Thuốc Procoralan 5mg Servier điều trị đau thắt ngực ổn định

1. Thuốc Procoralan 5mg là thuốc gì?

Thuốc Procoralan 5mg là sản phẩm của Les Laboratoires Servier Industrie có thành phần chính ivabradine để điều trị đau thắt ngực ổn định khi mà các thuốc phong bế bêta không thích hợp để dùng.

2. Thành phần thuốc Procoralan 5mg 

Thành phần được chất:

Procoralan 5mg: một viên nén bao phim chứa 5mg ivabradin (tương ứng 5,390 mg ivabradin hydrochlorid).

Thành phần tá dược:

Lõi viên nén: lactose monohydrat, magnesi stearat (E470 B), tinh bột ngõ, maltodextrin, silica khan dạng keo (E551).

Bao phim: hypromellose (6464), titan dioxyd (E1/1), macrogol 0000, glycerol (6422), magnesi stearat (E470 B), sät oxyd màu vàng (E172), sắt oxyd đó (E172).

3. Dạng bào chế

Viên nén bao phim.

4. Chỉ định 

Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính 

Ivabradin được chỉ định để điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính đối với bệnh nhân trưởng thành bị bệnh động mạch vành có nhịp xoang bình thường và có tần số tim ≥ 70 nhịp/phút. Ivabradine được chỉ định:

- ở người lớn không dung nạp hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta.

- hoặc kết hợp với thuốc chẹn bêta ở các bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ với liều tối ưu thuốc chẹn beta.

Điều trị suy tim mạn tính

Ivabradin được chỉ định trong điều trị suy tim mạn tính từ mức độ NYHA II đến IV có rối loạn chức năng tâm thu, ở những bệnh nhân có nhịp xoang và có tần số tim ≥ 75 nhịp/phút, kết hợp với điều trị chuẩn bao gồm thuốc chẹn bêta hoặc khi thuốc chẹn bêta là chống chỉ định hoặc không dung nạp.

5. Liều dùng

Liều lượng

Có sẵn các viên nén bao phim dưới hai dạng hàm lượng 5mg và 7,5 mg ivabradin cho các liều khác nhau.

Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính

Việc khởi trị hoặc chính liều điều trị được khuyến cáo diễn ra khi tiến hành đo nhiều lần tần số.

tim cũng như kiểm soát điện tâm đồ hoặc theo dõi ngoại trú 24 giờ.

Liều ivabradin khởi đầu không nên vượt quá 5mg hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân dưới 75 tuổi.

Sau ba đến bốn tuần điều trị, nếu bệnh nhân vẫn còn triệu chứng, nếu liều khởi đầu được dung nạp tốt và nếu nhịp tim lúc nghỉ trên 60 nhịp/phút, cần tăng liều tiếp theo ở bệnh nhân dùng liều 2,5mg hai lần mỗi ngày hoặc 5mg hai lần mỗi ngày. Liều duy trì không nên vượt quá 7,5mg hai lần mỗi ngày.

Nếu không có sự cải thiện triệu chứng đau thắt ngực trong vòng 3 tháng sau khi khởi trị, cần ngưng việc điều trị bằng ivabradin.

Thêm vào đó, việc dừng điều trị cần được cân nhắc nếu chỉ có đáp ứng triệu chứng hạn chế và khi không có sự giảm đáng kể trên lâm sàng về tần số tim lúc nghỉ trong vòng ba tháng.

Nếu, trong quá trình điều trị, tần số tim giảm liên tục xuống dưới 50 nhịp/phút lúc nghỉ hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, liều điều trị cần được giảm xuống, có thể là 2,5mg hai lần mỗi ngày (một nửa viên 5mg hai lần mỗi ngày. Sau khi giảm liều, cần theo dõi tần số tim. Cần ngưng điều trị nếu tần số tim duy trì ở mức dưới 50 nhịp/phút hoặc triệu chứng của nhịp tim chậm vẫn tiếp diễn ngay cả khi giảm liều.

Điều trị suy tim mạn tính

Việc điều trị chỉ được bắt đầu trên những bệnh nhân suy tim ổn định. Các bác sĩ điều trị được khuyến cáo nên có kinh nghiệm trong việc điều trị suy tim mạn tính.

Liều khởi trị thông thường được khuyến cáo của ivabradin là 5 mg hai lần mỗi ngày. Sau hai tuần điều trị, liều dùng có thể tăng lên 7,5 mg hai lần mỗi ngày nếu tần số tim lúc nghỉ liên tục trên 60 nhịp/phút hoặc giảm xuống 2.5 mg hai lần mỗi ngày (một nửa viên 5 mg hai lần mỗi ngày) nếu tần số tim lúc nghỉ liên tục dưới 50 nhịp/phút hoặc trong trường hợp có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp. Nếu tần số tim ở giữa khoảng 50 và 60 nhịp/phút, duy trì liều dùng 5 mg hai lần mỗi ngày.

Nếu trong quá trình điều trị, tần số tim lúc nghỉ giảm liên tục xuống dưới 50 nhịp/phút hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm, liều dùng cần được giảm xuống liều thấp hơn ở những bệnh nhân đang sử dụng 7,5 mg hai lần mỗi ngày hoặc 5 mg hai lần mỗi ngày. Nếu nhịp tim tăng ổn định trên 60 nhịp/ phút lúc nghỉ, những bệnh nhân đang sử dụng liều 2,5mg hoặc 5mg hai lần mỗi ngày có thể được chinh tới mức liều cao hơn.

Phải ngưng điều trị trong trường hợp tần số tim duy trì dưới mức 50 nhịp/phút hoặc các triệu chứng nhịp tim chậm vẫn tồn tại.

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi

Ở các bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên, nên cân nhắc sử dụng liều thấp hơn (2,5 mg hai lần mỗi ngày ví dụ nửa viên 5 mg hai lần mỗi ngày) trước khi tăng liều nếu cần thiết.

Bệnh nhân suy thận

Không yêu cầu hiệu chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận và có độ thanh thải creatinine trên

15m/phút.

Hiện chưa có dữ liệu ở các bệnh nhân có độ thanh thải creatinine dưới 15 ml/phút. Ivabradin do đó nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan

Không yêu cầu hiệu chỉnh liều ở các bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ. Nên thận trọng khi sử dụng ivabradin cho các bệnh nhân suy gan mức độ trung bình. Chống chỉ định sử dụng ivabradin cho các bệnh nhân suy gan nặng, đo chưa được nghiên cứu trên đối tượng bệnh nhân này và có dữ liệu về sự gia tăng mạnh nồng độ.

Trẻ em

Hiệu quả và an toàn của ivabradin trong điều trị suy tim mãn tính ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Các dữ liệu hiện có được mô tả trong mục Dược lực học và Dược động học, tuy nhiên hiện vẫn chưa đưa ra được khuyến cáo nào về chế độ liều lượng.

Cách dùng: 

Cần dùng đường uống, hai lần mỗi ngày, nghiã là một viên vào buổi sáng và một viên vào buổi tối trong bữa ăn.

6. Chống chỉ định

- Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.

- Tần số tim lúc nghỉ dưới 70 nhịp/phút trước khi điều trị.

- Sốc tim.

- Nhồi máu cơ tim cấp.

- Hạ huyết áp nghiêm trọng (<90/50 mmHg).

- Suy gan nặng.

- Rối loạn chức năng nút xoang.

- Block xoang nhĩ.

- Suy tim cấp hoặc không ổn định.

- Phụ thuộc máy tạo nhịp tim (tần số tim phụ thuộc hoàn toàn vào máy tạo nhịp).

- Đau thắt ngực không ổn định.

- Block nhĩ thất độ 3.

- Phối hợp với thuốc ức chế mạnh cytochrome P450 3A4 như các thuốc kháng nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), thuốc kháng sinh macrolid (clarithromycin, erythromycin đường uống josamycin, telithromycin), thuốc ức chế protease HIV (nelfinavir, ritonavir) và nefazodone

- Phối hợp với verapamil hoặc diltiazem là những thuốc ức chế trung bình CYP3A4 và có đặc tính làm giảm nhịp tim.

- Mang thai, cho con bú và phụ nữ có khả năng có thai không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.

7. Tác dụng phụ

Tóm tắt hồ sơ an toàn

Ivabradin đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng với gần 45,000 người tham gia.

Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất với ivabradin, hiện tượng chói sáng (phosphenes) và chậm nhịp tim, phụ thuộc liều và liên quan đến tác dụng dược lý của thuốc.

Bảng liệt kê các tác dụng bất lợi

Những tác dụng bất lợi đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và được xếp loại theo tần suất sau đây: rất phổ biến (≥1/10); phổ biến (≥1/100 đến <1/10); không phổ biến (21/1,000 đến <1/100); hiếm (21/10,000 đến <1/1,000); rất hiếm (<1/10,000); chưa được biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có).

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn bạn gặp phải khi sử dụng thuốc.

8. Tương tác thuốc

Tương tác dược lực học

Sử dụng đồng thời không được khuyến cáo

Các thuốc kéo dài khoảng QT

- Các thuốc tim mạch làm kéo dài khoảng QT (ví dụ quinidine, disopyramide, bepridil, sotalol, ibutilide, amiodarone).

- Các thuốc không thuộc nhóm tim mạch làm kéo dài khoảng QT (ví dụ pimozide, ziprasidone, sertindole, mefloquine, halofantrine, pentamidine, cisapride, erythromycin dùng đường tĩnh

mạch.

Nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc tim mạch và thuốc không thuộc nhóm tim mạch làm kéo dài khoảng QT với ivabradin do sự kéo dài khoảng QT có thể trầm trọng hơn do giảm tần số tim.

Nếu sự phối hợp này là cần thiết, cần theo dõi chặt chẽ chức năng tim.

Sử dụng đồng thời yêu cầu thận trọng

Thuốc lợi tiểu làm giảm kali (thuốc lợi tiểu thiazid và thuốc lợi tiểu quai): hạ kali máu có thế làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim. Do ivabradin có thể gây chậm nhịp tim, kết quả của sự phối hợp hạ kali máu và giảm nhịp tim là một yếu tố nền khởi phát rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, đặc biệt ở các bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh hay do dùng thuốc.

Tương tác dược động học

Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)

Ivabradin được chuyển hóa chi bởi CYP3A4 và nó là một chất ức chế rất yếu của cytochrom này.

Ivabradin được chứng minh là không ảnh hưởng đến sự chuyển hỏa và nồng độ trong huyết tương của các chất nền CYP3A4 khác (các chất ức chế nhẹ, vừa và mạnh). Các chất ức chế và các chất gây cảm ứng CYP3A4 tương tác với ivabradin và ảnh hưởng đến sự chuyển hóa và dược động học của ivabradin một cách đảng kê trên lâm sàng. Các nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc đã cho thấy các chất ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ ivabradin trong huyết tương.

Sử dụng đồng thời là chống chỉ định

Phối hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 như thuốc kháng nấm nhóm azole (ketoconazole, itraconazole), thuốc kháng sinh macrolid (clarithromycin, erythromycin đường uống, josamycin, telithromycin), các chất ức chế HIV protease (nelfinavir, ritonavir) và nefazodone là chống chỉ định. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazole (200 mg một lần mỗi ngày) và josamycin (1 g hai lần mỗi ngày) làm tăng nồng độ ivabradin trong huyết tương lên 7 đến 8 lần.

Các chất ức chế trung bình CYP3A4: các nghiên cứu đặc hiệu về tương tác thuốc tiến hành trên người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân đã chứng minh sự phối hợp ivabradin với các thuốc làm giảm tần số tim diltiazem hoặc verapamil dẫn đến kết quả làm tăng nồng độ ivabradin (tăng 2 đến 3 lần điện tích dưới đường cong (AUC)) và làm giảm tần số tim thêm 5 nhịp/phút. Việc sử dụng đồng thời ivabradin với những thuốc này là chống chỉ định.

Sử dụng đồng thời không được khuyến cáo

Nước ép bưởi chùm: nồng độ ivabradin tăng 2 lần khi sử dụng cùng với nước ép bưởi chùm. Do đó nên tránh sử dụng nước ép bưởi chùm trong quá trình điều trị với ivabradin.

9. Thận trọng khi sử dụng

Cảnh báo đặc biệt

Thiêu lợi ích về kết quả lâm sàng trên bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mãn tính có triệu chứng Ivabradin chỉ được chỉ định điều trị triệu chứng cho bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mãn tính do thuốc này không đem tới lợi ích tác động trên tim mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim hoặc tử vong do tim mạch).

Đo nhịp tim

Do nhịp tim có thể dao động đáng kể theo thời gian, cần cân nhắc tiến hành đo nhịp tim, kiểm soát điện tâm đồ hoặc theo dõi ngoại trú 24 giờ khi xác định tần số tim lúc nghỉ trước khi bắt đầu điều trị bằng ivabradin và khi cần nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân đang điều trị bằng ivabradin.

Việc kiểm soát như vậy cũng có thế áp dụng cho bệnh nhân có tần số tim thấp. đặc biệt khi nhịp tim giảm dưới 50 nhịp/phút. hoặc sau khi giảm liều.

Rối loạn nhịp tim

Ivabradin không hiệu quả trong việc điều trị hoặc phòng ngừa rối loạn nhịp tim và có thể không có tác dụng trong trường hợp loạn nhịp nhanh (ví dụ nhịp tim nhanh thất hoặc trên thất).

Ivabradin do đó không được khuyến cáo ở các bệnh nhân rung nhĩ hoặc loạn nhịp tim khác gây cản trở chức năng nút xoang.

Ở bệnh nhân điều trị bằng ivabradin có sự tăng nguy cơ tiến triển rung nhĩ. Rung nhĩ phổ biến hơn ở bệnh nhân sử dụng đồng thời amiodaron hoặc thuốc chống loạn nhịp mạnh nhóm 1. Các bệnh nhân điều trị với ivabradin được khuyến cáo thường xuyên theo dõi lâm sàng sự xuất hiện của rung nhĩ (duy trì hoặc kịch phát), trong đó nên bao gồm theo dõi điện tầm đồ nếu có chỉ định lâm sàng (ví dụ trong trường hợp đau thắt ngực trầm trọng hơn, đánh trống ngực, mạch bất thường).

Bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của rung nhĩ và được khuyến cáo liên hệ với bác sĩ của họ nếu triệu chứng này xảy ra.

Nếu tình trạng rung nhĩ tiến triển trong quá trình điều trị, cần cân nhắc cẩn thận sự cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ của việc tiếp tục điều trị bằng ivabradin.

Bệnh nhân suy tim mạn tính có khiếm khuyết về dẫn truyền tâm thất (block nhánh trái, block nhánh phải) và rồi loạn đồng bộ tâm thất nên được theo dõi chặt chẽ.

Sử dụng ở các bệnh nhân block nhĩ thái độ 2

Ivabradin không được khuyến cáo cho các bệnh nhân block nhĩ thất độ 2.

Sử dụng ở các bệnh nhân có tần số tim thấp

Ivabradin không được khởi trị ở các bệnh nhân có tần số tim lúc nghỉ trước khi điều trị thấp hơn

70 nhịp/phút.

Nếu trong quá trình điều trị, tần số tim lúc nghỉ giảm liên tục dưới 50 nhịp/phút hoặc bệnh nhãn có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi hoặc hạ huyết áp, liều điều trị cần phải giảm xuống hoặc ngưng điều trị nếu tần số tim dưới 50 nhịp/phút hoặc các triệu chứng của nhịp tim chậm vẫn tồn tại.

Phối hợp với thuốc chẹn kênh calci

Sử dụng đồng thời ivabradin với thuốc làm giảm tần số tim thuộc nhóm thuốc chẹn kênh calci như verapamil hoặc diltiazem là chống chỉ định. Chưa có vấn để liên quan đến an toàn được ghi nhận khi phối hợp ivabradin với nitrate hoặc thuốc chẹn kênh calci nhóm dihydropyridine như amlodipine. Hiệu quả hiệp đông cộng của ivabradin khi phối hợp với thuốc chẹn kênh calci nhóm dihydropyridine chua được thiết lập.

Suy tim mạn tính

Bệnh suy tim cần phải ở giai đoạn ổn định trước khi cân nhắc điều trị với ivabradin. Ivabradin nên được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân suy tim NYHA độ IV do dữ liệu còn giới hạn trên những đối tượng này.

Bệnh nhân tăng huyết áp cần phải thay đổi điều trị về huyết áp

Trong thử nghiệm SHIFT, nhiều bệnh nhân có cơn tăng huyết áp khi điều trị với ivabradin hơn

(7,1 %) khi so sánh với bệnh nhân điều trị với giá dược (6,1%). Những giai đoạn này chủ yếu xây ra thoáng qua trong thời gian ngăn ngay sau khi thay đổi điều trị huyết áp, và không ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của ivabradin. Khi thay đổi điều trị trên những bệnh nhân suy tim mạn tính được điều trị với ivabradin, nên theo dõi huyết áp trong khoảng thời gian thích hợp.

Tá dược

Do viên nén có chứa lactose, các bệnh nhân có vấn đề di truyền hiểm gặp về không dung nạp galactose. thiểu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng sản phẩm này.

10. Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có khả năng có thai

Phụ nữ có khả năng có thai cần sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trong suốt quá trình điều trị.

Phụ nữ mang thai

Không có dữ liệu hoặc dữ liệu hiện có còn giới hạn trong việc sử dụng ivabradin ở phụ nữ mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính trên sinh sản. Những nghiên cứu này đã chỉ ra hậu quả gây nhiễm độc thai nhi và quái thai. Những nguy cơ này trên người chưa được biết đến. Do đó, ivabradin là chống chỉ định trong thời gian mang thai.

Phụ nữ cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy ivabradin được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, ivabradin là chống chỉ định trong thời gian cho con bú.

Phụ nữ cần điều trị với ivabradin nên ngừng cho con bú, và chọn phương pháp ăn khác cho con.

Khả năng sinh sản

Các nghiên cứu trên chuột cho thầy không có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản ở giống đực và giống cái.

11. Ảnh hưởng của thuốc Procoralan 5mg lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Một nghiên cứu thực hiện trên người tình nguyện khỏe mạnh nhằm đánh giá ảnh hưởng của ivabradin trên khá năng lái xe cho thầy không có thay đổi nào được ghi nhận. Tuy nhiên, các trưởng hợp ảnh hưởng đến khả năng lái xe đo các tác dụng trên thị giác đã được báo cáo trong khi lưu hành. Ivabradin có thể tạm thời gây ra hiện tượng mắt chói sáng. Khả năng xuất hiện hiện tượng mắt chói sáng nên được lưu ý trong trường hợp lái xe và vận hành máy móc mà cường độ ánh sáng thay đổi đột ngột, đặc biệt lái xe vào ban đêm.

Ivabradin không ảnh hưởng lên khả năng vận hành máy móc.

12. Quá liều 

Triệu chứng

Quá liều có thể dẫn đến nhịp chậm nghiêm trọng và kéo dài.

Cách xử lý

Nhịp chậm nghiêm trọng cản được điều trị triệu chứng tại chuyên khoa sâu. Trong trường hợp nhịp chậm kèm theo kém dung nạp về huyết động, có thể cần cân nhắc điều trị triệu chứng, bao gồm thuốc kích thích bêta tiêm tĩnh mạch như isoprenaline. Nếu cần, có thể tạm thời đặt máy tạo nhịp.

13. Bảo quản

Bảo quản thuốc Procoralan 5mg ở nhiệt độ dưới 30 độ C ở nơi khô ráo, tránh ẩm.

Không để thuốc tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Không dùng thuốc Procoralan 5mg quá hạn ghi trên bao bì.

14. Mua thuốc Procoralan 5mg ở đâu?

Hiện nay, Procoralan 5mg là thuốc kê đơn, vì vậy bạn cần nói rõ các triệu chứng của bệnh nhân để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ. Thuốc có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn. 

Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.

Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 - 0387651168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình. 

15. Giá bán

Giá bán thuốc Procoralan 5mg trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng         tùy từng địa chỉ mua hàng và giá có thể giao động tùy thời điểm. Mọi người có thể tham khảo giá tại các nhà thuốc khác nhau để mua được thuốc đảm bảo chất lượng và giá thành hợp lý nhất.

“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”