Sifrol 1,5mg thuốc điều trị bệnh Parkinson vô căn

1. Thuốc Sifrol 1,5mg là thuốc gì? 

Thuốc Sifrol 1,5mg là sản phẩm của Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Đức với thành phần chính Pramipexol là một loại thuốc có tác dụng điều trị bệnh Parkinson vô căn.

2. Thành phần thuốc Sifrol 1,5mg 

- Pramipexole dihydrochloride monohydrate...............................1,5 mg

- Tá dược vđ 1 viên (Hypromellose 2208; Maize starch; Carbomer 941; Colloidal anhydrous silica; Magnesium stearate).

3. Chỉ định thuốc Sifrol 1,5mg

SIFROL được chỉ định điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn, dùng đơn trị liệu (không cùng levodopa) hoặc kết hợp với levodopa, nghĩa là có thể dùng trong suốt đợt điều trị, cho đến cả giai đoạn muộn khi tác dụng của levodopa lịm dần (wear off) hay không ổn định và xuất hiện sự thất thường trong hiệu quả điều trị (cuối liều hay dao động “on off” “bật tắt”). 

4. Liều dùng và cách dùng thuốc Sifrol 1,5mg

SIFROL viên nén giải phóng chậm là dạng bào chế đường uống của pramipexole dùng một lần duy nhất trong ngày. Nên uống nguyên cả viên với nước, và không được nhai, chia nhỏ hoặc nghiền nát. Có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn và nên dùng hàng ngày tại một thời điểm nhất định.

Khi quên không uống một liều, nên uống bù SIFROL viên nén giải phóng chậm trong vòng 12 giờ kể từ thời điểm dùng thường xuyên theo lịch. Nếu quá 12 giờ, nên bỏ liều bị quên và liều tiếp theo nên được sử dụng vào ngày hôm sau tại thời điểm sử dụng thường xuyên.

Điều trị khởi đầu:

Liều dùng tăng dần từ từ, liều khởi đầu là 0,375 mg dạng muối mỗi ngày, rồi tăng liều dần mỗi 5 – 7 ngày. Nếu bệnh nhân không gặp các tác dụng phụ mà không thể chịu được, nên tăng liều dần cho đến khi đạt được tác dụng điều trị tối đa.

Nếu cần tăng liều thêm nữa, cách một tuần nên tăng liều hàng ngày thêm 0,75 mg dạng vmuối trong thời gian mỗi tuần cho đến liều tối đa là 4,5 mg dạng muối một ngày.

Tuy nhiên, cần lưu ý rằng tỉ lệ buồn ngủ sẽ tăng lên khi dùng liều cao hơn 1,5 mg/ngày (xem phần Tác dụng phụ).

Bệnh nhân đã dùng SIFROL viên nén có thể chuyển qua sử dụng SIFROL viên giải phóng chậm chỉ sau 1 đêm, với cùng một liều lượng dùng hàng ngày. Sau khi chuyển qua dùng SIFROL viên nén giải phóng chậm, liều lượng có thể điều chỉnh dựa vào đáp ứng điều trị của bệnh nhân (xem mục Dược lực học).

Điều trị duy trì:

Liều dùng cho từng bệnh nhân nên ở trong khoảng từ 0,375 mg dạng muối đến tối đa là 4,5 mg dạng muối mỗi ngày. Trong quá trình tăng liều ở các nghiên cứu then chốt cho thấy hiệu quả đạt được bắt đầu từ liều 1,5 mg dạng muối. Việc chỉnh liều thêm nữa cần dựa trên đáp ứng lâm sàng và sự xuất hiện của các tác dụng ngoại ý. Trong các thử nghiệm lâm sàng, có khoảng 5% bệnh nhân được điều trị ở liều thấp hơn 1,5 mg dạng muối. Trong điều trị bệnh Parkinson giai đoạn tiến triển, liều cao hơn 1,5 mg dạng muối/ngày có thể hữu ích cho bệnh nhân khi có dự định giảm liệu pháp levodopa.

Người ta khuyến cáo việc giảm liều levodopa trong cả hai trường hợp tăng liều hoặc điều trị duy trì SIFROL tùy thuộc vào phản ứng của từng bệnh nhân.

Ngừng điều trị:

Ngừng đột ngột liệu pháp dopaminergic có thể dẫn đến xuất hiện hội chứng an thần kinh ác tính. Vì vậy, cần giảm liều pramipexole từ từ theo tốc độ 0,75 mg dạng muối mỗi ngày cho đến khi liều hàng ngày đạt 0,75 mg dạng muối. Sau đó, liều cần giảm 0,375 mg dạng muối mỗi ngày (xem phần Thận trọng và cảnh báo đặc biệt).

Liều dùng trên bệnh nhân suy thân:

Sự thải trừ pramipexole phụ thuộc vào chức năng thận. Dưới đây là liều lượng được gợi ý khi khởi đầu điều trị:

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 50 mL/phút không cần phải giảm liều hàng ngày hay tần suất (số lần) dùng thuốc.

Trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30 đến 50 mL/phút, bắt đầu với liều 0,375 mg dạng muối SIFROL viên nén giải phóng chậm mỗi ngày. Nên lưu ý và đánh giá cẩn thận đáp ứng điều trị và mức độ dung nạp trước khi tăng liều dùng hàng ngày sau một tuần. Nếu việc tăng thêm liều dùng là cần thiết, liều dùng nên được tăng là 0,375 mg dạng muối cho mỗi tuần cho đến liều tối đa là 2,25 mg dạng muối mỗi ngày.

Không khuyến cáo điều trị ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine dưới 30

mL/phút với SIFROL viên nén giải phóng chậm do không có dữ liệu có sẵn cho nhóm bệnh nhân này. Nên cân nhắc khi sử dụng SIFROL viên nén trong trường hợp này.

Nên tuân theo các khuyến cáo đưa ra ở trên nếu chức năng thận suy giảm trong quá trình điều trị duy trì.

Liều dùng trên bệnh nhân suy gan:

Không cần thiết phải giảm liều trên bệnh nhân suy gan vì khoảng 90% hoạt chất được hấp thu sẽ được bài tiết qua thận. Tuy nhiên, ảnh hưởng của suy gan đối với dược động học của SIFROL chưa được nghiên cứu.

Liều dùng ở trẻ em và thanh thiếu niên:

Không khuyến cáo sử dụng SIFROL ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do còn thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

5. Chống chỉ định thuốc Sifrol 1,5mg

Sifrol 1,5mg chống chỉ định với bệnh nhân mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần nào của sản phẩm.

6. Tác dụng không mong muốn của thuốc Sifrol 1,5mg

Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra

Các tác dụng không mong muốn sau có thể xảy ra sau khi dùng SIFROL: mơ bất thường, hay quên, suy tim, biểu hiện hành vi của hiện tượng rối loạn kiểm soát xung lực và hành vi xung lực cưỡng bức như ăn uống vô độ, mua sắm quá độ (compulsive shopping), tăng hoạt động tình dục và cờ bạc bệnh lý; lú lẫn, táo bón, hoang tưởng, chóng mặt, rối loạn vận động, khó thở, mệt mỏi, ảo giác, nhức đầu, nấc, tăng động, hạ huyết áp, ăn nhiều (ăn uống vô độ), mất ngủ, rối loạn ham muốn tình dục, buồn nôn, hoang tưởng (paranoia), phù ngoại biên, viêm phổi, ngứa, phát ban và phản ứng quá mẫn khác; bồn chồn (không yên), buồn ngủ, ngủ gật, ngất, rối loạn thị lực kể cả chứng nhìn một thành hai, nhìn mờ và giảm thị lực, nôn, tăng cân, giảm cân kể cả giảm cảm giác ngon miệng.

Dựa trên phân tích các nghiên cứu thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, bao gồm 1778 bệnh nhân bị Parkinson dùng pramipexole và 1297 bệnh nhân dùng giả được, tác dụng phụ của thuốc được ghi nhận ở cả hai nhóm. 67% bệnh nhân dùng SIFROL và 54% bệnh nhân dùng giả dược cho biết gặp ít nhất một tác dụng phụ.

Các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong bảng dưới đây lá những tác dụng xuất hiện với tỷ lệ 0,1% hoặc cao hơn ở những bệnh nhân điều trị với pramipexole và được báo cáo thường xuyên hơn một cách đáng kể ở những bệnh nhân dùng pramipexole so với dùng giả dược, hoặc khi các hiện tượng đó được cân nhắc lá có liên quan về mặt lâm sàng. Các tác dụng phụ chủ yếu có mức độ nhẹ đến trung bình, thường xuất hiện ở giai đoạn đầu khi điều trị và thường có xu hướng mất đi khi tiếp tục điều trị.

Theo phân loại hệ cơ quan trong cơ thể, các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo mức độ tần suất (số bệnh nhân được cho là có xuất hiện phản ứng), sử dụng phân loại sau: rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến ≥ 1/100 tới <1/10); không phổ biến (≥ 1/1.000 tới <1/100); hiếm ≥ 1/10.000 tới <1/1000), rất hiếm (<1/10.000); không biết (không thể ước đoán từ dữ liệu sẵn có).

Các tác dụng không mong muốn thường gặp (≥ 5%) trên các bệnh nhân Parkinson dùng pramipexole nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là nôn, rối loạn vận động, hạ huyết áp, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, táo bón, ảo giác, đau đầu và mệt mỏi. Tỷ lệ buồn ngủ tăng lên khi liều cao hơn 1,5 mg dạng muối/ ngày (xem phần Liều lượng và cách dùng).

Tác dụng phụ thường gặp khi dùng kết hợp với levodopa là rối loạn vận động. Hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị, đặc biệt khi tăng liều pramipexole quá nhanh.

Buồn ngủ

Tác dụng phụ phổ biến khi điều trị với pramipexole là buồn ngủ và không phổ biến là trạng thái buồn ngủ quá nhiều lúc ban ngày và ngủ gật (xem mục Thận trọng và Cảnh báo đặc biệt).

Rối loạn tình dục

Không phổ biến có tác dụng không mong muốn gây rối loạn tinh dục khi dùng pramipexole (tăng hoặc giảm).

Rối loạn kiểm soát xung lực và các hành vi xung lực cưỡng bức

Bệnh nhân điều trị bệnh Parkinson với các chất đối kháng dopamine, kể cả SIFROL, đặc biệt ở những liều cao đã được báo cáo xuất hiện những dấu hiệu của bệnh cờ bạc bệnh lý, tăng ham muốn tình dục và tăng hoạt động, nhìn chung thường hồi phục khi giảm liều hoặc ngừng điều trị. Xem mục Cảnh báo và Thận trọng đặc biệt.

Trong các nghiên cứu lâm sàng và dữ liệu hậu mãi, đã có báo cáo suy tim ở những bệnh nhân điều trị với pramipexole. Trong một nghiên cứu dược dịch tễ học, sử dụng pramipexole có liên quan đến tăng nguy cơ suy tim so với những bệnh nhân không dùng pramipexole. Chưa giải thích được một mối liên quan giữa pramipexole và suy tim. 

Trong một nghiên cứu hồi cứu cắt ngang và có kiểm soát trường hợp bao gồm 3,090 bệnh nhân mắc bệnh Parkinson, 13,6% bệnh nhân dùng trị liệu dopaminergic hoặc không dopaminergic có triệu chứng của một rối loạn kiểm soát xung lực trong vòng 6 tháng cuối. Các biểu hiện quan sát được bao gồm cờ bạc bệnh lý, mua sắm quá độ (compusive shopping), ăn uống vô độ, và có hành vi tình dục cưỡng bức (tăng hoạt động tình dục).

Các yếu tố nguy cơ độc lập có thể của việc rối loạn kiểm soát xung lực kể cả khi điều trị với dopaminergic và dùng những liều cao dopaminergic, bệnh nhân ít tuổi (< 65 tuổi), chưa lập gia đình và gia đình có tiền sử đã được báo cáo là có những hành vi cờ bạc.

Thông báo cho bác sỹ biết các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Tương tác thuốc

Gắn kết với protein huyết tương

Pramipexole gắn kết với protein huyết tương với tỉ lệ rất thấp (< 20%) và ít bị biến đổi sinh học ở người. Do đó, ít có khả năng xảy ra tương tác với những thuốc khác mà có ảnh hưởng đến sự gắn kết protein huyết tương hoặc sự thải trừ do biến đổi sinh học.

Mặc dù tương tác với các thuốc kháng cholinergic chưa được nghiên cứu nhưng các thuốc kháng cholinergic bị thải trừ do biến đổi sinh học nên khả năng tương tác là rất thấp. Không có tương tác dược động học với selegiline và levodopa.

Ức chế/cạnh tranh của đường thải trừ chủ động qua thân

Cimetidine giảm độ thanh thải qua thận của pramipexole vào khoảng 34%, có lẽ do ức chế hệ thống bài tiết các cation (ion dương) ở ống thận. Vì vậy, các thuốc ức chế hoặc làm giảm sự bài tiết chủ động qua thận như cimetidine và amantadine, có thể tương tác với pramipexole kết quả là làm giảm độ thanh thải một hoặc của cả hai thuốc. Cần cân nhắc giảm liều pramipexole khi các thuốc nảy được dùng cùng với SIFROL.

Dùng đồng thời với levodopa

Khi dùng SIFROL cùng với levodopa, cần giảm liều levodopa, giữ nguyên liều các thuốc trị bệnh Parkinson khác trong khi tăng liều SIFROL.

Do có thể có tác dụng phụ, cần khuyến cáo bệnh nhân khi dùng các thuốc an thần khác hoặc chất có cồn khi kèm với pramipexole (xem Thận trọng và Cảnh báo đặc biệt, Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc và Tác dụng phụ).

Thuốc chống loạn thần

Do có thể có thêm tác dụng, không nên dùng pramipexole cùng với các thuốc chống loạn thần (xem mục Thận trọng và Cảnh báo đặc biệt).

8. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Sifrol 1,5mg

Khi kê đơn SIFROL cho bệnh nhân Parkinson bị suy thận, nên giảm liều như hướng dẫn ở mục Liều lượng và cách dùng.

Ảo giác 

Ảo giác là tác dụng phụ đã biết của thuốc đồng vận dopamine và của levodopa. Bệnh nhân cần được thông báo rằng có thể xảy ra ảo giác (phần lớn là ảo thị).

Rối loạn vận động:

Ở bệnh nhân Parkinson giai đoạn bệnh tiến triển, khi điều trị phối hợp với levodopa, rối loạn vận động có thể gặp khi bắt đầu chuẩn liều SIFROL. Nếu điều này xảy ra, cần giảm liều levodopa.

Ngủ gật và buồn ngủ

Pramipexole có liên quan đến buồn ngủ và ngủ gật, đặc biệt ở bệnh nhân Parkinson. Ngủ gật khi đang thực hiện các hoạt động hàng ngày mà trong một vài trường hợp không biết hoặc không có dấu hiệu báo trước thì ít gặp. Bệnh nhân cần được thông báo và khuyên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc khi điều trị bằng SIFROL. Bệnh nhân có xuất hiện buồn ngủ hoặc ngủ gật cần hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc. Bên cạnh đó, cần cân nhắc giảm liều hoặc ngừng điều trị.

Do có thể có thêm tác dụng cần khuyến cáo bệnh nhân nếu họ có sử dụng các thuốc an thần hoặc rượu (alcohol) cùng pramipexole (xem mục Tương tác thuốc, Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc và Tác dụng phụ).

Rối loạn kiểm soát xung lực và các hành vi xung lực cưỡng bức

Cờ bạc bệnh lý, tăng ham muốn tình dục và hoạt động tình dục cũng được ghi nhận trong điều trị bằng thuốc đồng vận dopamine cho bệnh nhân Parkinson, trong đó có SIFROL.

Vì vậy, cần khuyến cáo để bệnh nhân và người chăm sóc nhận biết về khả năng xảy ra các hành vi rối loạn kiểm soát xung lực và hành vi xung lục cưỡng bức như có thể xảy ra ăn uống quá độ và mua sắm quá độ (complusive shopping). Nên xem xét giảm liều/ngưng thuốc từ từ.

Bệnh nhân có rối loạn tâm thần

Chỉ điều trị thuốc đồng vận dopamine cho bệnh nhân có rối loạn tâm thần nếu như lợi ích thu được cao hơn nguy cơ.

Cần tránh việc sử dụng đồng thời các thuốc chống loạn thần với pramipexole (xem mục Tương tác thuốc).

Theo dõi thị lực

Cần kiểm tra thị lực định kỳ hoặc khi có rối loạn thị lực.

Bệnh tim mạch nặng

Cần thận trọng trong trường hợp có bệnh tim mạch nặng. Nên theo dõi huyết áp, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, vì nguy cơ chung hạ huyết áp tư thế liên quan đến liệu pháp dopaminergic.

Hội chứng an thần kinh ác tính

Sự xuất hiện của các triệu chứng trong hội chứng an thần kinh ác tính cũng được ghi nhận khi ngừng đột ngột liệu pháp dopaminergic (xem phần Liều lượng và cách dùng).

9. Sử dụng thuốc Sifrol 1,5mg cho phụ nữ mang thai và cho con bú 

Ảnh hưởng trên phụ nữ có thai và cho con bú chưa được nghiên cứu ở người. Pramipexole không có tính sinh quái thai trên chuột và thỏ, nhưng có độc tính trên phôi chuột cống khi dùng liều độc cho chuột cống mẹ.

Không nên dùng SIFROL trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết, nghĩa là chỉ điều trị nếu lợi ích cao hơn nguy cơ đối với thai nhi.

Vì pramipexole ức chế tiết prolactin trên người, nên có thể ức chế sự tiết sữa. Việc pramipexole vào sữa mẹ chưa được nghiên cứu ở phụ nữ. Ở chuột cống, nồng độ của chất có hoạt tính – liên quan đến hoạt tính phóng xạ được xác định trong sữa chuột mẹ cao hơn trong huyết tương. Do còn thiếu các dữ liệu trên người, không nên dùng SIFROL trong thời gian cho con bú. Tuy nhiên, nếu không thể tránh khỏi việc thuốc trong thời gian này, hãy ngừng việc cho con bú.

Chưa có bất kỳ nghiên cứu nào được thực hiện trên khả năng sinh sản. Các nghiên trên động vật không chỉ ra ảnh hưởng gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến khả năng sinh sản trên giống đực.

10. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

SIFROL có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Có thể xuất hiện ảo giác hoặc buồn ngủ.

Bệnh nhân sử dụng SIFROL có xuất hiện buồn ngủ và/hoặc ngủ gật cần được cảnh báo để ngừng lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động mà sự mất tỉnh táo có thể gây thương tích hoặc tử vong cho bản thân họ vả người khác (ví dụ khi vận hành máy móc) cho đến khi giải quyết được cơn buồn ngủ và ngủ gật (xem phần Thận trọng và cảnh báo đặc biệt, Tương tác và Tác dụng phụ). 

11. Bảo quản

Bảo quản thuốc Sifrol 1,5mg ở nhiệt độ dưới 30 độ C ở nơi khô ráo, tránh ẩm.

Không để thuốc Sifrol 1,5mg tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Không dùng thuốc Sifrol 1,5mg quá hạn ghi trên bao bì.

12. Mua thuốc Sifrol 1,5mg ở đâu? 

Hiện nay, Sifrol 1,5mg là thuốc kê đơn, vì vậy bạn cần nói rõ các triệu chứng của bệnh nhân để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ. Thuốc Sifrol 1,5mg có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn. 

Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.

Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình. 

13.Giá bán

Giá bán thuốc Sifrol 1,5mg trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng       đ/hộp. Tuy nhiên giá thuốc có thể thay đổi phụ thuộc vào địa điểm mua hàng cũng như tùy từng thời điểm.

“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”