Thuốc Lipitor 20mg được chỉ định trong trường hợp điều trị tăng mỡ máu.
1. Thuốc Lipitor là thuốc gì?
Thuốc Lipitor là thuốc được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị cho bệnh nhân tăng cholesterol máu tiên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình), tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp) (nhóm IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson), tăng triglyceride máu (nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson) và ở các bệnh nhân có rối loạn beta lipoprotein máu (nhóm III theo phân loại Fredrickson) mà không có đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn. Thuốc còn được dùng để làm giảm C - toàn phần và LDL - C ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dự phòng biến chứng tim mạch.
2. Thành phần thuốc Lipitor
- Hoạt chất: Atorvastatin …..20mg
Các viên nén dùng đường uống chứa atorvastatin-Hemi calcium 1.5 H2O tương đương với 20mg atorvastatin.
Các viên nén dùng đường uống chứa atorvastatin-Hemi calcium 1.5 H2O tương đương với 20mg atorvastatin.
3. Dạng bào chế
Viên nén bao phim
4. Chỉ định
Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị cho các bệnh nhân bị tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo B) và triglycerid (TG) và giúp làm tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình), tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp) (nhóm IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson), tăng triglycerid máu (nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson) và ở các bệnh nhân có rối loạn betalipoprotein máu (nhóm III theo phân loại Fredrickson) mà không có đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn. Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm C-toàn phần và LDL-C ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.
Dự phòng biến chứng tim mạch:
Đối với những bệnh nhân không có biểu hiện bệnh tim mạch (CVD) rõ ràng trên lâm sàng, và những bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu, nhưng có các yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch vành (CHD) như hút thuốc, cao huyết áp, đái tháo đường, HDL-C thấp, hoặc những bệnh nhân tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành giai đoạn sớm, atorvastatin được chỉ định để:
- Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim (MI).
- Giảm nguy cơ đột quỵ.
- Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực.
Đối với những bệnh nhân có biểu hiện bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng, atorvastatin được chỉ định để:
- Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
- Giảm nguy cơ đột quỵ.
- Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch.
- Giảm nguy cơ phải nhập viện do suy tim sung huyết (CHF).
- Giảm nguy cơ đau thắt ngực.
Ở trẻ em (10 - 17 tuổi):
Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, và apo B ở trẻ em trai và trẻ em gái đã có kinh nguyệt từ 10 - 17 tuổi có tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng thích hợp bệnh nhân vẫn còn những đặc điểm dưới đây:
- Mức LDL-C vẫn ≥ 190mg/dL hoặc
- Mức LDL-C vẫn ≥ 160mg/dL và
- Có tiền sử gia đình có bệnh tim mạch sớm hoặc
- Có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác.
Dự phòng biến chứng tim mạch:
Đối với những bệnh nhân không có biểu hiện bệnh tim mạch (CVD) rõ ràng trên lâm sàng, và những bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu, nhưng có các yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch vành (CHD) như hút thuốc, cao huyết áp, đái tháo đường, HDL-C thấp, hoặc những bệnh nhân tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành giai đoạn sớm, atorvastatin được chỉ định để:
- Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim (MI).
- Giảm nguy cơ đột quỵ.
- Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch và cơn đau thắt ngực.
Đối với những bệnh nhân có biểu hiện bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng, atorvastatin được chỉ định để:
- Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
- Giảm nguy cơ đột quỵ.
- Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch.
- Giảm nguy cơ phải nhập viện do suy tim sung huyết (CHF).
- Giảm nguy cơ đau thắt ngực.
Ở trẻ em (10 - 17 tuổi):
Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, và apo B ở trẻ em trai và trẻ em gái đã có kinh nguyệt từ 10 - 17 tuổi có tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng thích hợp bệnh nhân vẫn còn những đặc điểm dưới đây:
- Mức LDL-C vẫn ≥ 190mg/dL hoặc
- Mức LDL-C vẫn ≥ 160mg/dL và
- Có tiền sử gia đình có bệnh tim mạch sớm hoặc
- Có ít nhất 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác.
5. Cách dùng & Liều lượng
Cách dùng:
Dùng đường uống. Uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều dùng:
Liều dùng nằm trong khoảng từ 10mg đến 80mg một lần mỗi ngày. Liều dùng khởi đầu và duy trì nên được cụ thể hóa cho từng bệnh nhân tùy theo mức LDL - C ban đầu, mục tiêu điều trị, và đáp ứng của bệnh nhân.
Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp
Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều atorvastatin 10mg x 1 lần/ngày.
Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử
Hiện chỉ có dữ liệu giới hạn.
Liều atorvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử là 10mg đến 80mg/ngày, ở những bệnh nhân này, atorvastatin nên được sử dụng như một thuốc hỗ trợ cho các phương pháp điều trị hạ lipid khác (ví dụ thẩm tách LDL) hoặc nếu các phương pháp này không sẵn có.
Phòng ngừa bệnh tim mạch
Liều trong các thử nghiệm dự phòng ban đầu là 10mg/ngày. Có thể cần dùng liều cao hơn để đạt được nồng độ (LDL -) cholesterol theo các hướng dẫn hiện hành.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (xem phần thận trọng khi sử dụng thuốc).
Bệnh nhân suy gan
Nên sử dụng thận trọng lipitor ở bệnh nhân suy gan. Chống chỉ định Lipitor ở bệnh nhân bị bệnh gan tiến triển (xem phần chống chỉ định).
Bệnh nhân cao tuổi
Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở những bệnh nhân trên 70 tuổi sử dụng mức liều khuyến cáo là tương tự so với nhóm dân số chung.
Bệnh nhi
Tăng cholesterol máu.
Với bệnh nhân bị tăng cholesterol máu có tính chất gia đình dị hợp tử từ 20 tuổi trở lên, liều khởi đầu khuyến cáo của atorvastatin là 10mg mỗi ngày, có thể tăng liều hằng ngày lên đến 80mg theo mức đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc.
Dùng đường uống. Uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều dùng:
Liều dùng nằm trong khoảng từ 10mg đến 80mg một lần mỗi ngày. Liều dùng khởi đầu và duy trì nên được cụ thể hóa cho từng bệnh nhân tùy theo mức LDL - C ban đầu, mục tiêu điều trị, và đáp ứng của bệnh nhân.
Tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp
Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều atorvastatin 10mg x 1 lần/ngày.
Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử
Hiện chỉ có dữ liệu giới hạn.
Liều atorvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử là 10mg đến 80mg/ngày, ở những bệnh nhân này, atorvastatin nên được sử dụng như một thuốc hỗ trợ cho các phương pháp điều trị hạ lipid khác (ví dụ thẩm tách LDL) hoặc nếu các phương pháp này không sẵn có.
Phòng ngừa bệnh tim mạch
Liều trong các thử nghiệm dự phòng ban đầu là 10mg/ngày. Có thể cần dùng liều cao hơn để đạt được nồng độ (LDL -) cholesterol theo các hướng dẫn hiện hành.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (xem phần thận trọng khi sử dụng thuốc).
Bệnh nhân suy gan
Nên sử dụng thận trọng lipitor ở bệnh nhân suy gan. Chống chỉ định Lipitor ở bệnh nhân bị bệnh gan tiến triển (xem phần chống chỉ định).
Bệnh nhân cao tuổi
Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở những bệnh nhân trên 70 tuổi sử dụng mức liều khuyến cáo là tương tự so với nhóm dân số chung.
Bệnh nhi
Tăng cholesterol máu.
Với bệnh nhân bị tăng cholesterol máu có tính chất gia đình dị hợp tử từ 20 tuổi trở lên, liều khởi đầu khuyến cáo của atorvastatin là 10mg mỗi ngày, có thể tăng liều hằng ngày lên đến 80mg theo mức đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc.
6. Chống chỉ định
Chống chỉ định Atorvastatin ở bệnh nhân có:
- Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
- Bệnh gan tiến triển hay tăng tăng dai dẳng không giải thích được transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường ( ULN)
Hoặc ở những bệnh nhân:
- Có thai, đang cho con bú, hay có khả năng có thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ. Chỉ sử dụng Atorvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh sản khi các bệnh nhân đó chắc chắn không mang thai và sau khi đã được thông báo về các rủi ro có thể có đối với phôi thai.
- Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
- Bệnh gan tiến triển hay tăng tăng dai dẳng không giải thích được transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường ( ULN)
Hoặc ở những bệnh nhân:
- Có thai, đang cho con bú, hay có khả năng có thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ. Chỉ sử dụng Atorvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh sản khi các bệnh nhân đó chắc chắn không mang thai và sau khi đã được thông báo về các rủi ro có thể có đối với phôi thai.
7. Tác dụng phụ
Atorvastatin nhìn chung được dung nạp tốt, các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua. Trong dữ liệu nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng giả dược trên 16066 bệnh nhân (8755 người dùng Lipitor so với 7311 người dùng giả dược) điều trị trong khoảng thời gian trung bình 53 tuần, 5.2% bệnh nhân dùng atorvastatin đã ngừng thuốc do các tác dụng không mong muốn so với 4% bệnh nhân dùng giả dược.
Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất (≥ 1%) có liên quan đến điều trị với atorvastatin ở các bệnh nhân tham gia các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng giả dược bao gồm:
- Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: viêm mũi-họng.
- Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: tăng đường huyết.
- Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: đau họng-thanh quản, chảy máu cam.
- Rối loạn hệ tiêu hóa: tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, đầy hơi.
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau chi, đau xương và cơ, co cứng cơ, đau cơ, sưng khớp.
- Xét nghiệm: chức năng gan bất thường, tăng creatin phosphokinase huyết.
Các tác dụng không mong muốn thêm dưới đây được báo cáo trong nghiên cứu lâm sàng có đối chứng giả dược của atorvastatin bao gồm:
- Rối loạn tâm thần: ác mộng.
- Rối loạn mắt: nhìn mờ.
- Rối loạn tai và tai trong: ù tai.
- Rối loạn hệ tiêu hóa: khó chịu vùng bụng, ợ hơi.
- Rối loạn hệ gan mật: viêm gan, tắc mật.
- Rối loạn da và mô dưới da: mày đay.
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: mỏi cơ, đau cổ.
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: khó ở, sốt.
- Xét nghiệm: bạch cầu trong nước tiểu dương tính.
Không phải tất cả các tác dụng không mong muốn được liệt kê ở trên đều có mối quan hệ nhân quả với điều trị bằng atorvastatin.
Ở trẻ em:
Những bệnh nhân được điều trị bằng atorvastatin nhìn chung có các tác dụng không mong muốn tương tự nhóm điều trị bằng giả dược, khi không xét đến nguyên nhân thì tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được ghi nhận ở cả 2 nhóm là nhiễm trùng.
Sau khi thuốc được đưa ra thị trường, các tác dạng không mong muốn bổ sung sau đây đã được báo cáo:
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu;
- Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng dị ứng (gồm cả choáng phản vệ);
- Tổn thương, nhiễm độc và biến chứng: đứt gân;
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng cân;
- Rối loạn hệ thần kinh: giảm cảm giác, suy giảm nhận thức (chứng quên, lú lẫn) chóng mặt, loạn vị giác;
- Rối loạn hệ tiêu hóa: viêm tụy;
- Rối loạn da và mô dưới da: hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì da do nhiễm độc, phù mạch, ban đỏ đa dạng, ban có bọng nước;
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: ly giải cơ vân, bệnh cơ hoại tử do miễn dịch, viêm cơ, đau lưng;
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: đau ngực, phù ngoại biên, mệt mỏi.
Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất (≥ 1%) có liên quan đến điều trị với atorvastatin ở các bệnh nhân tham gia các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng giả dược bao gồm:
- Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: viêm mũi-họng.
- Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: tăng đường huyết.
- Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: đau họng-thanh quản, chảy máu cam.
- Rối loạn hệ tiêu hóa: tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, đầy hơi.
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau chi, đau xương và cơ, co cứng cơ, đau cơ, sưng khớp.
- Xét nghiệm: chức năng gan bất thường, tăng creatin phosphokinase huyết.
Các tác dụng không mong muốn thêm dưới đây được báo cáo trong nghiên cứu lâm sàng có đối chứng giả dược của atorvastatin bao gồm:
- Rối loạn tâm thần: ác mộng.
- Rối loạn mắt: nhìn mờ.
- Rối loạn tai và tai trong: ù tai.
- Rối loạn hệ tiêu hóa: khó chịu vùng bụng, ợ hơi.
- Rối loạn hệ gan mật: viêm gan, tắc mật.
- Rối loạn da và mô dưới da: mày đay.
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: mỏi cơ, đau cổ.
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: khó ở, sốt.
- Xét nghiệm: bạch cầu trong nước tiểu dương tính.
Không phải tất cả các tác dụng không mong muốn được liệt kê ở trên đều có mối quan hệ nhân quả với điều trị bằng atorvastatin.
Ở trẻ em:
Những bệnh nhân được điều trị bằng atorvastatin nhìn chung có các tác dụng không mong muốn tương tự nhóm điều trị bằng giả dược, khi không xét đến nguyên nhân thì tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được ghi nhận ở cả 2 nhóm là nhiễm trùng.
Sau khi thuốc được đưa ra thị trường, các tác dạng không mong muốn bổ sung sau đây đã được báo cáo:
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu;
- Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng dị ứng (gồm cả choáng phản vệ);
- Tổn thương, nhiễm độc và biến chứng: đứt gân;
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng cân;
- Rối loạn hệ thần kinh: giảm cảm giác, suy giảm nhận thức (chứng quên, lú lẫn) chóng mặt, loạn vị giác;
- Rối loạn hệ tiêu hóa: viêm tụy;
- Rối loạn da và mô dưới da: hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì da do nhiễm độc, phù mạch, ban đỏ đa dạng, ban có bọng nước;
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: ly giải cơ vân, bệnh cơ hoại tử do miễn dịch, viêm cơ, đau lưng;
- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: đau ngực, phù ngoại biên, mệt mỏi.
8. Tương tác thuốc
Nguy cơ xuất hiện bệnh cơ trong khi điều trị với các thuốc trong nhóm này (statin) sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với cyclosporin, gemfibrozil, dẫn chất acid fibric, thuốc hạ lipid máu niacin hay các thuốc ức chế CYP 3A4 (ví dụ erythromycin và các thuốc chống nấm nhóm azol) (xem phần bên dưới và phần Liều dùng và cách dùng: Dùng phối hợp với các thuốc khác và phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng: Ảnh hưởng trên cơ xương).
Các thuốc ức chế CYP 3A4: Atorvastatin được chuyển hóa bởi CYP 3A4. Chỉ định đồng thời atorvastatin với các thuốc ức chế CYP 3A4 có thể dẫn tới tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Mức độ tương tác và khả năng ảnh hưởng phụ thuộc vào sự thay đổi ảnh hưởng lên CYP 3A4.
Các thuốc ức chế vận chuyển: Atorvastatin và các chất chuyển hóa của atorvastatin là cơ chất của chất vận chuyển polypeptid 1B1 vận chuyển anion hữu cơ (OATP1B1). Các thuốc ức chế OATP1B1 (ví dụ cyclosporin) có thể làm tăng sinh khả dụng của atorvastatin. Chỉ định động thời atorvastatin 10mg và cyclosporin 5.2mg/kg/ngày sẽ làm tăng tác dụng của atorvastatin gấp 7.7 lần
Erythromycin/Clarithromycin: Dùng đồng thời atorvastatin với erythromycin (500mg, 4 lần mỗi ngày) hoặc clarithromycin (500mg, 2 lần mỗi ngày), các chất đã được biết là ức chế CYP 3A4, có liên quan tới việc nồng độ của atorvastatin tăng cao trong huyết tương (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng: Ảnh hưởng trên cơ xương).
Chất ức chế protease: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng khi sử dụng đồng thời atorvastatin với các chất ức chế protease, những chất được ghi nhận có tác dụng ức chế CYP 3A4
Diltiazem hydroclorid: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng khi chỉ định đồng thời atorvastatin (40mg) và diltiazem (240mg).
Cimetidin: 1 nghiên cứu về tương tác của atorvastatin với cimetidin đã được tiến hành và không quan sát thấy có sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào.
Itraconazol: Diện tích dưới đường cong của atorvastatin tăng khi chỉ định đồng thời atorvastatin (20 - 40mg) với itraconazol (200mg).
Nước bưởi: Trong nước bưởi có một hoặc nhiều thành phần ức chế CYP 3A4 và do vậy có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương, đặc biệt khi uống một lượng lớn nước bưởi (> 1.2L/ngày).
Các chất cảm ứng CYP 3A4: Dùng đồng thời atorvastatin với các chất gây cảm ứng CYP 3A4 (ví dụ: efavirenz, rifampin) có thể làm giảm nhẹ nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Do cơ chế tác động kép của rifampin (vừa gắn vào CYP 3A4 và ức chế tế bào gan hấp thu chất vận chuyển OATP1B1), khuyến cáo chỉ định dùng đồng thời atorvastatin với rifampin do khi uống atorvastatin chậm hơn sau khi uống rifampin sẽ dẫn tới giảm đáng kể nồng độ atorvastatin trong huyết tương.
Các thuốc kháng acid: Dùng đồng thời atorvastatin với một hỗn dịch kháng acid đường uống chứa hydroxid nhôm và magiê làm giảm nồng độ huyết tương của atorvastatin (xấp xỉ 35%), tuy nhiên không làm thay đổi mức độ giảm LDL-C.
Antipyrin: Do atorvastatin không làm ảnh hưởng đến dược động học của antipyrin, nên không dự đoán atorvastatin có tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa bởi cùng isozym cytochrom.
Colestipol: Nồng độ huyết tương của atorvastatin thấp hơn (xấp xỉ 25%) khi dùng đồng thời với colestipol. Tuy nhiên tác động trên lipid khi dùng phối hợp atorvastatin với colestipol lại mạnh hơn so với khi hai thuốc này được dùng riêng rẽ.
Digoxin: Khi sử dụng đồng thời các liều lặp lại của digoxin và atorvastatin 10mg, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái hằng định của digoxin không bị ảnh hưởng. Tuy nhiên, nồng độ của digoxin bị tăng lên (xấp xỉ 20%) sau khi dùng đồng thời digoxin với atorvastatin liều 80mg mỗi ngày. Do đó cần giám sát một cách hợp lí các bệnh nhân đang dùng digoxin.
Azithromycin: Dùng đồng thời atorvastatin (10mg mỗi ngày) với azithromycin (500mg, 1 lần mỗi ngày) không làm ảnh hưởng đến nồng độ của azithromycin trong huyết tương.
Các thuốc tránh thai đường uống: Dùng đồng thời atorvastatin với thuốc bánh thai đường uống có chứa norethindron và ethinyl estradiol làm tăng giá trị của diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) của norethindron và ethinyl estradiol lên xấp xỉ 30% và 20%. Cần xem xét đến sự tăng này khi lựa chọn một thuốc tránh thai đường uống cho những phụ nữ đang được điều trị bằng atorvastatin.
Warfarin: 1 nghiên cứu về tương tác giữa atorvastatin và warfarin đã được tiến hành và không quan sát thấy sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào.
Colchicin: Mặc dù chưa thực hiện các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa atorvastatin và colchicin, các trường hợp bệnh cơ đã được báo cáo khi atorvastatin được sử dụng đồng thời với colchicin, vì vậy cần thận trọng khi chỉ định atorvastatin chung với colchicin.
Amlodipin: Trong nghiên cứu tương tác giữa các thuốc trên những đối tượng khỏe mạnh, dùng đồng thời atorvastatin 80mg với amlodipin 10mg làm tăng nồng độ atorvastatin 18%, điều này không có ý nghĩa về lâm sàng.
Acid fusidic: Mặc dù các nghiên cứu về tương tác giữa atorvastatin và acid fusidic chưa được tiến hành nhưng đã có báo cáo về các vấn đề về cơ nghiêm trọng, như ly giải cơ vân khi dùng kết hợp atorvastatin và acid fusidic sau khi thuốc lưu hành trên thị trường. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và có thể cân nhắc tạm ngừng điều trị bằng atorvastatin.
Các thuốc ức chế CYP 3A4: Atorvastatin được chuyển hóa bởi CYP 3A4. Chỉ định đồng thời atorvastatin với các thuốc ức chế CYP 3A4 có thể dẫn tới tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Mức độ tương tác và khả năng ảnh hưởng phụ thuộc vào sự thay đổi ảnh hưởng lên CYP 3A4.
Các thuốc ức chế vận chuyển: Atorvastatin và các chất chuyển hóa của atorvastatin là cơ chất của chất vận chuyển polypeptid 1B1 vận chuyển anion hữu cơ (OATP1B1). Các thuốc ức chế OATP1B1 (ví dụ cyclosporin) có thể làm tăng sinh khả dụng của atorvastatin. Chỉ định động thời atorvastatin 10mg và cyclosporin 5.2mg/kg/ngày sẽ làm tăng tác dụng của atorvastatin gấp 7.7 lần
Erythromycin/Clarithromycin: Dùng đồng thời atorvastatin với erythromycin (500mg, 4 lần mỗi ngày) hoặc clarithromycin (500mg, 2 lần mỗi ngày), các chất đã được biết là ức chế CYP 3A4, có liên quan tới việc nồng độ của atorvastatin tăng cao trong huyết tương (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng: Ảnh hưởng trên cơ xương).
Chất ức chế protease: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng khi sử dụng đồng thời atorvastatin với các chất ức chế protease, những chất được ghi nhận có tác dụng ức chế CYP 3A4
Diltiazem hydroclorid: Nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng khi chỉ định đồng thời atorvastatin (40mg) và diltiazem (240mg).
Cimetidin: 1 nghiên cứu về tương tác của atorvastatin với cimetidin đã được tiến hành và không quan sát thấy có sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào.
Itraconazol: Diện tích dưới đường cong của atorvastatin tăng khi chỉ định đồng thời atorvastatin (20 - 40mg) với itraconazol (200mg).
Nước bưởi: Trong nước bưởi có một hoặc nhiều thành phần ức chế CYP 3A4 và do vậy có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương, đặc biệt khi uống một lượng lớn nước bưởi (> 1.2L/ngày).
Các chất cảm ứng CYP 3A4: Dùng đồng thời atorvastatin với các chất gây cảm ứng CYP 3A4 (ví dụ: efavirenz, rifampin) có thể làm giảm nhẹ nồng độ atorvastatin trong huyết tương. Do cơ chế tác động kép của rifampin (vừa gắn vào CYP 3A4 và ức chế tế bào gan hấp thu chất vận chuyển OATP1B1), khuyến cáo chỉ định dùng đồng thời atorvastatin với rifampin do khi uống atorvastatin chậm hơn sau khi uống rifampin sẽ dẫn tới giảm đáng kể nồng độ atorvastatin trong huyết tương.
Các thuốc kháng acid: Dùng đồng thời atorvastatin với một hỗn dịch kháng acid đường uống chứa hydroxid nhôm và magiê làm giảm nồng độ huyết tương của atorvastatin (xấp xỉ 35%), tuy nhiên không làm thay đổi mức độ giảm LDL-C.
Antipyrin: Do atorvastatin không làm ảnh hưởng đến dược động học của antipyrin, nên không dự đoán atorvastatin có tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa bởi cùng isozym cytochrom.
Colestipol: Nồng độ huyết tương của atorvastatin thấp hơn (xấp xỉ 25%) khi dùng đồng thời với colestipol. Tuy nhiên tác động trên lipid khi dùng phối hợp atorvastatin với colestipol lại mạnh hơn so với khi hai thuốc này được dùng riêng rẽ.
Digoxin: Khi sử dụng đồng thời các liều lặp lại của digoxin và atorvastatin 10mg, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái hằng định của digoxin không bị ảnh hưởng. Tuy nhiên, nồng độ của digoxin bị tăng lên (xấp xỉ 20%) sau khi dùng đồng thời digoxin với atorvastatin liều 80mg mỗi ngày. Do đó cần giám sát một cách hợp lí các bệnh nhân đang dùng digoxin.
Azithromycin: Dùng đồng thời atorvastatin (10mg mỗi ngày) với azithromycin (500mg, 1 lần mỗi ngày) không làm ảnh hưởng đến nồng độ của azithromycin trong huyết tương.
Các thuốc tránh thai đường uống: Dùng đồng thời atorvastatin với thuốc bánh thai đường uống có chứa norethindron và ethinyl estradiol làm tăng giá trị của diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) của norethindron và ethinyl estradiol lên xấp xỉ 30% và 20%. Cần xem xét đến sự tăng này khi lựa chọn một thuốc tránh thai đường uống cho những phụ nữ đang được điều trị bằng atorvastatin.
Warfarin: 1 nghiên cứu về tương tác giữa atorvastatin và warfarin đã được tiến hành và không quan sát thấy sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào.
Colchicin: Mặc dù chưa thực hiện các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa atorvastatin và colchicin, các trường hợp bệnh cơ đã được báo cáo khi atorvastatin được sử dụng đồng thời với colchicin, vì vậy cần thận trọng khi chỉ định atorvastatin chung với colchicin.
Amlodipin: Trong nghiên cứu tương tác giữa các thuốc trên những đối tượng khỏe mạnh, dùng đồng thời atorvastatin 80mg với amlodipin 10mg làm tăng nồng độ atorvastatin 18%, điều này không có ý nghĩa về lâm sàng.
Acid fusidic: Mặc dù các nghiên cứu về tương tác giữa atorvastatin và acid fusidic chưa được tiến hành nhưng đã có báo cáo về các vấn đề về cơ nghiêm trọng, như ly giải cơ vân khi dùng kết hợp atorvastatin và acid fusidic sau khi thuốc lưu hành trên thị trường. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và có thể cân nhắc tạm ngừng điều trị bằng atorvastatin.
9. Thận trọng khi sử dụng
Tác dụng trên gan
Nên tiến hành kiểm tra chức năng gan trước khi khởi đầu điều trị và định kỳ sau đó. Bệnh nhân cần được tiến hành kiểm tra chức năng gan khi có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào gợi ý tổn thương gan. Nếu transaminase tăng cao gấp 3 lần so với giới hạn trên bình thường (ULN) kéo dài, nên giảm liều hoặc ngừng điều trị với atorvastatin. Thận trọng khi dùng atorvastatin ở bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.
Đột quỵ xuất huyết
Trong một phân tích hậu kiểm trên phân nhóm đột quỵ ở những bệnh nhân không có bệnh mạch vành (CHD) bị đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ não thoáng qua (TIC) gần đây, nguy cơ đột quỵ do xuất huyết ở bệnh nhân khởi đầu điều trị với atorvastatin 80mg cao hơn so với giả dược. Nguy cơ tăng lên nhiều hơn ở bệnh nhân từng bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu lỗ khuyết.
Đối với bệnh nhân từng bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu lỗ khuyết, sự cân bằng giữa nguy cơ và lợi ích của atorvastatin 80mg chưa chắc chắn và nên cân nhắc cẩn thận nguy cơ đột quỵ xuất huyết trước khi khởi đầu điều trị.
Tác động trên cơ - xương
Như các thuốc ức chế HMG - CoA reductase khác, atorvastatin đôi khi có thể ảnh hưởng đến cơ xương và gây đau cơ, viêm cơ và bệnh cơ, có thể tiến triển đến tiêu cơ vân, một tình trạng có thể gây tử vong, đặc trưng bởi sự tăng đáng kể creatin kinase (CK) (>10 lần ULN), myoglobin huyết và myoglobin niệu, có thể dẫn đến suy thận.
Đã có báo cáo rất hiếm gặp bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị với một số statin. IMNM đặc trưng trên lâm sàng bởi yếu cơ bắp đùi kéo dài và tăng nồng độ creatine kinase huyết thanh, không hết khi ngừng điều trị với statin.
Bệnh phổi kẽ
Đã có báo cáo bệnh phổi kẽ khi dùng một số statin trong một số trường hợp, đặc biệt là khi điều trị kéo dài. Biểu hiện có thể bao gồm thở dốc, ho khan và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sút cân và sốt). Ngưng dùng thuốc nếu có nghi ngờ bệnh nhân bị viêm phổi kẽ.
Chức năng nội tiết
Đã có báo cáo về tăng mức độ hemoglobin A1c và đường huyết khi đói khi sử dụng thuốc. Tuy nhiên, nguy cơ tăng đường huyết được hạ thấp do giảm nguy cơ mạch máu với nhóm statin.
Nên tiến hành kiểm tra chức năng gan trước khi khởi đầu điều trị và định kỳ sau đó. Bệnh nhân cần được tiến hành kiểm tra chức năng gan khi có bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào gợi ý tổn thương gan. Nếu transaminase tăng cao gấp 3 lần so với giới hạn trên bình thường (ULN) kéo dài, nên giảm liều hoặc ngừng điều trị với atorvastatin. Thận trọng khi dùng atorvastatin ở bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.
Đột quỵ xuất huyết
Trong một phân tích hậu kiểm trên phân nhóm đột quỵ ở những bệnh nhân không có bệnh mạch vành (CHD) bị đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ não thoáng qua (TIC) gần đây, nguy cơ đột quỵ do xuất huyết ở bệnh nhân khởi đầu điều trị với atorvastatin 80mg cao hơn so với giả dược. Nguy cơ tăng lên nhiều hơn ở bệnh nhân từng bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu lỗ khuyết.
Đối với bệnh nhân từng bị đột quỵ xuất huyết trước đó hoặc nhồi máu lỗ khuyết, sự cân bằng giữa nguy cơ và lợi ích của atorvastatin 80mg chưa chắc chắn và nên cân nhắc cẩn thận nguy cơ đột quỵ xuất huyết trước khi khởi đầu điều trị.
Tác động trên cơ - xương
Như các thuốc ức chế HMG - CoA reductase khác, atorvastatin đôi khi có thể ảnh hưởng đến cơ xương và gây đau cơ, viêm cơ và bệnh cơ, có thể tiến triển đến tiêu cơ vân, một tình trạng có thể gây tử vong, đặc trưng bởi sự tăng đáng kể creatin kinase (CK) (>10 lần ULN), myoglobin huyết và myoglobin niệu, có thể dẫn đến suy thận.
Đã có báo cáo rất hiếm gặp bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị với một số statin. IMNM đặc trưng trên lâm sàng bởi yếu cơ bắp đùi kéo dài và tăng nồng độ creatine kinase huyết thanh, không hết khi ngừng điều trị với statin.
Bệnh phổi kẽ
Đã có báo cáo bệnh phổi kẽ khi dùng một số statin trong một số trường hợp, đặc biệt là khi điều trị kéo dài. Biểu hiện có thể bao gồm thở dốc, ho khan và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sút cân và sốt). Ngưng dùng thuốc nếu có nghi ngờ bệnh nhân bị viêm phổi kẽ.
Chức năng nội tiết
Đã có báo cáo về tăng mức độ hemoglobin A1c và đường huyết khi đói khi sử dụng thuốc. Tuy nhiên, nguy cơ tăng đường huyết được hạ thấp do giảm nguy cơ mạch máu với nhóm statin.
10. Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
11. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa được biết.
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C
Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.
Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.
13. Mua thuốc ở đâu?
Hiện nay, thuốc Lipitor là thuốc bán theo đơn, bạn cần nói rõ các triệu chứng để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ.Thuốc có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn.
Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.
Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình.
Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.
Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình.
14. Giá bán
Giá bán thuốc Lipitor trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng 15.200 VNĐ/viên tùy từng địa chỉ mua hàng và giá có thể giao động tùy thời điểm. Mọi người có thể tham khảo giá tại các nhà thuốc khác nhau để mua được thuốc đảm bảo chất lượng và giá thành hợp lý nhất.
Bạn có thể tham khảo thêm một vài sản phẩm cùng danh mục Gout, tiểu đường, mỡ máu có tại nhà thuốc Thanh Xuân như: Lipanthyl, Jardiance, Galvus Met,..
“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”
Bạn có thể tham khảo thêm một vài sản phẩm cùng danh mục Gout, tiểu đường, mỡ máu có tại nhà thuốc Thanh Xuân như: Lipanthyl, Jardiance, Galvus Met,..
“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”
Sản phẩm liên quan
