt có liên quan đến sẹo lồi viêm khô kết - giác mạc, có tác dụng giúp phục hồi các chức năng, giảm viêm và giảm tình trạng khô mắt.

2. Thành phần thuốc Restasis

Thành phần hoạt chất: Cyclosporin 0,05%

Tá dược: glycerin, dầu thầu dầu, polysorbat 80, carbomer copolymer type A, nước tinh khiết và natri hydroxyd để điều chỉnh pH. 

3. Dạng bào chế

Thuốc Restasis được bào chế dưới dạng nhũ tương nhỏ mắt đơn liều vô khuẩn; nhũ tương có màu trắng đục đến hơi mờ

4. Chỉ định

Thuốc Restasis được chỉ định làm tăng sản sinh nước mắt ở những bệnh nhân được xem là mất khả năng sản sinh nước mắt do viêm mắt liên quan đến khô kết-giác mạc. Tăng sản sinh nước mắt không được nhận thấy ở các bệnh nhân đang dùng thuốc nhỏ mắt kháng viêm hay sử dụng nút điểm lệ

5. Liều dùng và cách dùng thuốc

Thuốc tra mắt 

Xoay ngược ống thuốc đơn liều vài lần để tạo được nhũ tương trắng đục đồng nhất trước khi sử dụng. Nhỏ một giọt Restasis vào mỗi mắt, 2 lần mỗi ngày, cách khoảng 12 giờ. Viêm khô kết - giác mạc (hội chứng khô mắt) là một bệnh mãn tính. Bệnh nhân cần được tư vấn không nên ngừng điều trị sớm. 

Restasis có thể được sử dụng đồng thời với nước mắt nhân tạo với khoảng cách 15 phút giữa 2 thuốc. Nên xoay ngược ống thuốc vài lần để tạo được nhũ tương trắng đục đồng nhất trước khi sử dụng. Vứt bỏ ống thuốc ngay sau khi dùng 

6. Chống chỉ định

Thuốc Restasis chống chỉ định ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng mắt tiến triển và những bệnh nhận đã có hay nghi ngờ quá mẫn cảm với cyclosporin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

7. Tác dụng không mong muốn của thuốc Restasis

Phản ứng phụ thường gặp nhất sau khi dùng Restasis là nóng rát mắt (17%). Các phản ứng phụ khác được báo cáo ở 1-5% bệnh nhân bao gồm:

- Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: Nhức đầu. Ít gặp: Chóng mặt.

- Rối loạn mắt

Rất thường gặp: Nóng rát mắt.

Thường gặp: Kích ứng mắt, cảm giác có dị vật trong mắt, xung huyết mắt/ kết mạc, đau mắt, nhức mắt, tiết dịch mắt, sợ ánh sáng, ngứa mắt, rối loạn thị lực (nhìn mờ), khô mắt. 

Ít gặp: Viêm loét giác mạc, phù mí mắt, ban đỏ mí mắt, tăng tiết nước mắt.

- Rối loạn tiêu hóa Ít gặp: Buồn nôn.

- Rối loạn da và mô dưới da Ít gặp: Ban.

Mức độ thường gấp được quy định như sau:

Rất thường gặp (≥1/10), thường gặp (1/100, < 1/10), ít gặp (1/1000 <1/100), hiếm gặp (21/10.000 <1/1.000), rất hiếm gặp (<1/10.000)

Kinh nghiệm hậu mãi

- Các trường hợp hiếm gặp về phù mạch nặng, sưng mặt, sưng lưới, phù họng và khó thở (Lưu ý: những phản ứng này thêm vào biến cố hậu mãi hiện tại, phản ứng quá mẫn) 

- Tổn thương bề mặt của mắt (do để đầu ống thuốc chạm vào mắt trong khi sử dụng), sưng mắt 

- Cảm giác nóng rất 

- Ngứa, nổi mề đay

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

8. Tương tác thuốc

Trong khi các thuốc tác động đến sự chuyển hóa P-450 đã được biết là gây biến đổi chuyển hóa cyclosporin toàn thân, phơi nhiễm toàn thân của Restasis (nhũ tương nhỏ mắt cyclosporin) là tối thiểu. Vì vậy, không chắc có tương tác nào xảy ra giữa thuốc nhỏ mắt Restasis với các thuốc dùng đường toàn thân. Có ít thông tin về sự tương tác giữa các thuốc nhỏ mắt khác khi sử dụng cùng với thuốc nhỏ mắt cyclosporin.

9. Thận trọng khi dùng thuốc Restasis

Chỉ dùng nhỏ mắt.

Thông tin cho bệnh nhân: 

- Nhũ tương trong ống thuốc sử dụng một lần cho một bệnh nhân nên dùng ngay lập tức sau khi mở để nhỏ một bên hay cả hai bên mắt, và lượng thuốc thừa nên được vứt bỏ ngay sau khi nhỏ thuốc.

- Để tránh khả năng gây tổn thương mắt, cần thận không để ống thuốc chạm vào mắt. 

- Không để đầu ống thuốc chạm vào mắt hoặc bất kỳ bề mặt nào khác để tránh nhiễm bẩn.

- Restasis không nên dùng khi đang mang kính sát tròng. Nếu đang mang kính sát tròng, bệnh nhẫn nên tháo bỏ trước khi nhỏ nhũ tương. Có thể mang kính trở lại khoảng 15 phút sau khi nhỏ Restasis 

Khả năng gây ung thư, gây đột biến và giảm khả năng sinh sản:

- Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư toàn thân đã được tiến hành trên chuột nhắt và chuột cống đực và cái. Trong một nghiên cứu 78 tuần ở chuột nhắt được cho uống (theo chế độ ăn) liều 1,4 và 16 mg/kg/ngày, đã ghi nhận bằng chứng có ý nghĩa thống kê về khuynh hướng của bệnh u tế bào lympho ở chuột cái, và tỷ lệ ung thư tế bào gan vượt đáng kể giá trị được kiểm soát ở các chuột đực khi dùng nửa liều.

- Trong 1 nghiên cứu 24 tháng ở chuột cống được cho uống (theo chế độ ăn) liều 0,5, 2 và 8 mg/kg/ngày, u tuyến tế bào tiểu đảo tụy vượt quá mức kiểm soát một cách đáng kể ở liều thấp. Ung thư tế bào gan và u tuyến tế bào tiểu đảo tụy không liên quan đến liều dùng. Liều thấp ở chuột nhất cao hơn khoảng 300 lần và ở chuột cống cao hơn khoảng 80 lần (được chuẩn hóa theo diện tích bề mặt cơ thể) so với liều dùng hàng ngày ở người, hoặc cách khác, liều thấp ở chuột nhất cao hơn khoảng 1.000 lần và ở chuột cống cao hơn khoảng 500 lần so với liều dùng hàng ngày ở người là một giọt (28 ul) RESTASIS 0,05% nhỏ 2 lần/ngày vào mỗi mắt của một người nặng 60 kg (0,001 mg/kg/ngày), giả sử toàn bộ liều được hấp thu.

- Cyclosporin không được xem là chất gây đột biến gen/độc gen trong thử nghiệm Ames, thử nghiệm V79-HGPRT, thử nghiệm nhân nhỏ ở chuột nhắt và chuột hamster Trung Quốc, thử nghiệm về rối loạn nhiễm sắc thể ở tủy xương chuột hamster Trung Quốc, thử nghiệm tình trạng chết trội ở chuột nhắt và thử nghiệm sửa chữa ADN ở tỉnh dịch của chuột nhất đã được điều trị. Một nghiên cứu phân tích trao đổi thanh nhiễm sắc ở cùng một mẫu (SCE - sister chromatid exchange) gây cảm ứng với cyclosporin bằng cách dùng tế bào lympho người trong các thử nghiệm in vitro đã cho dấu hiệu kết quả dương tính (phương pháp gây cảm ứng của SCE). Không thấy có sự suy giảm khả năng sinh sản trong các nghiên cứu ở chuột cống đực và cái dùng liều uống cyclosporin lên đến 15 mg/kg/ngày (khoảng 15.000 lần liều hàng ngày ở người 0,001 mg/kg/ngày) trong 9 tuần (chuột đực) và 2 tuần (chuột cái) trước khi giao phối.

Phụ nữ có thai - Tác dụng gây quái thai

Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Restasis ở phụ nữ mang thai. Hỗn dịch nhỏ mắt cyclosporin 0,05% không được hấp thu toàn thân sau khi dùng tại chỗ ở mắt và việc sử dụng ở người mẹ không được dự kiến là sẽ dẫn đến thai bị phơi nhiễm thuốc. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản chỉ ở liều cao gây độc đối với động vật mẹ.

Tác dụng gây quái thai:

Chưa quan sát thấy bằng chứng về tác dụng gây quái thai ở chuột cống hay thỏ dùng liều uống cyclosporin lên đến 300 mg/kg/ngày trong suốt quá trình hình thành các cơ quan. Liều này ở chuột cống và thỏ cao hơn khoảng 300.000 lần so với liều dùng hàng ngày ở người là một giọt (28 „L) Restasis 0,05% nhà 2 lần/ngày vào mỗi mắt của một người nặng 60 kg (0,001 mg/kg/ngày), giả sử toàn bộ liều được hấp thu.

Tác dụng không gây quái thai:

Các tác dụng phụ được quan sát thấy trong các nghiên cứu sinh sản ở chuột cống và thỏ thì ở các mức liều gây độc cho vật mẹ. Tại liều gây độc (ở chuột là 30mg/kg/ngày và ở thỏ là 100 mg/kg/ngày), dung dịch cyclosporin uống đạt tiêu chuẩn Mỹ gây độc cho phôi và thai biểu hiện qua mức tăng tử vong tiền-hậu sản và giảm trọng lượng thai kết hợp với chậm hình thành xương.

Những liều này ở chuột cống cao hơn 30.000 lần và ở thỏ cao hơn 100.000 lần so với liều dùng hàng ngày ở người là một giọt (28 mcL) Restasis 0,05% nhỏ 2 lần/ngày vào mỗi mắt của một người nặng 60kg (0,001 mg/kg/ngày), giả sử toàn bộ liều được hấp thu. Không quan sát thấy bằng chứng về nhiễm độc phôi thai ở chuột cống dùng cyclosporin liều uống lên đến 17mg/kg/ngày hay thỏ dùng cyclosporin liều uống lên đến 30 mg/kg/ngày trong suốt quá trình hình thành các cơ quan. Liều ở chuột cống cao hơn khoảng 17.000 lẫn và liều ở thỏ cao hơn khoảng 30.000 lần so với liều dùng hằng ngày ở người

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về Restasis ở phụ nữ có thai. Restasis chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

10. Quá liều

Không chắc có xảy ra quá liều toàn thân sau khi dùng Restasis nhỏ mắt. Do nồng độ cyclosporin hấp thụ toàn thân là thấp sau khi dùng Restasis nhỏ mắt, vì thế không dự kiến xảy ra sự nhiễm độc toàn thân do quá yếu khi dùng Restasis nhỏ mắt ở người.

11. Đối với phụ nữ có thai và cho con bú

Đối với phụ nữ cho con bú

Cyclosporin được biết là có bài tiết vào sữa mẹ sau khi dùng đường toàn thân, nhưng sự bài tiết vào sữa mẹ sau khi điều trị tại chỗ chưa được nghiên cứu. Mặc dù chưa phát hiện được nồng độ trong máu sau khi dùng Restasis tại chỗ, nên thận trọng khi dùng Restasis cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ

Đối với phụ nữ có thai

Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Restasis ở phụ nữ mang thai. Hỗn dịch nhỏ mắt cyclosporin 0,05% không được hấp thu toàn thân sau khi dùng tại chỗ ở mắt và việc sử dụng ở người mẹ không được dự kiến là sẽ dẫn đến thai bị phơi nhiễm thuốc. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản chỉ ở liều cao gây độc đối với động vật mẹ

12. Ảnh hưởng của thuốc Restasis lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tình trạng nhìn mờ có thể xảy ra thoáng quá, điều này có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân nên chờ cho đến khi nhìn rõ trở lại trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc

13. Bảo quản

Cần phải bảo quản thuốc Restasis ở nơi khô ráo

Không dùng quá hạn ghi trên bao bì

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C. 

14. Mua thuốc Restasis ở đâu?

Thuốc Restasis có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc trên toàn quốc. Tuy nhiên khách hàng nên lựa chọn cho mình những địa điểm mua chính hãng để đạt được hiệu quả tốt nhất trọng nhất trong quá trình điều trị. Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình.

15. Giá bán

Giá bán thuốc Restasis trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng 760.000 - 610.000/hộp 30 ống. Tuy nhiên giá thuốc có thể thay đổi phụ thuộc vào địa điểm mua hàng cũng như tùy từng thời điểm.

“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”