Apitim 5 thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

1. Thuốc Apitim 5 là thuốc gì? 

Thuốc Apitim 5 là sản phẩm của công ty cổ phần dược Hậu Giang, Việt Nam, với thành phần chính Amlodipin là một loại thuốc tác dụng giãn mạch nhằm điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực mạn tính và do co thắt mạch.

2. Thành phần thuốc Apitim 5

- Amlodipin………..5mg

- Tá dược.......... vđ 1 viên ( Microcrystalline cellulose M101, dicalci phosphat dihydrat, povidon K30, natri lauryl sulfat, natri starch glycolat, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat).

3. Chỉ định thuốc Apitim 5

- Tăng huyết áp.

- Đau thắt ngực ổn định mạn tính.

- Đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal).

4. Liều dùng và cách dùng thuốc Apitim

Người lớn:

Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg amlodipin mỗi

ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.

Ở bệnh nhân bị tăng huyết áp, amlodipin đã được sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu

thiazid, các thuốc chẹn alpha, các thuốc chẹn beta hoặc các thuốc ức chế men chuyển dạng

angiotensin. Đối với đau thắt ngực, amlodipin có thể được sử dụng trong đơn trị liệu hoặc

đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác trên bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng

các dẫn chất nitrat và/ hoặc các liều thuốc chẹn beta thích hợp.

Không cần thiết phải điều chỉnh liều amlodipin trong trường hợp dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc chẹn alpha, các thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin.

Các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều

amlodipin tương tự. Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi, và nên thận trọng khi tăng liều (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và mục Đặc tính dược động học).

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập ở bệnh nhân suy gan mức độ từ nhẹ đến trung

bình; do đó, nên chọn liều một cách thận trọng và điều trị bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu

quả (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và mục Đặc tính dược động học).

Đặc tính dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu trong các trường hợp suy gan nặng. Nên bắt đầu dùng amlodipin từ liều thấp nhất và tăng chậm ở bệnh nhân suy gan

nặng.

Bệnh nhân suy thận

Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận; do

đó, khuyến cáo sử dụng liều dùng thông thường. Amlodipin không thể thẩm tách được.

Trẻ em và thiếu niên

Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị tăng huyết áp

Liều khởi đầu chống tăng huyết áp dùng đường uống được khuyến cáo ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi là 2,5 mg một lần mỗi ngày, sau đó có thể được tăng lên đến 5 mg một lần mỗi ngày nếu chưa đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần. Các liều cao hơn 5 mg một lần mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi (xem mục Đặc tính dược lực học và Đặc tính dược động học).

Không thể chia liều amlodipin 2,5 mg đối với dạng bào chế này, đề xuất sử dụng viên nén

amlodipin 5 mg thay thế. Viên nén amlodipin 5 mg có thể được chia đôi để cung cấp liều

2,5 mg.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Không có dữ liệu.

Cách dùng thuốc Apitim: Viên nang cứng dùng qua đường uống.

5. Chống chỉ định thuốc Apitim

Chống chỉ định sử dụng amlodipin trên các bệnh nhân sau:

- nhạy cảm với các dẫn chất dihydropyridin, amlodipin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

- hạ huyết áp nghiêm trọng.

- sốc (bao gồm sốc tim).

- tắc nghẽn đường ra thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ nặng).

- suy tim huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.

6. Tác dụng không mong muốn của thuốc Apitim

Amlodipin được dung nạp tốt, ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng bằng giả dược trên các bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực, tác dụng không mong muốn hay gặp nhất là:

Trong các nghiên cứu lâm sàng này, người ta không thấy có bất kỳ sự bất thường có ý nghĩa lâm sàng nào lên các kết quả xét nghiệm sinh hóa có liên quan đến amlodipin.

Các tác dụng không mong muốn ít gặp hơn ghi nhận được sau khi thuốc được đưa ra thị

trường bao gồm:

Hiếm gặp các phản ứng dị ứng bao gồm ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa dạng.

Viêm gan, vàng da và tăng enzym gan cũng đã được báo cáo với tỷ lệ rất ít (chủ yếu đi kèm

với tắc mật). Có một số trường hợp nặng cần phải nhập viện đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng amlodipin. Trong nhiều trường hợp, mối quan hệ nhân quả giữa các tác dụng không mong muốn nêu trên với việc sử dụng amlodipin là không rõ ràng.

Cũng giống như với các thuốc chẹn kênh calci khác, các tác dụng bất lợi sau đây rất hiếm khi được báo cáo và không thể phân biệt được với tiến trình tự nhiên của các bệnh đang mắc: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp chậm, nhịp nhanh thất và rung nhĩ) và đau ngực.

Bệnh nhi (6 - 17 tuổi)

Amlodipin dung nạp tốt ở trẻ em. Các tác dụng không mong muốn này tương tự như những

tác dụng không mong muốn quan sát thấy ở người lớn. Trong một nghiên cứu với 268 trẻ em, những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là:

Phần lớn các tác dụng không mong muốn có mức độ nhẹ hoặc trung bình. Các tác dụng

không mong muốn nghiêm trọng (chủ yếu là đau đầu) được quan sát thấy ở 7,2 % bệnh nhân dùng amlodipin 2,5 mg; 4,5% dùng amlodipin 5 mg và 4,6% dùng giả dược. Lí do phổ biến nhất của việc ngừng tham gia nghiên cứu là tăng huyết áp không kiểm soát được. Không có trường hợp ngừng tham gia nghiên cứu nào có liên quan đến các kết quả xét nghiệm bất thường. Không có sự thay đổi đáng kể nào về nhịp tim.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Tương tác thuốc

Tương tác thuốc

Amlodipin đã được chứng minh là sử các thuốc lợi tiểu thiazid, ức chế thụ thể alpha adrenergic, ức chế thụ thể beta adrenergic, các thuốc ức chế ACE, các nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, các thuốc chống viêm không steroid, các kháng sinh và các thuốc hạ đường huyết.

Các dữ liệu trên in vitro từ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng amlodipin không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (digoxin, phenytoin, warfarin hay indomethacin).

Simvastatin

Dùng nhiều liều 10 mg amlodipin đồng thời với 80 mg simvastatin làm tăng 77% tỷ lệ phơi

nhiễm với simvastatin so với chỉ dùng simvastatin. Với bệnh nhân dùng amlodipin, giới hạn liều của simvastatin là 20 mg/ ngày.

Nước bưởi chùm

Dùng đồng thời 240 ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10 mg amlodipin ở 20 người tình nguyện khỏe mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin. Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa amlodipin; vì thế không nên dùng amlodipin cùng với bưởi chùm hoặc nước bưởi chùm vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Chất ức chế CYP3A4

Dùng đồng thời 180 mg liều hàng ngày của diltiazem với 5 mg amlodipin trên người cao tuổi

(69 - 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57% tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin. Dùng

đồng thời với erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 - 43 tuổi) không làm thay

đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin (tăng 22% diện tích dưới đường cong

của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian (AUC]). Mặc dù liên quan lâm

sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể sẽ rõ rệt hơn ở bệnh nhân cao tuổi.

Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir) có thể làm tăng

nồng độ amlodipin trong máu lớn hơn nhiều so với diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng

amlodipin cùng với các chất ức chế CYP3A4.

Clarithromycin

Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng ở bệnh nhân dùng

clarithromycin cùng với amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời

amlodipin voi clarithromycin.

Các chất cảm ứng CYP3A4

Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên amlodipin. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipin trong huyết tương. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipin cùng với các chất cảm ứng CYP3A4.

Trong những nghiên cứu dưới đây, không có sự thay đổi đáng kể về dược động học của

amlodipin hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.

Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của các thuốc khác lên amlodipin

Cimetidin

Dùng đồng thời amlodipin và cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin.

Muối nhôm/ Muối magnesi (Thuốc trung hòa acid dạ dày)

Sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy

nhất amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin.

Sildenafil

Sử dụng liều duy nhất 100 mg sildenafil ở các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không làm

ảnh hưởng đến các thông số dược động học của amlodipin. Khi sử dụng phối hợp amlodipin và sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp của chúng.

Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của amlodipin lên các thuốc khác

Atorvastatin

Dùng đồng thời nhiều liều 10 mg amlodipin với 80 mg atorvastatin không làm thay đổi đáng

kể các thông số dược động học của atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết

tương.

Digoxin

Sử dụng đồng thời amlodipin với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết

tương hoặc độ thanh thải qua thận của digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Ethanol (Rượu)

Sử dụng đơn liều hay đa liều 10 mg amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của ethanol.

Warfarin

Dùng đồng thời amlodipin với warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của

warfarin.

Cyclosporin

Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa cyclosporin và amlodipin ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác ngoại trừ các bệnh nhân ghép thận. Các

nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời amlodipin với

cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của cyclosporin từ không thay đổi đến tăng trung

bình 40%. Cần xem xét để theo dõi mức cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng amlodipin.

Tacrolimus

Có nguy cơ tăng nồng độ tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với amlodipin. Để tránh độc tính của tacrolimus, khi sử dụng amlodipin ở bệnh nhân điều trị bằng tacrolimus thì cần phải giám sát nồng độ tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều tacrolimus nếu thích hợp.

Mục tiêu cơ học của các thuốc ức chế Rapamycin (mTOR)

Các thuốc ức chế mTOR chẳng hạn như sirolimus, temsirolimus và everolimus là cơ chất

CYP3A. Amlodipin là một thuốc ức chế CYP3A yếu. Khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế mTOR, amlodipin có thể làm tăng phơi nhiễm của các thuốc ức chế mTOR.

Các tương tác giữa thuốc với các xét nghiệm sinh hóa: chưa được biết.

Tương kỵ: Không áp dụng.

8. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Apitim 0,5mg

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim

Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE-2) sử dụng amlodipin trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máu, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association - NYHA), amlodipin được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi. Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng hơn ở nhóm amlodipin so với nhóm giả dược (xin xem mục Đặc tính dược lực học).

Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của amlodipin bị

kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

Liên quan đến tá dược: Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, có nghĩa là

“không có natri”.

9. Sử dụng thuốc Apitim cho phụ nữ mang thai và cho con bú 

Độ an toàn của amlodipin ở phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập. Amlodipin

không gây độc trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm

quá trình chuyển dạ và kéo dài thời gian đẻ ở chuột với mức liều cao gấp 50 lần liều khuyến

cáo sử dụng tối đa ở người. Do đó chỉ nên sử dụng amlodipin trong thời kỳ mang thai khi

không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn

hơn cho bà mẹ và phôi thai. Không có ảnh hưởng nào đến khả năng thụ thai trên chuột sử

dụng amlodipin (xin xem mục Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng).

Kinh nghiệm sử dụng trên người cho thấy rằng amlodipin có đi qua sữa mẹ. Tỷ lệ nồng độ

trung vị của amlodipin trong sữa/ huyết tương ở 31 phụ nữ đang cho con bú bị tăng huyết áp do thai kỳ là 0,85 sau khi sử dụng amlodipin ở liều khởi đầu là 5 mg một lần mỗi ngày, liều này được điều chỉnh nếu cần (liều dùng trung bình hàng ngày và liều dùng hàng ngày theo thể trọng lần lượt là 6 mg và 98,7 mcg/ kg). Liều dùng hàng ngày ước tính của amlodipin mà trẻ sơ sinh nhận được qua sữa mẹ là 4,17 mcg/ kg.

10. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Amlodipin có thể gây ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, khả năng

phản ứng của họ có thể bị suy giảm. Bệnh nhân cần được cảnh báo thận trọng, đặc biệt từ

lúc bắt đầu điều trị.

11. Bảo quản

Bảo quản thuốc Apitim ở nhiệt độ dưới 30 độ C ở nơi khô ráo, tránh ẩm.

Không để thuốc Apitim tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Không dùng thuốc Apitim quá hạn ghi trên bao bì.

12. Mua thuốc Apitim ở đâu? 

Hiện nay, Apitim là thuốc kê đơn, vì vậy bạn cần nói rõ các triệu chứng của bệnh nhân để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ. Thuốc Apitim có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn. 

Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.

Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình. 

13.Giá bán

Giá bán thuốc Apitim trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng       đ/hộp. Tuy nhiên giá thuốc có thể thay đổi phụ thuộc vào địa điểm mua hàng cũng như tùy từng thời điểm.

“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”