Lercastad 10 trị tăng huyết áp nguyên phát

Lercastad 10 chỉ định trong điều trị tăng huyết áp nguyên phát từ nhẹ - trung bình.

1. Thuốc Lercastad 10 là thuốc gì?

Lercanidipine là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridine, ức chế dòng calci di chuyển qua màng tế bào đến cơ tim và cơ trơn. Cơ chế hạ huyết áp là do tác động giãn cơ trơn mạch máu trực tiếp nên làm giảm sức cản ngoại vi.
Thuốc được chỉ định trong trường hợp tăng HA nguyên phát nhẹ - trung bình.

2. Thành phần thuốc Lercastad 10

Thành phần mỗi viên chứa:
Lercanidipine hydrochloride ………… 10mg
Thành phần tá dược:
Lactose monohydrate, tinh bột ngô tiền hồ hóa, croscarmellose natri, hypromellose, colloidal silica khan, magnesi stearat, opadry vàng.

3. Dạng bào chế

Viên nén bao phim. Viên nén hình tròn, bao phim màu vàng, hai mặt lồi, một mặt khắc vạch, một mặt trơn.

4. Chỉ định 

Thuốc Lercastad 10 được chỉ định điều trị tăng huyết áp nguyên phát từ nhẹ đến trung bình.

5. Liều dùng

Cách dùng: 
Lercastad 10 được uống trước bữa ăn ít nhất 15 phút.
Liều dùng:
Liều chỉ định là 10mg 1 lần/ngày, liều có thể tăng đến 20mg phụ thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân.
Do tác dụng hạ huyết áp tối đa chỉ biểu hiện sau 2 tuần nên việc hiệu chỉnh liều dùng nên tiến hành từ từ.
Ở một số người nếu không kiểm soát được bằng thuốc hạ áp đơn lẻ thì có thể phối hợp lercanidipine với một thuốc chẹn beta-adrenoceptor (atenolol), thuốc lợi tiểu (hydrochlorothiazide) hoặc một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (captopril hoặc enalapril).
Vì đường cong liều lượng - đáp ứng là đường dốc, đạt sự ổn định với các liều từ 20 – 30 mg, nên không chắc rằng hiệu lực sẽ được cải thiện khi dùng liều cao hơn, trong khi những tác dụng không mong muốn có thể tăng lên.
Người cao tuổi: Mặc dù dữ liệu về dược động học và kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không cần điều chỉnh liều hàng ngày, nhưng cần thận trọng đặc biệt khi khởi đầu điều trị cho người cao tuổi.
Trẻ em: Vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng với bệnh nhân dưới 18 tuổi, không khuyến cáo dùng lercanidipine với trẻ em.
Bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc gan: Cần theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận nhẹ đến trung bình. Mặc dù các đối tượng này có thể dung nạp ở liều khuyến cáo thông thường, nhưng cần thận trọng khi tăng liều đến 20 mg mỗi ngày. Tác dụng hạ huyết áp có thể mạnh hơn ở bệnh nhân suy gan, vì vậy cần cân nhắc khi điều chỉnh liều dùng. Chống chỉ định sử dụng lercanidipine cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ lọc cầu thận GFR < 30 mL/phút), kể cả bệnh nhân đang thẩm phân.

6. Chống chỉ định

Quá mẫn với lercanidipine, nhóm dihydropyridin hay bất kỳ thành phần nào trong công thức.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi sử dụng phương pháp tránh thai hiệu quả.
Tắc nghẽn đường ra tâm thất trái.
Suy tim sung huyết chưa được điều trị.
Đau thắt ngực không ổn định.
Trong 1 tháng sau nhồi máu cơ tim.
Dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4, cyclosporin, nước bưởi.
Bệnh nhân suy gan hay suy thận trầm trọng (hệ số GFR < 30 mL/phút), kể cả bệnh nhân đang thẩm phân.

7. Tác dụng phụ

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Thần kinh: Đau đầu.
Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Mạch: Đỏ bừng.
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Phù ngoại biên.
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)
Thần kinh: Chóng mặt.
Mạch: Hạ huyết áp.
Tiêu hóa: Khó tiêu, buồn nôn, đau bụng trên.
Da và mô dưới da: Phát ban, ngứa.
Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.
Thận và tiết niệu: Đa niệu.
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Suy nhược, mệt mỏi.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)
Miễn dịch: Quá mẫn.
Thần kinh: Ngủ gà, ngất.
Tim: Đau thắt ngực.
Tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy.
Da và mô dưới da: Mày đay.
Thận và tiết niệu: Tiểu lắt nhắt.
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Đau ngực.
Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)
Tiêu hóa: Phì đại nướu, dịch màng bụng đục.
Gan mật: Tăng transaminase huyết thanh.
Da và mô dưới da: Phù mạch.
Một số dihydropyridine hiếm khi gây đau vùng ngực phía trước tim hay đau thắt ngực. Bệnh nhân đau thắt ngực có sẵn hiếm khi tăng tần suất, thời gian và tính trầm trọng của cơn đau. Một vài trường hợp bị nhồi máu cơ tim được quan sát thấy.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn bạn gặp phải khi sử dụng thuốc.

8. Tương tác thuốc.

Rượu: Tránh dùng đồng thời vì rượu có khả năng ảnh hưởng đến thuốc hạ huyết áp do làm giãn mạch.
Nhóm ức chế và cảm ứng men CYP3A4: Lercanidipin được chuyển hóa bởi men CYP3A4 do đó dùng đồng thời với các thuốc gây ức chế và cảm ứng men CYP3A4 sẽ gây tương tác đến chuyển hóa và thải trừ của lercanidipin.
Một nghiên cứu về sự tương tác với chất ức chế mạnh CYP3A4 như Ketoconazol cho thấy có sự tăng nồng độ của lercanidipin trong huyết tương.
Thận trọng khi dùng đồng thời lercanidipin với các chất cảm ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật (phenytoin, carbamazepin) và rifampicin vì ảnh hưởng đến tác động giảm áp nên cần theo dõi huyết áp thường xuyên hơn.
Midazolam và các chất nền của CYP3A4: Dùng đồng thời lercanidipin liều 20mg và midazolam đường uống cho người tình nguyện lớn tuổi, nồng độ hấp thu lercanidipin tăng xấp xỉ 40% và tốc độ hấp thu giảm (tmax giảm từ 1,75 đến 3 giờ). Nồng độ midazolam không bị thay đổi. Nên thận trọng khi chỉ định đồng thời lercanidipin và các chất nền của CYP3A4 như terfenadin, astemizol, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron và quinidin.
Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn beta: Khi sử dụng đồng thời lercanidipin với metoprolol, một thuốc chẹn beta được thải trừ chủ yếu qua gan, sinh khả dụng metoprolol không thay đổi nhưng lercanidipin giảm 50%. Tác động này cũng xảy ra với các thuốc khác thuộc nhóm này do thuốc chẹn beta làm giảm lưu lượng máu tới gan. Do vậy, lercanidipin sử dụng an toàn khi dùng đồng thời với thuốc chẹn beta nhưng phải điều chỉnh liều.
Cimetidin: Cần phải thận trọng khi sử dụng cimetidin liều trên 80mg vì sinh khả dụng và tác động giảm áp của lercanidipin có thể tăng.
Digoxin: Điều trị đồng thời digoxin và lercanidipin 20mg, nồng độ Cmax của digoxin tăng 33% trong khi AUC và độ thanh thải thận không có sự thay đổi có ý nghĩa. Bệnh nhân được điều trị đồng thời digoxin nên được theo dõi lâm sàng chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc digoxin.
Cyclosporin: Nồng độ của lercanidipin và cyclosporin trong huyết thanh đều tăng khi dùng đồng thời.
Nước bưởi chùm: Lercanidipin dễ bị ức chế chuyển hóa bởi nước bưởi chùm đưa đến kết quả làm tăng sinh khả dụng và tác động hạ huyết áp.

9. Thận trọng khi sử dụng

Hội chứng nút xoang: Cần thận trọng khi dùng lercanidipine cho người có hội chứng nút xoang (trường hợp không sử dụng máy tạo nhịp tim).
Rối loạn chức năng thất trái: Mặc dù những nghiên cứu có kiểm soát về huyết động học cho thấy không có suy giảm chức năng tâm thất, nhưng cần thận trọng ở người có rối loạn chức năng thất trái.
Thiếu máu cục bộ cơ tim: Các nhóm thuốc dihydropyridine tác dụng ngắn có thể làm tăng nguy cơ tim mạch cho bệnh nhân bị bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim. Mặc dù lercanidipine tác dụng kéo dài, nhưng cũng cần phải thận trọng khi dùng ở những bệnh nhân này. Một số dihydropyridine hiếm khi gây đau vùng ngực phía trước tim hay đau thắt ngực. Bệnh nhân đau thắt ngực có sẵn hiếm khi tăng tần suất, thời gian và tính trầm trọng của cơn đau. Một vài trường hợp bị nhồi máu cơ tim được quan sát thấy.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Cần theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nhẹ đến trung bình. Mặc dù các đối tượng này có thể dung nạp ở liều khuyến cáo thông thường 10mg/ngày, nhưng cần thận trọng khi tăng liều đến 20 mg/ngày. Tác dụng hạ huyết áp có thể mạnh hơn ở bệnh nhân suy gan trung bình, vì vậy cần cân nhắc khi điều chỉnh liều dùng. Chống chỉ định sử dụng lercanidipine cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ lọc cầu thận GFR < 30 mL/phút), kể cả bệnh nhân đang thẩm phân.
Thẩm phân phúc mạc: Lercanidipine có liên quan đến sự phát triển của dịch màng bụng đục ở bệnh nhân thẩm phân phúc mạc. Độ đục là do nồng độ triglyceride trong dịch màng bụng tăng lên. Trong khi cơ chế chưa được biết rõ, độ đục có xu hướng hết ngay sau khi ngưng dùng lercanidipine. Đây là mối liên hệ quan trọng để nhận biết vì dịch màng bụng đục có thể bị nhầm với viêm phúc mạc do nhiễm trùng dẫn đến nhập viện không cần thiết và dùng kháng sinh theo kinh nghiệm.
Thuốc cảm ứng CYP3A4: Những thuốc cảm ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật (ví dụ phenytoin, carbamazepine) và rifampicin có thể làm giảm nồng độ lercanidipine trong huyết tương và do đó hiệu quả của lercanidipine có thể thấp hơn mong đợi.
Rượu: Cần tránh uống rượu vì rượu có thể làm tăng tác dụng giãn mạch của thuốc điều trị tăng huyết áp.
Lactose: Thuốc có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của lercanidipine ở trẻ em chưa được chứng minh.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Dựa vào kinh nghiệm lâm sàng, lercanidipine không làm giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần được theo dõi cẩn thận bởi các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra như chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi, và ngủ gật nhưng hiếm gặp.

10. Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai
Chưa có kinh nghiệm sử dụng lercanidipine trên lâm sàng cho phụ nữ có thai và cho con bú nhưng những thuốc khác thuộc nhóm dihydropyridin được biết là gây quái thai trên động vật, do đó lercanidipine chống chỉ định cho phụ nữ có thai hay có khả năng mang thai trừ khi có sử dụng những biện pháp tránh thai có hiệu quả.
Phụ nữ cho con bú
Do có tính thân dầu cao nên lercanidipine có thể phân bố vào sữa. Vì vậy, thuốc chống chỉ định với phụ nữ cho con bú.

11. Ảnh hưởng của thuốc Lercastad 10 lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Dựa vào kinh nghiệm lâm sàng, lercanidipine không làm giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần được theo dõi cẩn thận bởi các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra như chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi, và ngủ gật nhưng hiếm gặp.

12. Quá liều 

Theo kinh nghiệm sau lưu hành của lercanidipine, một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo trong khoảng liều từ 30 - 40 mg đến 800 mg, bao gồm cả những trường hợp có ý định tự tử.
Triệu chứng
Tương tự các dihydropyridine khác, quá liều lercanidipine có thể gây ra giãn mạch ngoại biên mạnh kèm hạ huyết áp rõ rệt và nhịp tim nhanh do phản xạ. Tuy nhiên, ở liều rất cao, sự chọn lọc ngoại biên có thể mất đi, gây nhịp tim chậm và hiệu ứng co cơ âm tính. Những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất liên quan đến quá liều là hạ huyết áp, chóng mặt, đau đầu và đánh trống ngực.
Xử trí
Hạ huyết áp nghiêm trọng trên lâm sàng cần phải được hỗ trợ tim mạch bao gồm theo dõi chức năng tim và hô hấp thường xuyên, kê cao tay chân và chú ý lượng dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu. Vì lercanidipine có tác dụng dược lý kéo dài nên cần theo dõi ít nhất 24 giờ tình trạng tim mạch của bệnh nhân. Thẩm phân không có tác dụng vì thuốc gắn kết với protein cao. Những bệnh nhân được dự đoán tình trạng ngộ độc từ trung bình đến nặng nên được theo dõi y tế đặc biệt. 

13. Bảo quản

Bảo quản thuốc Lercastad 10 ở nhiệt độ dưới 30 độ C ở nơi khô ráo, tránh ẩm.
Không để thuốc tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.
Không dùng thuốc Lercastad 10 quá hạn ghi trên bao bì.

14. Mua thuốc Lercastad 10 ở đâu?

Hiện nay, Lercastad 10 là thuốc kê đơn, vì vậy bạn cần nói rõ các triệu chứng của bệnh nhi để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ. Thuốc có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn. 
Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.
Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình. 

15. Giá bán

Giá bán thuốc Lercastad 10 trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng 170.000 đến 200.000/Hộp 60 viên tùy từng địa chỉ mua hàng và giá có thể giao động tùy thời điểm. Mọi người có thể tham khảo giá tại các nhà thuốc khác nhau để mua được thuốc đảm bảo chất lượng và giá thành hợp lý nhất.

“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả."