Tarceva 100mg điều trị ung thư phổi giai đoạn cuối hoặc ung thư tụy có tiến triển tại chỗ, không thể cắt bỏ hay di căn.
1. Thuốc Tarceva là thuốc gì?
Thuốc Tarceva ức chế mạnh sự phosphoryl hóa nội tế bào của HER1/EGFR. HER1/EGFR được bộc lộ trên bề mặt của những tế bào bình thường và những tế bào ung thư. Trong những mô hình phi lâm sàng, sự ức chế EGFR phosphotyrosine gây kìm hãm và/hoặc gây chết tế bào.
Thành phần Erlotinib 100mg được biết đến là chất ức chế quá trình phosphoryl hóa một cách mạnh mẽ của các tế bào nội mô HER1/EGFR. Trên những tế bào bình thường và cả những tế bào nội mô, sự ức chế các thành phần đó góp phần quan trọng vào sự tiêu diệt hoặc kìm hãm quá trình phát triển của các tế bào, bao gồm cả tế bào ung thư và các tế bào độc hại.
Erlotinib sau khi uống được hấp thu 60%, sinh khả dụng tăng gần 100% khi dùng kèm thực phẩm và đồ ăn. Nồng độ đỉnh đo được trong huyết tương sau khi dùng thuốc là 4 giờ. pH ảnh hưởng tới độ hòa tan của erlotinib, pH tăng thì độ hòa tan giảm. 93% thuốc được liên kết với Albumin trong huyết tương và axit alpha-1 glycoprotein (AAG). Thuốc được chuyển hóa tại gan và thải trừ qua phân khoảng 83% và khoảng 8% trong nước tiểu.
2. Thành phần thuốc Tarceva
Hoạt chất: Erlotinib hydrochlorid tương đương Erlotinib 100mg
3. Dạng bào chế:
Thuốc Tarceva 100mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim
4. Chỉ định
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ: Tarceva được chỉ định để điều trị bước một ở bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn có các đột biến hoạt hóa EGFR.
Tarceva được chỉ định để điều trị duy trì ở bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn có các đột biến hoạt hóa EGFR và có bệnh ổn định sau khi điều trị bằng hóa trị liệu.
Tarceva được chỉ định để điều trị những bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi thất bại với ít nhất một chế độ hóa trị liệu trước đó.
Lợi ích sống thêm và các tác dụng có ý nghĩa lâm sàng khác không được chứng minh trên bệnh nhân không có đột biến EGFR tại khối u.
Khi kê đơn Tarceva nên cân nhắc các yếu tố liên quan đến việc kéo dài thời gian sống thêm.
Ung thư tụy: Tarceva phối hợp với gemcitabin được chỉ định để điều trị bước một cho những bệnh nhân ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không cắt bỏ được hoặc di căn.
Khi kê đơn Tarceva nên cân nhắc các yếu tố liên quan đến việc kéo dài thời gian sống thêm.
Không có lợi điểm về thời gian sống còn đối với bệnh nhân có bệnh tiến xa tại chỗ.
5. Chống chỉ định
Tarceva được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn trầm trọng với erlotinib hoặc với bất kỳ thành phần nào của Tarceva.
6. Tác dụng không mong muốn của thuốc
Khi sử dụng bất kì một thuốc nào, đều sẽ xảy ra các tác dụng phụ ở mức độ khác nhau. Một vài tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi dùng thuốc Tarceva là:
- Phản ứng ngoài da: dị ứng, mẩn ngứa, nổi mề đay, phát ban.
- Phản ứng trên tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn.
- Rối loạn về hô hấp: Khó thở, viêm phổi.
- Rối loạn về mắt: ảnh hưởng đến thị lực, nhìn mờ.
- Rối loạn về gan mật...
Nếu bạn gặp các tác dụng phụ này, hãy thông báo ngay cho bác sĩ để được hỗ trợ kịp thời.
7. Tương tác thuốc
Thuốc có thể tương tác với các thuốc có tác dụng ức chế hoạt động của enzym CYP3A4 (enzym tham gia quá trình chuyển hoá Erlotinib để tạo thành dẫn chất có hoạt tính). Khi bạn sử dụng kết hợp 2 thuốc này, cần điều chỉnh liều lượng sao cho phù hợp. Tuy nhiên, bạn cần điều chỉnh liều lượng mỗi lần 50mg, không nên giảm thuốc đột ngột.
Thuốc làm thay đổi độ pH không nên dùng chung với Erlotinib vì độ hòa tan của Erlotinib phụ thuộc vào pH. Khi pH tăng lên, độ hòa tan của thuốc sẽ giảm đi. Do vậy, không nên dùng Tarceva với các thuốc khác có thể làm thay đổi pH, ví dụ như các thuốc kháng acid dạ dày.
Thuốc lá có thể kích thích CYP1A1, CYP1A2 - enzyme chuyển hóa Erlotinib. Khi dùng chung độ phân bố của thuốc chỉ còn 50-60%.
Nếu có thắc mắc gì, hãy liên hệ với bác sĩ để được giải đáp kịp thời.
8. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Tarceva
Thận trọng chung
Đánh giá tình trạng đột biến EGFR: Khi đánh giá tình trạng đột biến EGFR ở một bệnh nhân, điều quan trọng là phải chọn được một phương pháp đã được thẩm định tốt và ít sai số để tránh cho ra kết quả dương tính hay âm tính giả.
Những người hút thuốc: Những người hút thuốc lá cần được khuyên ngừng hút thuốc vì nồng độ erlotinib trong huyết tương của người hút thuốc bị giảm hơn so với ở người không hút thuốc. Mức độ suy giảm này có ý nghĩa lâm sàng.
Bệnh phổi kẽ: Các trường hợp giống bệnh phổi kẽ (ILD), bao gồm những trường hợp tử vong, đôi khi được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Tarceva để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC), ung thư tụy hoặc các khối u đặc tiến triển khác. Trong một nghiên cứu then chốt BR 21 ở NSCLC, tỉ lệ biến cố giống ILD nặng là 0,8% trong nhóm dùng giả dược lẫn nhóm dùng Tarceva. Trong nghiên cứu ung thư tụy phối hợp với gemcitabin, tỉ lệ biến cố giống ILD là 2,5% trong nhóm Tarceva phối hợp với gemcitabin so với 0,4% ở nhóm dùng giả dược phối hợp với gemcitabin. Tỉ lệ chung ở những bệnh nhân được điều trị bằng Tarceva từ tất cả các nghiên cứu (bao gồm các nghiên cứu không đối chứng và các nghiên cứu dùng hóa trị liệu đồng thời) là khoảng 0,6%. Chẩn đoán được ghi nhận ở những bệnh nhân bị nghi ngờ có bệnh giống ILD bao gồm viêm phổi, viêm phổi do xạ trị, viêm phổi quá mẫn, viêm phổi kẽ, bệnh phổi kẽ, viêm phế quản tắc nghẽn, xơ hóa phổi, hội chứng suy hô hấp cấp, thâm nhiễm phổi, và viêm phế nang. Các biến cố giống ILD này bắt đầu từ một vài ngày đến một vài tháng sau khi bắt đầu điều trị Tarceva. Phần lớn các trường hợp đi kèm với các yếu tố gây nhiễu hoặc các yếu tố góp phần như là hoá trị liệu đồng thời hoặc trước đó, xạ trị trước đó, bệnh nhu mô phổi có từ trước, bệnh phổi di căn, hoặc nhiễm trùng phổi.
Ở những bệnh nhân có xuất hiện các triệu chứng mới cấp tính và/hoặc những triệu chứng về phổi không giải thích được đang tiến triển, như là khó thở, ho và sốt, nên ngừng điều trị bằng Tarceva trong khi chờ đánh giá về chẩn đoán. Nếu được chẩn đoán là ILD, nên ngừng dùng Tarceva và điều trị thích hợp tùy tình hình (xem phần Tác dụng không mong muốn).
Tiêu chảy, mất nước, rối loạn điện giải và suy thận: Tiêu chảy đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng Tarceva và tiêu chảy trung bình và nặng nên được điều trị bằng loperamide. Trong một vài trường hợp, nên giảm liều. Trong trường hợp tiêu chảy nặng hoặc dai dẳng, buồn nôn, chán ăn hoặc nôn gây mất nước, nên ngừng dùng Tarceva và có các biện pháp thích hợp để điều trị mất nước (xem phần Tác dụng không mong muốn). Đã có một số trường hợp hiếm gặp bị giảm kali máu và suy thận (có cả tử vong). Một vài ca suy thận là do mất nước nặng vì tiêu chảy, nôn và/hoặc chán ăn trong khi những ca khác thông tin bị nhiễu bởi hóa trị đồng thời. Trong những trường hợp tiêu chảy nặng hoặc kéo dài, bệnh nhân bị mất nước, đặc biệt ở những nhóm bệnh nhân có yếu tố nguy cơ làm nặng bệnh (dùng thuốc khác đồng thời, triệu chứng hoặc bệnh hoặc các tình trạng thúc đẩy bao gồm tuổi cao), nên tạm ngưng Tarceva và áp dụng các biện pháp thích hợp để bù nước tích cực cho bệnh nhân bằng đường tĩnh mạch. Ngoài ra, nên theo dõi chức năng thận và điện giải trong huyết thanh bao gồm kali ở những bệnh nhân có nguy cơ mất nước.
Viêm gan, suy gan: Vài trường hợp hiếm gặp bị suy gan (bao gồm tử vong) đã được báo cáo trong quá trình sử dụng Tarceva. Các biến số gây nhiễu bao gồm bệnh gan mắc từ trước hoặc các thuốc gây độc cho gan được dùng đồng thời. Do đó, ở những bệnh nhân này xét nghiệm định kỳ chức năng gan cần được cân nhắc. Cần ngưng Tarceva nếu chức năng gan rối loạn nặng. Không khuyến cáo dùng Tarceva cho bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng.
Thủng đường tiêu hóa: Bệnh nhân sử dụng Tarceva bị tăng nguy cơ thủng đường tiêu hóa, tuy ít khi được quan sát thấy (bao gồm một số trường hợp dẫn đến tử vong). Bệnh nhân điều trị đồng thời với thuốc chống sinh mạch, corticosteroid, NSAID, và/hoặc hóa trị nhóm taxane, hoặc những người có tiền sử viêm loét dạ dày hoặc bệnh nhân có túi thừa, là những bệnh nhân có nguy cơ cao. Tarceva nên được ngưng hẳn ở những bệnh nhân bị thủng đường tiêu hóa (xem phần Tác dụng không mong muốn).
Bóng nước, tróc da và các rối loạn da: Bóng nước, phồng rộp và tình trạng tróc da đã được báo cáo, trong đó có rất ít trường hợp nghĩ tới hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử nhiễm độc biểu bì, mà trong một số trường hợp đã tử vong (xem phần Tác dụng không mong muốn). Nên tạm ngừng hoặc ngừng hẳn điều trị với Tarceva nếu bệnh nhân bị nổi bóng nước nghiêm trọng, phồng rộp hoặc xuất hiện tình trạng tróc da.
Rối loạn mắt: Rất hiếm trường hợp bị loét hoặc thủng giác mạc được báo cáo trong quá trình sử dụng của Tarceva. Rối loạn khác bao gồm tăng trưởng lông mi mắt bất thường, viêm kết mạc sừng hóa hoặc viêm giác mạc đã được quan sát với bệnh nhân điều trị bằng Tarceva đó cũng là yếu tố nguy cơ xuất hiện thủng/loét giác mạc. Nên tạm ngừng hoặc ngừng hẳn điều trị bằng Tarceva nếu bệnh nhân có biểu hiện rối loạn ở mắt cấp/nặng hơn như đau mắt (xem phần Tác dụng không mong muốn).
Tương tác thuốc: Tarceva có tiềm năng tương tác thuốc có ý nghĩa về mặt lâm sàng (xem phần Tương tác).
Các hình thức tương tác khác: Erlotinib giảm khả năng hòa tan khi pH trên 5. Các thuốc làm thay đổi pH của ống tiêu hóa trên như thuốc ức chế bơm proton, thuốc đối kháng H2 và thuốc kháng acid, có thể làm thay đổi mức độ hòa tan của erlotinib và do đó ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Tăng liều Tarceva khi điều trị phối hợp với các loại thuốc này không bù đắp được sự sụt giảm nồng độ của thuốc. Nên tránh kết hợp erlotinib với thuốc ức chế bơm proton. Chưa biết tác dụng của việc dùng đồng thời erlotinib với thuốc đối kháng H2 và các thuốc kháng acid; tuy nhiên, có thể sẽ làm giảm sinh khả dụng. Do đó, nên tránh dùng đồng thời với các thuốc này (xem phần Tương tác). Nếu trong quá trình điều trị với Tarceva cần thiết phải dùng các thuốc kháng acid thì cần uống ít nhất 4 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi dùng liều Tarceva hàng ngày.
Do thuốc có chứa lactose và không nên dùng cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Sử dụng ở bệnh nhân suy gan: Nồng độ erlotinib trong máu giống nhau ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan trung bình (điểm Child-Pugh 7-9) so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường trong đó có những bệnh nhân bị ung thư gan nguyên phát hoặc di căn gan (xem phần Cảnh báo và thận trọng). Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
9. Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai:
Không có nghiên cứu thích hợp hoặc có đối chứng tốt ở những phụ nữ có thai đang dùng Tarceva. Các nghiên cứu ở động vật đã cho thấy một vài độc tính sinh sản (xem phần Giảm khả năng sinh sản và Tính sinh quái thai). Nguy cơ tiềm ẩn cho người chưa được biết. Những phụ nữ có khả năng mang thai phải được khuyên tránh có thai khi dùng Tarceva. Nên dùng các biện pháp tránh thai thích hợp trong quá trình điều trị, và ít nhất 2 tuần sau khi kết thúc điều trị. Việc điều trị chỉ nên tiếp tục ở những phụ nữ có thai nếu lợi ích mang lại cho mẹ cao hơn hẳn nguy cơ cho thai.
Phụ nữ cho con bú:
Người ta không biết liệu erlotinib được tiết qua sữa mẹ hay không. Do khả năng gây hại cho nhũ nhi, người mẹ không nên cho con bú trong khi dùng Tarceva.
10. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu về tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được tiến hành, tuy nhiên, erlotinib không gây giảm khả năng trí tuệ.
11. Bảo quản
Cần phải bảo quản thuốc Tarceva ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C tránh ánh sáng trực tiếp.
Không dùng quá hạn ghi trên bao bì
Để xa tầm tay trẻ em.
12. Mua thuốc Tarceva ở đâu?
Thuốc Tarceva có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc trên toàn quốc. Tuy nhiên khách hàng nên lựa chọn cho mình những địa điểm mua chính hãng để đạt được hiệu quả tốt nhất trọng nhất trong quá trình điều trị. Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình.
13. Giá bán
Giá bán thuốc Tarceva trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng . Tuy nhiên giá thuốc có thể thay đổi phụ thuộc vào địa điểm mua hàng cũng như tùy từng thời điểm.
“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”