Xarelto phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch

Xarelto phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở bệnh nhân người lớn được phẫu thuật theo chương trình thay thế khớp háng hoặc khớp gối.

1. Thuốc Xarelto là thuốc gì?

Thuốc Xarelto 10mg là sản phẩm được sản xuất bởi Bayer Pharma AG - Đức, thành phần chính là rivaroxaban, thuốc được dùng dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở các bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh lý van tim và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE), dự phòng DVT và PE tái phát.

2. Thành phần thuốc Xarelto

Thành phần chính: Rivaroxaban 10mg

3. Dạng bào chế

Viên nén bao phim.

4. Chỉ định 

Xarelto được chỉ định để phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở bệnh nhân người lớn được phẫu thuật theo chương trình thay thế khớp háng hoặc khớp gối.

5. Liều dùng

Cách sử dụng

Dùng đường uống

Liều khuyến cáo thông thường

Liều khuyến cáo để phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch trong đại phẫu thuật chỉnh hình là một viên nén 10mg hàng ngày.

Thời gian điều trị

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp háng, bệnh nhân phải được điều trị trong 5 tuần.

Sau khi tiến hành đại phẫu khớp gối cần phải điều trị trong 2 tuần.

Cách dùng thuốc và khoảng cách liều

Một viên nén 10mg Xarelto uống một lần mỗi ngày.

Xarelto 10 mg có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều khởi đầu nên được dùng trong vòng 6-10 giờ sau phẫu thuật, với điều kiện tình trạng cầm máu đã được thiết lập.

Đối với bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên thuốc, viên Xarelto có thể nghiễn ra và trộn với nước hay thức ăn mềm như nước sốt táo ngày trước khi ăn hay uống

Viên Xarelto được nghiền ra có thể cho qua ống thông dạ dày. Phải đặt ống thông dạ dày trước khi dùng Xarelto. Viên thuốc nghiền ra phải được cho vào một lượng nước nhỏ đồ qua ống thông, sau đó dội thêm nước (xem phần ' Đặc tính dược động học').

Quên liều

Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, phải uống liều Xarelto 10 mg ngay khi nhớ ra và ngày hôm sau phải tiếp tục uống thuốc một lần mỗi ngày như lúc trước.

Thông tin bổ sung cho bệnh nhân đặc biệt

* Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Chống chỉ định Xarelto ở các bệnh nhân mắc bệnh gan đi kèm với bệnh đông máu và nguy cơ chảy máu có liên quan về mặt lâm sàng bao gồm những bệnh nhân xơ gan với xếp loại

Child Pugh B và C (xem phần "Chống chỉ định").

* Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Dữ liệu làm sàng hạn chế trên những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine 15 -

29 ml/phút) cho thầy nồng độ rivaroxaban huyết tương tăng đáng kể. Vì vậy, nên thận trọng dùng Xarelto cho những bệnh nhân này. Không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 15 ml/phút

Không căn điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine 50 - 80ml/ phút) hoặc suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinine 30 - 49 ml/phút).

* Chuyển đổi từ các chất đối kháng vitamin K (VKA) sang Xarelto

Khi bệnh nhân chuyển đổi từ VKA sang Xarelto, các giá trị INR sẽ tăng giả tạo sau khi uống

Xarelto. INR này không có giá trị để đo hoạt tính chống đông của Xarelto, và vì vậy, không nên sử dụng (xem phần Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác kháo

* Chuyển đổi từ Xarelto sang các chất đối kháng vitamin K (VKA)

Trong quá trình chuyển đổi tử Xarelto sang VKA, có thể xảy ra tình trạng kháng đông không đầy đủ. Cần đảm bảo tỉnh trạng kháng đông đầy đủ, liên tục trong bắt kỳ quá trình chuyển đổi sang thuốc kháng đông thay thế. Cần lưu ý rằng Xarelto có thể góp phần vào việc làm cho giá trị INR tăng lên.

Đối với các bệnh nhân chuyển đổi tử Xarelto sang VKA, thi nên dùng đồng thời VKA cho tới khi INR ≥ 2,0. Trong hai ngày đầu của thời gian chuyển đổi, nên sử dụng liều VKA tiêu chuẩn, tiếp đến là liều VKA dựa trên xét nghiệm INR. Trong trường hợp bệnh nhân dùng cả Xarelto Va MKA, thì không nên xét nghiệm INR trước 24 h (sau liều dùng Xarelto trước đó nhưng trước liều dùng Xarelto tiếp theo). Một khi Xarelto bị gián đoạn, có thể tiến hành xét nghiệm

INR với mức độ đáng tin cậy trong 24h sau liều dùng cuối cùng (xem các phần 'Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác.)

* Chuyển đổi từ các thuốc kháng đông dạng tiêm sang Xarelto

Đổi với bệnh nhân hiện đang nhận được thuốc chống đông máu đường tiêm, bắt đầu với

Xarelto 0 đến 2 giờ trước thời gian dùng của thuốc tiêm tiếp theo (ví dụ như LMWH) hoặc tại thời điểm ngừng của một loại thuốc tiêm sử dụng liên tục (ví dụ như tiêm tĩnh mạch heparin không phân đoạn).

* Chuyển đổi từ Xarelto sang các thuốc kháng đông dạng tiêm

Ngừng dùng Xarelto và chuyển sang dùng liều đầu tiên thuốc kháng đông đường tiêm vào thời gian mà đáng lẽ sẽ dùng liều Xarelto tiếp theo.

* Trẻ em (từ trẻ sơ sinh tới 16 hoặc 18 tuổi tuý theo luật của nước sở tại)

Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi

Do vày. không nên dùng Xarelto cho trẻ dưới 18 tuổi.

* Người cao tuổi

Không cần hiệu chỉnh liều theo lửa tuổi (xem phần "Đặc tính dược động học").

* Giới tính

Không cần chỉnh liều theo giới tính

* Cân nặng

Không cần chỉnh liều theo cân nặng cơ thể

* Chủng tộc khác nhau

Không phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân thuộc các chủng tộc khác nhau

6. Chống chỉ định

Xarelto chống chỉ định ở bệnh nhân quá mẫn với rivaroxaban hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm (xem "Đặc tính bào chế)...

Xarelto chống chỉ định cho bệnh nhân đang chảy máu nghiêm trọng trên lâm sàng (ví dụ chảy máu trong sọ não, chảy máu đường tiêu hoá).

Xarelto chống chỉ định ở các bệnh nhân mắc bệnh gan đi kèm với rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu có liên quan về mặt lâm sàng bao gồm những bệnh nhân xơ gan với xếp loại

Child Pugh B và C

Xarelto chống chỉ định ở các bệnh nhân có tổn thương hoặc có bệnh lý, nếu được xem là một nguy cơ chảy máu nghiêm trọng. Điều này có thể bao gồm loét đường tiêu hóa hiện tại hoặc gần đây, xuất hiện khối u ác tính với nguy cơ chảy máu cao, gần đây có tổn thương não hoặc cột sống, gần đây có phẫu thuật não, cột sống hoặc mắt, xuất huyết nội sọ gần đây, được biết hoặc nghi ngờ giãn tĩnh mạch thực quản, dị dạng động tĩnh mạch, phình mạch máu hoặc các bất thường mạch máu lớn trong cột sống hoặc nội sọ.

Xarelto chống chỉ định ở các bệnh nhân dùng phối hợp với các thuốc chống đông như heparins không phân đoạn (UFH), heparin trọng lượng phân tử thấp (enoxaparin, dalteparin, wv...), các dẫn xuất heparin (fondaparinux, vv...), thuốc chống đông dạng uống (warfarin, dabigatran etexalate, apixaban, vv...), trừ các trường hợp đặc biệt trong liệu trình chuyển đổi thuốc kháng đông (xem mục Liều lượng và cách dùng) hoặc khi UFH được sử dụng ở liều cản thiết để duy trì catheter động hoặc tĩnh mạch trung tâm mở.

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban trên phụ nữ có thai. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Xarelto qua được hàng rào rau thai. Vì vậy chống chỉ định dùng

Xarelto trong suốt thai kỳ (xem "Phụ nữ có thai và cho con bú", "Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng").

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của rivaroxaban cho phụ nữ cho con bú. Các dữ liệu trên động vật cho thấy Xarelto bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy chỉ sử dụng Xarelto khi ngừng cho con bú (xem "Phụ nữ có thai và cho con bú". "Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng").

7. Tác dụng phụ

Bảng tần suất các tác dụng ngoại ý

Các tần suất của ADRs báo cáo với Xarelto được tóm tắt trong bảng dưới đây. Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần. Tần suất được xác định như sau

Rất phổ biến (≥ 1/ 10), Phổ biến (≥ 1/ 100 đến <1/ 10), Không phổ biến (≥ 1/ 1, 000 đến <1 /

100). Hiếm gặp (≥ 1/ 10, 000 đên <1 / 1,000)

Các khảo sát sau khi thuốc đưa ra thị trường

Các phản ứng ngoại ý dưới đây được ghi nhận cùng với thời gian Xarelto lưu hành trên thị trường

Các rối loạn hệ thống miễn dịch: phủ mạch và phù dị ứng

Các rối loạn đường mật của gan: Tắc mật, viêm gan (bao gồm tổn thương tế bào gan)

Các rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: giảm tiểu cầu

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn bạn gặp phải khi sử dụng thuốc.

8. Tương tác thuốc.

Tương tác dược động học

Rivaroxaban được thải trừ chủ yếu theo đường cytochrome P450 (CYP 3A4, CYP2J2) qua trung gian chuyển hóa tại gan và bài tiết qua thận ở dạng không đối, liên quan tới hệ thống vận chuyển P-glycoprotein (P-gp) / protein đối kháng ung thư vú (Bcrp)

• Ức chế CYP

Rivaroxaban không ức chế CYP3A4 hoặc bất cứ đồng phân CYP chủ yếu nào khác.

• Cảm ứng CYP

Rivaroxaban không gây cảm ứng CYP3A4 hoặc bắt cử đồng phân CYP chủ yếu nào khác.

• Ảnh hưởng tới rivaroxaban

Sử dụng đồng thời Xarelto với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 và P-gp, có thể dẫn tới giảm thải trừ thuốc qua cả gan và thận, do đó sẽ làm tăng đáng kể nồng độ và thời gian tác dụng của thuốc…

Tương tác dược lực học

• Nhóm thuốc kháng đông

Khi dùng phối hợp enoxaparin (40 mg một liều duy nhất) với rivaroxaban (10 mg một liều duy nhất), đã nhận thầy có tác dụng cộng thêm trên hoạt tính kháng yếu tố Xa nhưng lại không có tác dụng cộng thêm trên các xét nghiệm đông máu (PT, aPTT). Enoxaparin không ảnh hưởng tới dược động học của rivaroxaban (xem phần "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng").

• NSAIDs/thuốc ức chế kết tập tiểu cầu

Không kéo dài thời gian chảy máu liên quan lâm sàng sau khi dùng đồng thời Xarelto (15mg)

và 500 mg naproxen. Tuy nhiên, có thể có những cá thể bệnh nhân có đáp ứng dược lực học mạnh mẽ hơn thể.

• Warfarin

Việc chuyển các bệnh nhân từ sử dụng warfarin (INR 2,0-3,0) sang Xarelto (20 mg) hoặc từ

Xarelto (20 mg) sang warfarin (INR 2,0-3,0) lam tăng thời gian prothrombin/ INR (Neoplastin)

nhiều hơn là cộng thêm vảo (các giá trị INR đơn lẻ được phát hiện lên đên 12), trong khi đối với những tác động lên aPTT, thì sự ức chế hoạt tinh của yếu tố Xa và tiềm năng thrombin nội sinh là cộng thêm vào

• Thức ăn và các chế phẩm từ sữa

Xarelto 10 mg có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn (xem phần "Đặc tính

dược động học").

• Tương tác với các thông số xét nghiệm

Các xét nghiệm đo lường thông số đông máu (PT, aPTT, Hep Test®) được cho là sẽ bị ảnh hưởng bởi cơ chế tác dụng của Xarelto.

9. Thận trọng khi sử dụng

• Các thuốc dùng đồng thời

Không sử dụng Xarelto cho các bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống nấm nhóm azole tác dụng toàn thân (ví dụ ketoconazole) hoặc các thuốc chống HIV ức chế protease (ví dụ ritonavir). Các thuốc này ức chế mạnh cả CYP3A4 và P-gp. Vì vậy có thể làm tăng nồng độ

Xarelto trong huyết tương (trung bình cao gấp khoảng 2,6 lần) tới mức có thể gây tăng nguy cơ chảy máu trên lâm sàng (xem "Tương tác với các thuốc khác hoặc các dạng tương tác khác")

Thuốc chống nấm nhóm azole-fluconazole, một chất ức chế CYP3A4 vừa phải, tuy nhiên ít có tác dụng hơn trên sự phơi nhiễm Xarelto và có thể được điều trị phối hợp (xem phần tương tác với sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác")

• Suy thận

Thận trọng khi sử dụng Xarelto cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin 30-

50 ml/phút) có sử dụng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nồng độ Xarelto trong huyết tương (xem "Tương tác với các thuốc khác hoặc các dạng tương tác khác").

Nồng độ Xarelto huyết tương có thể tăng lên đáng kể ở bệnh nhân suy thận nặng (trung bình gắp 1,6 lần), dẫn tới tăng nguy cơ chảy máu.

• Phẫu thuật gãy xương khớp háng

Xarelto chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng can thiệp ở bệnh nhân phẫu thuật gãy cổ xương đùi. Vì vậy, rivaroxaban không được khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân nay

• Nguy cơ chảy máu

Cũng giống như các thuốc chống huyết khối khác, Xarelto cần được sử dụng hết sức thận trọng ở bệnh nhân có tầng các nguy cơ chảy máu như:

- Rối loạn chảy máu bẩm sinh hoặc mắc phải 

- Tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng không kiểm soát được

- Bệnh loét đường tiêu hoá đang tiến triển

- Bệnh mạch võng mạc do mạch máu

- Chứng giãn phế quản hoặc tiền sử xuất huyết phổi

Cần thận trọng ở bệnh nhân dùng đồng thời thuốc ảnh hưởng tới sự cầm máu như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuốc chống kết tập tiểu cầu hoặc các thuốc chống huyết khối khác. Đối với những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh loét đường tiêu hóa nên xem xét đến điều trị phòng ngừa thích hợp (xem "Tương tác với các thuốc khác hoặc các dạng tương tác khác").

Bất cứ trường hợp tụt giảm hemoglobin hoặc giảm huyết áp nào không giải thích được cần phải tìm ra vị trí chảy máu.

• Phụ nữ có khả năng mang thai

Chỉ sử dụng Xarelto cho phụ nữ có khả năng mang thai có áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả

• Thông tin về tá dược

Vì sản phẩm này có chứa lactose nên bệnh nhân có các vấn để về di truyền hiếm gặp với dung nạp lactose hoặc galactose (ví dụ như thiếu hụt Lapp lactase hoặc giảm hấp thu glucose-galactose) không nên dùng Xarelto.

10. Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của Xarelto trên phụ nữ mang thai.

Trên chuột và thỏ rivaroxaban cho thầy có độc tính đáng kể cho mẹ với các thay đổi rau thai liên quan đến cơ chế tác dụng của thuốc, (ví dụ biến chứng chảy máu) dẫn đến độc tính sinh sản. Không xác định được khả năng gây quái thai nguyên phát. Do nguy cơ chảy máu nội sinh và bằng chứng cho thầy Xarelto qua được rau thai, nên chống chỉ định sử dụng Xarelto cho phụ nữ mang thai (xem phần "Chống chỉ định" và "Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng").

• Phụ nữ có khả năng mang thai

Chi sử dụng Rivaroxaban cho các phụ nữ có khả năng mang thai có áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả

• Phụ nữ cho con bú

Chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của Xarelto trên phụ nữ cho con bú. Ở chuột,

rivaroxaban được bãi tiết vào sữa

Vì vậy, chỉ sử dụng Xarelto sau khi đã ngừng cho con bú (xem phần "Chống chỉ định" và "Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng").

11. Ảnh hưởng của thuốc Xarelto lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Ngất và chóng mặt đã được báo cáo và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc (xem Các tác dụng không mong muốn). Bệnh nhân gặp những tác dụng ngoại ý này không nên lái xe hoặc điều khiến máy móc

12. Quá liều 

Một số ít trường hợp quá liều lên đến 600 mg đã được báo cáo không có biến chứng chảy máu hoặc phần ứng bất lợi khác. Do sự hấp thu bị hạn chế, nên hiệu quả ở mức tối đa mà không có thêm sự gia tăng phơi nhiễm trong huyết tương trung bình có thể xảy ra ở liều trên điều trị 50 mg hoặc cao hơn.

Không có thuốc giải độc đắc hiệu đổi kháng với tác dụng dược lực học của rivaroxaban. Việc sử dụng than hoạt tính làm giảm hấp thu trong trường hợp quá liều Xarelto có thể được xem xét. Do rivaroxaban gần với protein huyết tương cao nên có thể không thẩm tách được.

13. Bảo quản

Bảo quản thuốc Xarelto ở nhiệt độ dưới 30 độ C ở nơi khô ráo, tránh ẩm.

Không để thuốc tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Không dùng thuốc Xarelto quá hạn ghi trên bao bì.

14. Mua thuốc Xarelto ở đâu?

Hiện nay, Xarelto là thuốc kê đơn, vì vậy bạn cần nói rõ các triệu chứng của bệnh nhân để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ. Thuốc có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn. 

Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.

Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 - 0387651168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình. 

15. Giá bán

Giá bán thuốc Xarelto trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng         tùy từng địa chỉ mua hàng và giá có thể giao động tùy thời điểm. Mọi người có thể tham khảo giá tại các nhà thuốc khác nhau để mua được thuốc đảm bảo chất lượng và giá thành hợp lý nhất.

“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”