Lupipezil 5mg điều trị triệu chứng giảm trí nhớ ở mức độ nhẹ hoặc vừa trong bệnh Alzheimer.
1. Thuốc Lupipezil 5mg là thuốc gì?
Thuốc Lupipezil là thuốc có hoạt chất Donepezil hydrochloride là chất ức chế thuận nghịch acetylcholinesterase, cholinesterase chiếm ưu thế ở não. Donepezil hydrochloride có khả năng ức chế enzym này mạnh hơn gấp 1000 lần so với butyrylcholinesterase, là một enzym hiện diện chủ yếu ở bên ngoài hệ thần kinh trung ương.
2. Thành phần thuốc Lupipezil 5mg
Mỗi viên nén bao phim gồm 5mg donepezil hydrochloride
Tá dược : lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, tỉnh bột bắp, LHPC (low-hydroxypropyl cellulose), magnesium stearate, hypromellose, bột talc, titan dioxide, polyethylene glycol! 8000.
3. Dạng bào chế
Viên nén bao phim
4. Chỉ định
Điều trị triệu chứng giảm trí nhớ ở mức độ nhẹ hoặc vừa trong bệnh Alzheimer.
5. Cách dùng & Liều lượng
Người trưởng thành/ Người già:
Những nghiên cứu thử nghiệm trên lâm sàng có đối chứng cho thấy, liều dùng có hiệu quả của donepezil là 5mg và 10mg một lần mỗi ngày. Mặc dù chưa có những bằng chứng thống kê cụ thể cho rằng hiệu quả điều trị của donepezil cao hơn khi dùng liều 10mg, tuy nhiên dựa vào kết quả phân tích dữ liệu cho thấy, có thêm những tác dụng đối với một số bệnh nhân khi dùng liều cao hơn.
Khởi đầu điều trị với liều 5mg/ngày (liều uống 1 lần 1 ngày). Uống donepezil vào buổi tối trước khi đi ngủ.
Liều 5mg /ngày nên được duy trì ít nhất là một tháng để có thể đánh giá những đáp ứng lâm sàng sớm nhất đối với việc điều trị cũng như giúp đạt được nồng độ donepezil hydrochloride ở trạng thái ổn định. Sau khi đánh giá lâm sàng trong 1 tháng điều trị với liều 5mg/ngày, liều uống donepezil có thế tăng lên 10 mg/ngày (uống 1 lần 1 ngày). Liều dùng hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 10 mg. Liều dùng lớn hơn 10 mg/ngày chưa được nghiên cứu trên lâm sàng.
Khi ngưng điều trị, có thể thấy sự giảm dần những tác dụng có lợi của donepezil. Không có bằng chứng nào về những tác dụng phản hồi sau khi ngừng điều trị đột ngột.
Suy giảm chức năng gan và thận:
Một phác đồ liều tương tự có thể được dùng cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan ở mức độ nhẹ hoặc vừa vì những tình trạng này không ảnh hưởng đến độ thanh thải của donepezil hydrochloride.
6. Chống chỉ định
Chống chỉ định donepezil ở những bệnh nhân mẫn cảm với donepezil hydrochloride, các dẫn xuất của piperidin, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
7. Tác dụng phụ và thận trọng đặc biệt
Những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất cho thay phan lon giếng với những tác dụng không mong muốn của các thuốc giống choline, được xác định xảy ra với tần suất ít nhất là 5% ở những bệnh nhân được điều trị bằng đopenezil với liều 10mg/ngày và gấp đôi dùng giả dược. Những tác dụng này bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, mắt ngủ, nôn, chuột rút, mệt và chán ăn. Những tác dụng không mong muốn này thường ở mức độ nhẹ và thoáng qua, có thể mất đi khi tiếp tục điều trị bằng donepezil mà không cẩn thay đổi liều dùng. Những tác dụng phụ thường gặp khác bao gồm cảm lạnh, đau bụng, nhịp tim chậm, block xoang nhĩ, block nhĩ thất và những thay đổi nhẹ nồng độ huyết thanh của creatine kinase ở cơ. Đã có những bằng chứng cho thấy tần suất những tác dụng không mong muốn phổ biến này có thể bị ảnh hưởng bởi liều dùng.
Những dấu hiệu và triệu chứng quan trọng dưới đây đã được báo cáo trong những thử nghiệm có đối chứng với giả dược trên lâm sàng với tỷ lệ ít nhất là 2% ở những bệnh nhân được điều trị bằng donepezil và tần suất xuất hiện các tác dụng phụ này cao hơn khi dùng donepezil so với dùng giả dược. Các tác dụng phụ bao gồm: đau đầu, đau (nhiễu vị trí khác nhau). ngất, bằm máu, giảm cân, viêm khớp, chóng mặt, trầm cảm, ngủ mơ, kích động, ngủ gà, thường xuyên tiểu tiện. Nói chung, những tác dụng không mong muốn này xảy ra thường xuyên hơn ở bệnh nhân nữ và ở người lớn tuổi.
Những tác dụng không mong muốn dưới đây xảy ra với tần suất ít nhất là 1/100 trong một nghiên cứu thử nghiệm trên lâm sàng. Những tác dụng này không liên quan mật thiết đến việc điều trị bằng donepezil và trong hầu hết các trường hợp cũng gặp với tần suất tương tự ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả được trong nghiên cứu có đối chứng.
- Toàn thân: cúm, đau ngực, đau răng.
- Hệ tim mạch: tăng huyết áp, giãn mạch, rung tâm nhĩ, nóng bừng, hạ huyết áp.
- Hệ tiêu hóa: Tiểu tiện không tự chủ,xuất huyết tiêu hóa, đầy hơi, đau vùng thượng vị.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: mất nước.
- Hệ cơ xương: gãy xương.
- Hệ thần kinh: hoang tưởng, run, khó chịu, bị cảm, hung hăng, chóng mặt, mất điều hòa vận động, tăng ham muốn tình dục, thao thức, khóc, căng thẳng, mất ngôn ngữ.
- Hệ hô hấp: khó thở, viêm họng, viêm phế quản.
- Da và các cơ quan phụ: ngửa, toát mồ hôi, mày đay. Giác quan đặc biệt: đục thủy tỉnh thể, kích thích mắt, mờ mắt.
- Hệ tiết niệu - sinh dục: đái dầm, tiểu đêm.
Những tác dụng phụ trên thu được trong những thử nghiệm trên lâm sàng dưới sự giám sát chặt chẽ trong nhóm quần thể bệnh nhân được lựa chọn cẩn thận. Thực tế trên lâm sàng, tần suất gặp những tác dụng phụ này có thể khác nhau khi những điều kiện dùng thuốc, tình trạng bệnh nhân và thái độ của bệnh nhân khác nhau.
Đã có báo cáo sau khi thuốc được sử dụng trên thị trường về những tác dụng gây ảo giác, kích động, co giật, viêm gan, loét dạ dày, loét tá tràng.
8. Tương tác thuốc
Những thuốc liên kết với nhiều protein huyết tương: Những nghiên cứu về sự thay thế thuốc trên in vitro đã được tiến hành giữa thuốc liên kết với nhiều protein huyết tương (96%) và các thuốc khác như furosemid , digoxin và warfarin. Nồng độ donepezil từ 0,3 — 10 micrograms/mL không ảnh hưởng đến liên kết với albumin trong cơ thể của furosemid ( microgam/mL), digoxin (2 microgram/mL), và warfarin (3 microgram/mL). Tương tự như vậy, liên kết với albumin trong cơ thể của donepezil không bị ảnh hưởng bdi furosemid, digoxin va warfarin.
Ảnh hưởng của donepezil lên quá trình chuyển hóa của các thuốc khác:
Chưa có thử nghiệm trên lâm sàng in vivo nào nghiên cứu ảnh hưởng của donepezil lên hệ số thanh thải của những thuốc được chuyển hóa thông qua CYP3A4 (ví dụ cisaprid, terfenadin) hoặc thông qua CYP2D6 (ví dụ imipramine). Tuy nhiên, những nghiên cứu in vitro cho thấy có một tỷ lệ thấp liên kết với các enzym này (Ki trung bình khoảng 50 — 130 microN), do đó, dựa vào nồng độ điều trị trong huyết tương của donepezil (164 nM) cho thấy ít có nguy cơ tương tác thuốc.
Tuy nhiên khả năng gây cảm ứng các enzym của donepezil còn chưa biết.
Những nghiên cứu dược động học được tiến hành để đánh giá nguy cơ tương tác của donepezil với theophylin, cimetidin, warfarin và digoxin. Tuy nhiên không thấy ảnh hưởng đáng kể nào lên dược động học của những thuốc này.
Ảnh hưởng của những thuốc khác lên quá trình chuyển hóa của donepezil: Ketoconazol va quinidin, các thuốc ức chế CYP450, 3A4 và 2D6, tương ứng, ức chế quá trình chuyển hóa của donepezil trên in vitro. Tuy nhiên, ảnh hưởng của những thuốc ức chế này trên lâm sàng còn chưa được biết. Trong một nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh, ketoconazol làm tăng nồng độ donepezil trung bình lên khoảng 30%. Nồng độ tăng của donepezil còn thấp hơn so với nồng độ của những thuốc khác gây ra bởi ketoconazol cũng được chuyên hóa thông qua con đường CYP3A4 và không có sự tương ứng trên lâm sang. Su dung donepezil khéng ảnh hưởng tới dược động học của ketoconazole. Các thuốc gây cảm ứng CYP2D6 va CYP3A4 (vi du phenytoin, carbamazepine, dexamethasone, rifampin và phenobarbital) có thể làm tăng tỷ lệ thải trừ donepezil.
Những nghiên cứu dược động học đã chứng tỏ quá trình chuyển hóa của donepezil không bị ảnh hưởng đáng kể bởi việc sử dụng đồng thời digoxin hoặc cimetidin.
9. Những triệu chứng đã biết và xử trí đặc biệt
Liều gây chết ước tính trung bình của donepezil hydrochloride sau khi dùng một liều uống duy nhất ở chuột cống và chuột nhắt tương ứng là 45 và 32 mg/kg, hoặc gấp khoảng 225 và 160 lần liều khuyến cáo tối đa ở người là [0 mg một ngày. Các đầu hiện kích thích hệ cholinergic liên quan đến liều dùng thấy ở động vật thử nghiệm bao gồm giảm cử động tự phát, tư thế nằm sấp, dáng đi lảo đảo, chảy nước mắt, co giật rung, khó thở, tăng tiết nước bọt, co đồng tử, giảm hô hấp và thân nhiệt bề mặt giảm.
Sử dụng quá liều các thuốc ức chế cholinesterase có thể gây ra cơn cholinergic đặc trưng bởi những triệu chứng buồn nôn, ói mửa trầm trong, tăng tiết nước bọt, ra mô hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, khó thở, đột quỵ và co giật. Có thể gia tăng nguy cơ yếu cơ và gây ra tử vong nếu cơ hô hấp bị ảnh hưởng.
Trong bất kỳ trường hợp quá liều nào, nên dùng các biện pháp hỗ trợ toàn thân. Các thuốc kháng cholinergic bậc ba như atropin có thể được sử dụng như một thuốc giải độc khi dùng quá liều donepezil. Liều atropine sulphate tiêm tĩnh mạch định chuẩn có hiệu quả được đề nghị; liều khởi đầu từ 1,0 đến 2,0 mg tiêm tĩnh mạch với liều kế tiếp được dựa trên đáp ứng lâm sàng. Những đáp ứng không điển hình là huyết áp và nhịp tim đã được báo cáo đối với các thuốc khác tương tự choline khi sử dụng đồng thời với các thuốc đối kháng hệ cholinergic bậc bốn như glycopyrrolate. Tuy nhiên, vẫn chưa biết được donepezil hydroclorid và/hoặc các chất chuyển hóa của nó có thể loại trừ ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách hay không (thẩm tách máu, thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu)
10. Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ có thai: Những nghiên cứu về quái thai học được tiến hành ở chuột cống mang thai với liều tăng cao đến khoảng gấp 80 lần liều dùng ở người và ở thé mang thai với liều tăng cao đến khoáng gấp 50 lần liều dùng ở người không cho thấy bất kỳ dấu hiệu nào về khả năng sinh quái thai. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu các con chuột cống mang thai được cho liều gấp khoảng 50 lần liều dùng ở người từ ngày thứ 17 của thai kỳ đến ngày thứ 20 sau khi sinh, thì có một sự gia tăng nhẹ về số tử sản và giảm nhẹ về số chuột con sống sót đến ngày thứ 4 sau khi sinh. Không có tác động nào được ghi nhận ở liều thử nghiệm thấp hơn, khoảng 15 lần liều dùng ở người. Lupipezil chỉ nên dùng trong thai kỳ nếu như lợi ích của việc dùng thuốc quan trọng hơn các nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi
- Phụ nữ cho con bú: Người ta chưa xác định donepezil hydroclorid có được tiết vào sữa mẹ hay không và cũng chưa có nghiên cứu nào ở phụ nữ đang cho con bú. Lupipezil chỉ được dùng ở phụ nữ đang cho con bú nếu như lợi ích có thể mang đến quan trọng hơn nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.
11. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Dựa trên những tính chất dược lực học và những tác dụng bất lợi của thuốc, Lupipezil có khả năng gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay làm giảm khả năng vận hành máy móc. Tuy nhiên, chứng giảm trí nhớ của bệnh Alzheimer có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc làm giảm khả năng vận hành máy móc.
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh đánh sáng, để nơi mát.
Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.
13. Mua thuốc Lupipezil 5mg ở đâu?
Hiện nay, thuốc Lupipezil 5mg là thuốc bán theo đơn, bạn cần nói rõ các triệu chứng để được nhân viên y tế tư vấn và hỗ trợ.Thuốc có bán tại các bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn.
Mọi người nên tìm hiểu thông tin nhà thuốc thật kỹ để tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng, ảnh hưởng đến quá trình điều trị.
Nếu mọi người ở khu vực Hà Nội có thể mua thuốc có sẵn ở nhà thuốc Thanh Xuân 1 - địa chỉ tại Số 1 Nguyễn Chính, phường Tân Mai, quận Hoàng Mai, Hà Nội. Ngoài ra, mọi người cũng có thể gọi điện hoặc nhắn tin qua số hotline của nhà thuốc là: 0325095168 hoặc nhắn trên website nhà thuốc để được nhân viên tư vấn và chăm sóc tận tình.
14. Giá bán
Giá bán thuốc Lupipezil 5mg trên thị trường hiện nay dao động trong khoảng …..VNĐ/viên tùy từng địa chỉ mua hàng và giá có thể giao động tùy thời điểm. Mọi người có thể tham khảo giá tại các nhà thuốc khác nhau để mua được thuốc đảm bảo chất lượng và giá thành hợp lý nhất.
“Những thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, mọi người nên đến thăm khám và hỏi ý kiến bác sĩ có kiến thức chuyên môn để sử dụng an toàn và hiệu quả.”
Sản phẩm liên quan
