Stadlofen 50 thuốc giảm đau

Stadlofen 50 giảm đau do Viêm khớp, rối loạn cơ - xương cấp như viêm quanh khớp, viêm gân, viêm bao hoạt dịch gân, viêm túi thanh mạc,..

1. Thuốc Stadlofen là thuốc gì?

Thuốc Stadlofen 50mg chỉ định cho người lớn hoặc người cao tuổi: Giảm tất cả các mức độ đau và viêm trên diện rộng, của các bệnh gồm: Bệnh viêm khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, bệnh gút cấp. Rối loạn cơ-xương cấp tính như viêm quanh khớp, viêm gân, viêm bao gân, viêm bao hoạt dịch. Các tình trạng đau khác do chấn thương bao gồm gãy xương, đau thắt lưng, bong gân, căng cơ, trật khớp, phẫu thuật chỉnh hình, nha khoa và phẫu thuật nhỏ khác.

2. Thành phần thuốc Stadlofen

Thành phần: Diclofenac sodium 50mg

Tá dược: Microcrystalline cellulose, maize starch, lactose monohydrate, povidone k30, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate, methacrylic acid - ethyl acrylate copolymer dispersion 30%, acetyl triethyl citrate, talc, hypromellose 6 cps, macrogol 6000, macrogol 400, titanium dioxide, red ferric oxide, yellow ferric oxide.

3. Dạng bào chế

Thuốc Stadlofen 50 được bào chế dưới dạng viên nén bao phim tan trong ruột.

Viên nén tròn, màu nâu nhạt, hai mặt khum, trơn.

4. Chỉ định

Người lớn và người cao tuổi:

Giảm tất cả các mức độ đau và viêm trên diện rộng của các bệnh, bao gồm:

Bệnh viêm khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, bệnh gút cấp.

Rối loạn cơ - xương cấp tính như viêm quanh khớp, viêm gân, viêm bao hoạt dịch gân, viêm túi thanh mạc.

Các tình trạng đau khác do chấn thương bao gồm gãy xương, đau thắt lưng, bong gân, căng cơ, trật khớp, phẫu thuật chỉnh hình, phẫu thuật nha khoa và các tiểu phẫu khác.

Trẻ em

Diclofenac sodium không phù hợp cho trẻ em.

5. Liều dùng và cách dùng thuốc

Cách dùng

Dùng bằng đường uống

Uống nguyên viên thuốc với nước, tốt nhất nên uống trong hoặc sau khi ăn.

Liều dùng

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Stadlofen 50 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể (xem phần Cảnh báo và thận trọng).

Người lớn

75 - 150 mg/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần.

Liều khuyến cáo tối đa của diclofenac sodium là 150 mg/ngày.

+ Viêm xương khớp: Uống 100 - 150mg/ngày, chia làm nhiều lần (50 mg x 2-3 lần/ngày, hoặc 75 mg x 2 lần/ngày). Điều trị dài ngày: 100 mg/ngày, không nên dùng liều cao hơn. Nếu đau nhiều về đêm, chuyển uống vào buổi tối trước khi đi ngủ.

+ Viêm khớp dạng thấp: Liều thường dùng uống 75 - 150 mg/ngày chia làm 2 - 3 lần. Điều trị dài ngày: Liều khuyên dùng 100 mg/ngày và nếu cần tăng, lên tới 150mg/ngày, chia 2 lần.

+ Viêm cột sống dính khớp: Uống 100 - 125 mg/ngày, chia làm nhiều lần (25 mg x 4 lần/ngày, thêm 1 lần 25 mg vào lúc đi ngủ nếu cần).

Đối với những liều không phù hợp với hàm lượng của sản phẩm này, đề nghị sử dụng dạng hàm lượng khác phù hợp.

Các đối tượng đặc biệt

- Người cao tuổi: Mặc dù dược động học của diclofenac sodium không bị suy giảm đến mức có ý nghĩa lâm sàng ở người cao tuổi, các thuốc chống viêm không steroid nên được sử dụng đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân này vì dễ bị các tác dụng không mong muốn. Đặc biệt, khuyến cáo nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả ở người cao tuổi yếu sức hoặc nhẹ cân (xem phần Cảnh báo và thận trọng) và những bệnh nhân này cần được theo dõi tình trạng chảy máu đường tiêu hóa trong quá trình điều trị với thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

- Suy thận: Diclofenac chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng. Không có các nghiên cứu đặc hiệu được tiến hành ở những bệnh nhân suy thận, do đó, không có khuyến cáo điều chỉnh liều lượng cụ thể. Cần thận trọng khi sử dụng diclofenac cho những bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa.

- Suy gan: Diclofenac chống chỉ định ở những bệnh nhân suy gan nặng. Không có các nghiên cứu đặc hiệu được tiến hành ở những bệnh nhân suy gan, do đó không có khuyến cáo điều chỉnh liều lượng cụ thể. Cần thận trọng khi sử dụng diclofenac cho những bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến vừa.

- Trẻ em: Diclofenac sodium không phù hợp cho trẻ em.

6. Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Loét, chảy máu, hoặc thủng dạ dày hoặc ruột tiến triển.

Có tiền sử chảy máu đường tiêu hóa hoặc thủng dạ dày liên quan đến việc điều trị với các NSAID trước đó.

Đang hoặc có tiền sử tái phát loét/chảy máu dạ dày (≥ 2 đợt riêng biệt loét hoặc chảy máu dạ dày).

3 tháng cuối của thai kỳ.

Suy gan.

Suy thận.

Bệnh nhân suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim New York - NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não.

Cũng như các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAID), diclofenac cũng chống chỉ định ở những bệnh nhân bị hen suyễn, phù mạch, mày đay hoặc viêm mũi cấp tính do ibuprofen, acetylsalicylic acid hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

7. Tác dụng không mong muốn của thuốc

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ dược học cho thấy việc sử dụng diclofenac có liên quan đến tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ), đặc biệt khi sử dụng diclofenac ở liều cao (150 mg/ngày) và kéo dài (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

- Thần kinh: Nhức đầu, hoa mắt.

- Tai và mê đạo: Chóng mặt.

- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng, đầy hơi, chán ăn.

- Gan-mật: Tăng transaminase.

- Da và mô dưới da: Phát ban.

Ít gặp* (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

- Tim: Nhồi máu cơ tim, suy tim, đánh trống ngực, đau ngực.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

- Miễn dịch: Quá mẫn, phản ứng phản vệ và phản ứng kiểu phản vệ (bao gồm hạ huyết áp và sốc).

- Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi.

- Hô hấp, ngực và trung thất: Hen (bao gồm khó thở).

- Tiêu hóa: Viêm dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa, nôn ra máu, tiêu chảy xuất huyết, đi tiêu ra máu.

- Gan-mật: Viêm gan, vàng da, rối loạn ở gan.

- Da và mô dưới da: Mày đay.

- Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Phù nề.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

- Máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu (bao gồm thiếu máu tan huyết và thiếu máu bất sản), mất bạch cầu hạt.

- Miễn dịch: Phù mạch thần kinh (bao gồm phù mặt).

- Tâm thần: Mất phương hướng, trầm cảm, mất ngủ, ác mộng, kích động, rối loạn tâm thần.

- Thần kinh: Dị cảm, suy giảm trí nhớ, co giật, lo âu, run, viêm màng não vô khuẩn, rối loạn vị giác, tai biến mạch máu não.

- Mắt: Rối loạn thị giác, nhìn mờ, chứng nhìn đôi.

- Tai và mê đạo: Ù tai, giảm thính giác.

- Mạch: Tăng huyết áp, hạ huyết áp, viêm mạch.

- Hô hấp, ngực và trung thất: Viêm phổi.

- Tiêu hóa: Loét đường tiêu hóa có hoặc không có chảy máu hoặc thủng (đôi khi gây tử vong ở người cao tuổi).

- Gan-mật: Viêm gan kịch phát, hoại tử gan, suy gan.

- Da và mô dưới da: Ban bóng nước, chàm, ban đỏ, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), viêm da tróc vảy, rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng, ban xuất huyết, ban xuất huyết dị ứng, ngứa.

- Thận và tiết niệu: Suy thận cấp, tiểu ra máu, protein niệu, hội chứng thận hư, viêm thận kẽ, hoại tử nhú thận.

- Sinh sản và vú: Liệt dương.

Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)

- Thần kinh: Lẫn lộn, ảo giác, rối loạn cảm giác, bất ổn.

- Mắt: Viêm dây thần kinh thị giác.

- Tiêu hóa: Viêm đại tràng (bao gồm viêm đại tràng xuất huyết và làm trầm trọng viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn), táo bón, viêm miệng (bao gồm loét miệng), viêm lưỡi, rối loạn thực quản, bệnh chít hẹp ruột giống cơ hoành, viêm tụy.

* Tần suất phản ánh số liệu từ việc trị liệu kéo dài với liều cao (150 mg/ngày).

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học luôn hướng đến nguy cơ tăng các biến cố huyết khối động mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim và đột quỵ) liên quan đến việc sử dụng diclofenac, đặc biệt ở liều cao (150 mg/ngày) và điều trị kéo dài.

8. Tương tác thuốc

Tương tác

Những tương tác sau đây bao gồm những trường hợp đã quan sát được với các dạng bào chế của diclofenac.

- Lithium: Nếu dùng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương. Khuyến cáo theo dõi nồng độ lithium trong huyết thanh.

- Digoxin: Nếu dùng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Khuyến cáo theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh.

- Thuốc lợi tiểu và các thuốc chống tăng huyết áp: Như các NSAID khác, dùng đồng thời diclofenac với các thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc chống tăng huyết áp (ví dụ thuốc chẹn beta, thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE)) có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của chúng qua ức chế tổng hợp prostaglandin giãn mạch.

Vì vậy, cần thận trọng khi dùng kết hợp và bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi nên được theo dõi huyết áp định kỳ.

Bệnh nhân cần được cung cấp nước đầy đủ và nên xem xét theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị kết hợp và theo dõi định kỳ sau đó, đặc biệt đối với các thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế ACE do tăng nguy cơ độc cho thận.

- Thuốc gây tăng kali huyết: Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali, ciclosporin, tacrolimus hoặc trimethoprim có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh, do đó cần được theo dõi thường xuyên.

- Các thuốc chống đông máu và thuốc chống tiểu cầu: Nên thận trọng vì dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

- Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy diclofenac ảnh hưởng đến tác dụng của các thuốc chống đông máu, có những báo cáo riêng lẻ về tăng nguy cơ xuất huyết ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời diclofenac và các thuốc chống đông máu. Vì vậy, để chắc chắn không cần thay đổi liều lượng của thuốc chống đông máu, cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này. Như các thuốc NSAID khác, diclofenac ở liều cao có thể ức chế thuận nghịch sự kết tập tiểu cầu.

- Các thuốc NSAID khác bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 và corticosteroid: Dùng đồng thời diclofenac và các thuốc NSAID đường toàn thân hoặc corticosteroid có thể làm tăng nguy cơ chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa. Tránh sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều NSAID.

- Các thuốc ức chế tái thu nhập có chọn lọc serotonin (SSRI): Dùng đồng thời với SSRI có thể làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.

- Các thuốc chống đái tháo đường: Các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy diclofenac có thể được dùng cùng với các thuốc chống đái tháo đường dạng uống mà không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng của chúng. Tuy nhiên, đã có các báo cáo riêng lẻ về tác dụng hạ glucose huyết và tăng glucose huyết, bắt buộc phải thay đổi liều của các thuốc chống đái tháo đường trong thời gian điều trị bằng diclofenac. Vì lý do này, cần theo dõi nồng độ glucose huyết như một biện pháp phòng ngừa trong khi điều trị đồng thời.

- Methotrexate: Diclofenac có thể ức chế độ thanh thải qua ống thận của methotrexate nhờ đó làm tăng nồng độ methotrexate. Cần thận trọng khi dùng NSAID, bao gồm diclofenac, dưới 24 giờ trước khi điều trị với methotrexate, vì nồng độ methotrexate trong máu có thể tăng lên và làm tăng độc tính của thuốc.

Các trường hợp nhiễm độc nghiêm trọng đã được báo cáo khi dùng methotrexate và các thuốc NSAID bao gồm diclofenac trong vòng 24 giờ kết hợp. Tương tác này thông qua trung gian tích lũy methotrexate do giảm bài tiết qua thận khi có sự hiện diện của NSAID.

- Ciclosporin: Diclofenac, giống như các NSAID khác, có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin do tác dụng trên prostaglandin ở thận. Vì vậy, phải dùng liều thấp hơn liều thường dùng đối với những bệnh nhân không dùng ciclosporin.

- Tacrolimus: Có thể làm tăng nguy cơ độc tính trên thận khi dùng các NSAID với tacrolimus. Điều này có thể thông qua trung gian tác dụng kháng prostaglandin ở thận của cả NSAID và thuốc ức chế calcineurin.

- Kháng sinh nhóm quinolon: Co giật có thể xảy ra do sự tương tác giữa quinolon và NSAID. Điều này có thể xảy ra ở những bệnh nhân có hoặc không có tiền sử về động kinh hoặc co giật. Do đó, cần cân nhắc thận trọng khi sử dụng quinolon ở những bệnh nhân đang dùng NSAID.

- Phenytoin: Khi dùng đồng thời phenytoin với diclofenac, nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương do có thể tăng mức tiếp xúc với phenytoin.

- Colestipol và cholestyramine: Các thuốc này có thể gây chậm trễ hoặc làm giảm hấp thu của diclofenac. Do đó, nên dùng diclofenac ít nhất 1 giờ trước hoặc 4 - 6 giờ sau khi dùng colestipol/cholestyramine.

- Glycosid tim: Ở những bệnh nhân dùng đồng thời glycoside tim và các NSAID có thể làm trầm trọng bệnh suy tim, làm giảm độ lọc cầu thận (GFR) và làm tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.

- Mifepristone: Không nên dùng các thuốc NSAID trong khoảng 8 - 12 ngày sau khi dùng mifepristone vì các thuốc NSAID có thể làm giảm tác dụng của mifepristone.

- Các chất ức chế mạnh CYP2C9: Thận trọng khi dùng đồng thời diclofenac với các chất ức chế CYP2C9 mạnh (như sulfinpyrazone và voriconazole), điều này có thể gây tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương và mức tiếp xúc với diclofenac do ức chế sự chuyển hóa của diclofenac.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

9. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Stadlofen

Chung

Có thể giảm thiểu tác dụng không mong muốn bằng cách dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng.

Nên tránh dùng đồng thời diclofenac với các NSAID dùng đường toàn thân bao gồm các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 do không có bất kỳ bằng chứng nào chứng minh lợi ích hiệp đồng của sự kết hợp này và tiềm năng gây các tác dụng không mong muốn cộng gộp.

Dùng thận trọng ở người cao tuổi dựa vào tình trạng y khoa cơ bản. Đặc biệt, khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả ở người cao tuổi yếu sức hoặc những người nhẹ cân.

Cũng như tất cả các NSAID khác, bao gồm cả diclofenac, các phản ứng dị ứng, bao gồm phản ứng phản vệ/kiểu phản vệ cũng có thể xảy ra mà không có tiếp xúc trước đó với thuốc.

Như các NSAID khác, diclofenac có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm khuẩn do các đặc tính dược lực học của nó.

Stadlofen 50 có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose - galactose.

Ảnh hưởng trên đường tiêu hoá

Chảy máu (nôn ra máu, đi tiêu ra máu), loét hoặc thủng đường tiêu hóa có thể dẫn đến tử vong đã được báo cáo với tất cả các NSAID, bao gồm cả diclofenac, và có thể xảy ra bất kỳ thời điểm nào trong khoảng thời gian điều trị, có hoặc không có các triệu chứng cảnh báo hoặc có tiền sử về các biến cố đường tiêu hóa nghiêm trọng. Những triệu chứng này thường có hậu quả trầm trọng hơn ở người cao tuổi. Nếu chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa xảy ra ở những bệnh nhân đang điều trị bằng diclofenac thì phải ngừng thuốc này.

Cũng như tất cả các NSAID, bao gồm cả diclofenac, bắt buộc phải giám sát y khoa chặt chẽ và cần phải thận trọng đặc biệt khi kê đơn diclofenac cho những bệnh nhân có các triệu chứng rối loạn tiêu hóa hoặc có tiền sử gợi ý về loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày hoặc ruột. Nguy cơ về chảy máu, loét hoặc thủng đường tiêu hóa cao hơn khi tăng liều NSAID, bao gồm cả diclofenac và ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biến chứng xuất huyết hoặc thủng.

Người cao tuổi có tần suất tăng tác dụng không mong muốn với NSAID, đặc biệt là chảy máu và thủng đường tiêu hóa có thể gây tử vong.

Ở người cao tuổi, để làm giảm nguy cơ độc tính đối với đường tiêu hóa ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu đã có biến chứng xuất huyết hoặc thủng, nên điều trị khởi đầu và điều trị duy trì với liều thấp nhất có hiệu quả.

Nên xem xét điều trị kết hợp các thuốc bảo vệ (như misoprostol hoặc các thuốc ức chế bơm proton) đối với những bệnh nhân này, và đối với những bệnh nhân cần sử dụng đồng thời acetylsalicylic acid (ASA/aspirin) liều thấp hoặc những thuốc khác có khả năng làm tăng nguy cơ đối với đường tiêu hóa.

Ở những bệnh nhân có tiền sử độc tính đối với đường tiêu hóa, đặc biệt ở người cao tuổi, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào ở bụng (đặc biệt là chảy máu đường tiêu hóa).

Khuyến cáo thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, như corticosteroid tác dụng toàn thân, thuốc chống đông máu như warfarin, thuốc ức chế tái thu nhận có chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc các thuốc chống tiểu cầu như acetylsalicylic acid.

Cần giám sát y khoa chặt chẽ và thận trọng ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn, vì tình trạng bệnh có thể nặng thêm.

Suy gan

Cần giám sát y khoa chặt chẽ khi kê đơn diclofenac cho những bệnh nhân suy giảm chức năng gan, vì tình trạng bệnh có thể nặng thêm.

Như các NSAID khác, bao gồm cả diclofenac, trị số của một hay nhiều enzym gan có thể tăng. Trong quá trình điều trị kéo dài với diclofenac, theo dõi thường xuyên chức năng gan được chỉ định như một biện pháp phòng ngừa.

Nếu xét nghiệm chức năng gan bất thường kéo dài hoặc xấu đi, các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng liên quan đến bệnh gan tiến triển, hoặc nếu các biểu hiện khác xuất hiện (tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban), nên ngừng dùng diclofenac.

Viêm gan có thể xảy ra khi sử dụng diclofenac mà không có triệu chứng báo trước.

Thận trọng khi sử dụng diclofenac ở những bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyringan, vì có thể gây ra cơn porphyrin cấp.

Suy thận

Điều trị bằng thuốc NSAID, kể cả diclofenac thường gây giữ dịch và phù, cần đặc biệt thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân bị suy chức năng tim hoặc thận, có tiền sử tăng huyết áp, người cao tuổi, những bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với các thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận đáng kể, và ở những bệnh nhân mất dịch ngoại bào do bất kỳ nguyên nhân nào, ví dụ trước hoặc sau đại phẫu. Khuyến cáo theo dõi chức năng thận là biện pháp phòng ngừa khi dùng diclofenac trong những trường hợp như vậy. Ngừng điều trị thường phục hồi lại trạng thái trước điều trị.

Ảnh hưởng trên da

Các phản ứng da nghiêm trọng, một số trường hợp bị tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại